Барбитуровая кислота что это
Барбитураты: история и происхождение
Барбитураты – класс седативных препаратов, которые применяются при тревожных расстройствах, нарушениях сна, а также в качестве средства для устранения судорог. Основным компонентом лекарства является барбитуровая кислота. В наши дни барбитураты активно используют в медицине.
Адольф фон Байер впервые синтезировал это вещество в 1863 году. Но широкое распространение в медицине барбитураты получили в 1903 году. Лекарство получило название «Барбитал». Его прописывали, как успокоительное и снотворное средство. Никто не знал о том, что барбитураты вызывают зависимость.
До середины прошлого века барбитураты активно применялись в медицинских целях, но со временем их популярность стала снижаться. Это было связано с тем, что после курса барбитуратов все больше пациентов стали жаловаться на тревогу и депрессию, возникавшие после длительного приема препарата. Врачи и фармацевты начали пристально изучать влияние барбитуратов на организм. Оказалось, что барбитураты не так и безобидны.
Действительно, барбитураты успешно справлялись с бессонницей и тревогой. Но вместе с этим формировалась зависимость. Участились случаи отравления барбитуратами. Для борьбы с депрессией, полученной в результате длительного приема барбитуратов, люди употребляли алкоголь. Такой коктейль очень быстро приводил к смерти, потому что барбитураты усиливали действие спиртного, одновременно угнетая центральную нервную систему и дыхательные центры. Барбитураты медленно убивали. При попытках бросить употребление препарата, возникали судороги, панические атаки, бессонница. То есть усиливались симптомы, против которых действовали барбитураты. Отдельно стоит отметить интерес к барбитуратам со стороны наркозависимых. Лекарство употребляли для усиления эффекта опиатов и снятия тревожности после приема стимуляторов. Таким образом, барбитураты повлияли на учащение случаев полинаркомании.
Сегодня барбитураты используют в медицине для быстрого купирования эпилептических приступов, судорог, панических атак, и для анестезии. Но барбитураты подходят только для экстренных случаев. Длительное лечение панического или тревожного расстройства барбитуратами заканчивается привыканием. В нашу клинику регулярно попадают пациенты, злоупотреблявшие барбитуратами из домашней аптечки, например корвалолом. Постоянное употребление барбитуратов приводит к наркозависимости с различными осложнениями.
При передозировке барбитуратами необходимо срочно вызывать скорую, а не ждать улучшения. Иначе человек может задохнуться, т.к. барбитураты угнетают дыхательный центр.
В нашей клинике есть отдельная программа лечения зависимости от барбитуратов. Если вы заметили, что ваш близкий человек бесконтрольно употребляет медицинские препараты – это повод обратиться за консультацией.
Барбитуровая кислота: применение и свойства
В химической науке и фармацевтике барбитуровая кислота известна под несколькими названиями: 2,4,6-тригидроксипиримидин, 2,4,6-пиримидинтрион, N,N-малонилмочевина. Она синтезируется из мочевины и малоновой кислоты или ее эфира диэтилового с добавлением натриевого алкоголята. Была получена и активно изучалась в течение XIX века, после чего введена в терапию в начале XX века.
Ключевые свойства барбитуровой кислоты
Производные барбитуровой кислоты оказывают угнетающее действие на нервную систему человека, вызывают анальгезирующее воздействие, снижают интенсивность и периодичность судорожных приступов при ряде заболеваний, вызывают сон и снимают тревогу. Продолжительность действия различна: от короткой до длительной.
Для чего применяют барбитуровую кислоту?
Кристаллы используются в комбинации с другими веществами: кодеином, амидоперином, этилморфином. Они необходимы для получения биологически активных веществ и влияющих на нервную систему средств. На их основе образуются как рибофлавин (витамин B2), так и барбитураты (седативные, снотворные, противосудорожные антиконвульсивные препараты). Вводятся внутривенно, внутримышечно, ректально или перорально (в зависимости от конкретной лекарственной формы: капсулы, таблетки, инъекции, свечи и т.д.).
Применение производных барбитуровой кислоты ограничено. Это обусловлено побочным действием, связанным с передозировкой или слишком частым потреблением больших доз. Вещество способно вызывать физиологическую и психологическую зависимость, поэтому применяется под строгим контролем государства.
Барбитуровая кислота
Содержание
Синтез и свойства
Этот же метод применяется для синтеза 5-замещенных барбитуратов из C-замещенных эфиров малоновой кислоты.
Для барбитуровой кислоты (и 5-монозамещенных барбитуратов) возможны две таутомерных формы: неароматическая пиримидин-2,4,6(1H,3H,5H)-трион и ароматическая 2,4,6-тригидроксипиримидин, в растворах равновесие смещено в сторону преобладания неароматической формы. Вместе с тем, депротонирование барбитуровой кислоты ведет к образованию резонансно стабилизированного ароматического аниона, что и обуславливает ее кислотные свойства:
Дальнейшее депротонирование с сохранением ароматической структуры энергетически невыгодно, поэтому барбитуровая кислота титруется как одноосновная кислота.
Благодаря резонансной стабилизации аниона метиленовая группа барбитуровой кислоты проявляет CH-кислотные свойства: барбитуровая кислота конденсируется с ароматическими альдегидами с образованием 5-арилиденбарбитуровых кислот, нитрозируется с образованием нитрозопроизводного, перегруппировывающегося в 5-оксим (виолуровую кислоту), нитруется дымящей азотной кислотой с образованием 5-нитробарбитуровой (дилитуровой) кислоты.
При действии оксихлорида фосфора на барбитуровую кислоту происходит замещение хлором кислорода с образованием 2,4,6-трихлорпиримидина.
Применение
Барбитуровую кислоту применяют для получения рибофлавина, пиримидина, виолуровой и мочевой кислоты также некоторые производные (в основном 5,5-дизамещенные, к примеру 5,5-диэтилбарбитуровая кислота, 5-фенил5-этилбарбитуровая кислота) являются снотворными средствами.
Барбитуровая кислота применяется в качестве одного из компонентов при фотоколориметрическом определении цианидов по Кенигу.
Барбитураты
Опубликовано: 29.07.2020 22:15:00
Общие сведения
Производные барбитуровой кислоты относятся к группе фармацевтических средств, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (ЦНС). Их применяют как снотворные или седативные (успокаивающие) препараты, но строго по показаниям. Нерациональный прием вызывает привыкание – лекарственную зависимость.
Барбитураты также выступают объектом рекреационного злоупотребления. Обособленное пристрастие к ним не распространенно. Однако их часто принимают в токсичных дозах при полинаркомании.
История создания
Барбитуровая кислота была впервые синтезирована Адольфом фон Байером в 1864 году. Повторно ее открыл французский химик Эдуард Гримо уже в 1879 г. В исходном виде у нее отсутствует фармакологическая активность.
Первым на фармакологический рынок был выпущен «Веронал» в 1903 г, фенобарбитал – 1912. До настоящего времени от 50 до 55 соединений активно применяются в медицине как депрессанты ЦНС или седативные средства.
К 2007 году на основе кислоты изобрели более 2550 барбитуратов и их производных.
Действие на организм
Фармакологическое влияние препаратов имеет общие черты. Симптомы отличаются по выраженности, продолжительности действия. Угнетение ЦНС обусловлено величиной дозы и индивидуальными особенностями. При том же количестве вещества у разных людей состояние варьируется от легкой седации до комы или смерти.
Физические симптомы
Для достижения наркотического опьянения требуются сверхдозы лекарственных препаратов. Токсическое влияние сопровождается усилением таких побочных эффектов:
Опьянение напоминает алкогольное, но с более выраженным седативно-снотворным компонентом. Прием слишком высоких доз необоснован, так как вызывает хирургическую анестезию.
Внутривенное введение барбитуратов приводит к бронхоспазму и сосудистому коллапсу – частая причина смертельных исходов.
Когнитивные изменения
Действие производных барбитуровой кислоты основано на их способности проникать в липидные слои клеток. Нарушение постоянства внутренней среды мембран вызывает дисфункцию нейронов. При этом препараты блокируют возбуждающий моноамин ЦНС – ацетилхолин. Компенсаторно усиливаются тормозящие свойства гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Снотворные средства субъективно улучшают состояние, когда терапия контролируется врачом. При хроническом приеме барбитуратов даже в терапевтической дозе развивается привыкание. Для опьянения требуется большое количество вещества, возникают такие когнитивные изменения:
При формировании пристрастия стимулируются холинергические эффекты, но снижается синтез ГАМК. Постепенно ткани теряют прежнюю чувствительность – развивается толерантность, поэтому зависимые повышают дозу.
Возможны парадоксальные симптомы вместо ожидаемых седативных: возбудимость, психоз, спутанность сознания.
Помощь организму в физическом восстановлении
Очищение организма от алкологя. Возможно на выезд.
Последствия длительного употребления
Причины злоупотребления снотворными бывают медицинские и рекреационные. Основная масса нелегальных потребителей имеет зависимость от нескольких психоактивных веществ. Механизм формирования пристрастия напоминает таковой при алкоголизме.
Риск патологического влечения повышен при сопутствующей наркотической или алкогольной зависимости. Длительное употребление барбитуратов приводит к таким последствиям:
Хроническая интоксикация приводит к повреждению структур ЦНС. Грубые неврологические нарушения становятся причиной инвалидности, травматизма, ДТП. Больные быстро утрачивают социальную приспособленность.
Постепенно у больных развивается состояние токсической энцефалопатии, проявляющейся в замедленности мыслительных процессов и речи, выраженном интеллектуально-мнестическом снижении. Развивается характерная барбитуровая деменция со снижением сообразительности, затруднениями при малейшем умственном усилии, медлительностью мышления, замедленной речью, ограничением запаса слов, грубым нарушениями памяти. Больные некритичны к своему состоянию и заболеванию в целом. У них отсутствуют какие-либо нравственно-этические нормы поведения. Они грязны и неряшливы. Состояние вялости и апатии часто сменяется грубыми дисфорическими реакциями со злобностью, иногда агрессивностью. Лицо амимично, маскообразно. Выражены изменения личности. Больные эгоистичны, лживы. Нравственная деградация превосходит таковую при всех других формах наркомании. Все это вместе создает характерный облик больных, длительно злоупотребляющих снотворными.
Передозировка барбитуратами
При барбитуровой зависимости разница между наркотической и смертельной дозой невелика, часто неощутима. Постоянно возрастающая толерантность приводит к потере количественного контроля. Первые признаки передозировки следующие:
Сверхдозы препаратов вызывают паралич дыхательного центра – полное прекращение вентиляции легких. Появление ацидоза из-за повышенной концентрации углекислоты приводит к сердечно-сосудистым катастрофам. Нарастает гипотония, отек легких, кома.
Токсическое действие барбитуратов сопровождается повреждением ткани головного мозга.
Лечение острого отравления
При любом подозрении на отравление снотворными больной должен быть доставлен в стационар за кратчайшие сроки. В рамках оказания первой помощи наиболее важен звонок в «скорую». До приезда медиков нужно поддерживать человека в сознании, прочищать дыхательные пути, беречь от травм.
Возможны отдаленные осложнения, любое промедление опасно для жизни. Лечение передозировки включает такие методы:
В стационаре обеспечивают комплексный уход за пострадавшим. Круглосуточно проводят мониторинг жизненных показателей, результатов анализов. Повреждения внутренних органов при отравлении барбитуратами бывают необратимы.
Отходняк и ломка
Длительность опьянения зависит от вида лекарственного препарата, размера принятой дозы, индивидуальной восприимчивости. Когда действующее вещество начинает метаболизироваться, ослабевают симптомы интоксикации. Еще больше проявляется слабость, больной погружается в глубокий сон.
После пробуждения выражена вялость мышц, ощущение «разбитости», снижение когнитивных функций. Возможен мелкоразмашистый тремор – дрожание конечностей. Аппетит обычно отсутствует, но больной просить пить.
Для установления физической зависимости требуется не менее полугода регулярной интоксикации. «Ломка» появляется в течение 24 ч после последнего употребления.
Длительность барбитуровой абстиненции может достигать 5 недель, она плохо купируется самостоятельно. На пике депрессивных проявлений встречаются попытки самоубийства.
Во время синдрома отмены человек страдает от болей, лихорадки, судорог. Симптомы проявляются индивидуально, обусловлены стажем злоупотребления и состоянием здоровья. Возможен абстинентный барбитуровый психоз, напоминающий алкогольный делирий («белая горячка»), но с более глубоким помрачением сознания.
6 000 ₽ / консультация
Цена за прием в клинике. Возможность вызова врача на дом.
Барбитураты: эффект, признаки, последствия
Люди, предрасположенные к развитию наркозависимости, нередко прибегают к злоупотреблению аптечными средствами. Злоупотребление барбитуратами приводит к необратимым изменениям физического и психического здоровья человека. Дифференцировать зависимого можно по нескольким признакам. Об особенностях зависимости от нейролептиков и методах оказания помощи читайте далее.
Барбитураты
Что это такое
Барбитураты представляют собой группу препаратов, содержащую барбитуровую кислоту. Такие медикаменты применяются при бессоннице и обострении некоторых психических заболеваниях.
Вещества, принятые внутрь, всасываются в тонкий кишечник, а при попадании в кровяное русло накапливается в клетках печени. Данная кислота вызывает сбой в передаче нервных импульсов, блокирует выработку ацетилхолина (этим обуславливается седативный эффект) и снижает активность ГАМК. Метаболиты активных веществ накапливаются в клетках и тканях, приводят к интоксикации организма.
Состав барбитуратов
В официальном списке около 50 препаратов данной группы находится в коммерческой продаже. Барбитураты синтезируются с помощью сочетания мочевины и эфиров диалкилмалоновых кислот. В некоторых случаях мочевина смешивается с дициандиамидом.
Выделяют препараты ультракороткого, короткого, среднего и длительного действия. Наиболее часто медикаменты длительного действия применяются при эпилепсии.
Формула
Барбитуровая кислота имеет формулу C4H4N2O3. Самостоятельный прием медикаментов данной группы чреват возникновением зависимости и серьезных патологий внутренних органов. Необходимо знать, где содержатся барбитураты, чтобы предотвратить возможные негативные последствия от употребления и уточнить актуальную дозировку у лечащего врача.
Список барбитуратов без рецептов
При возникновении серьезной бессонницы или панической атаки нередко применяются аптечные лекарственные средства на основе барбитуратов. К ним относятся:
Самостоятельный прием препаратов на основе указанных групп способен вызвать зависимость. Это означает, что при возникновении бессонницы и функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы наиболее удачным решением будет обращение к специалисту. Перед применением медикаментов, выпускающихся по рецепту (Барбамил, Фенобарбитал, Амобарбитал и т.д.), необходимо ознакомиться с инструкцией и соблюдать дозировку.
Эффект от барбитуратов: действие на организм
Данная группа препаратов оказывает угнетающее воздействие на нервную систему за счет замедления нейромедиаторов ГАМК. Препараты оказывают следующее действие:
После принятия препарата человек испытывает кратковременную эйфорию, сопряженную со спокойствием, а затем засыпает. После пробуждения зрачки остаются широкими, возникает болезненная реакция на свет. Появляется мигрень, тошнота, слабость, состояние “разбитости”. При развитии зависимости возникает абстиненция.
Употребление наркотика
Барбитураты оказывают комплексное воздействие на организм. Задействуется нервная, сердечно-сосудистая системы, желудочно-кишечный тракт и даже головной мозг человека. Наиболее часто лекарственные препараты принимают энтерально (в этом случае происходит всасывание в тонком кишечнике). Иногда препараты на основе барбитуровой кислоты применяют внутривенно. Попадая в кровяное русло, препарат метаболизируется клетками печени.
Превышение рекомендуемой дозировки медикамента чревато возникновением острой интоксикации. Сердечный ритм замедляется, падает артериальное давление, сознание становится спутанным, человек теряет сознание. Неоказание первой помощи чревато летальным исходом.
Время и механизм действия
При внутривенном введении медикамента эффект наступает стремительно; энтеральный прием приводит к изменениям в самочувствии через 30-40 минут после приема. Длительность действия препарата составляет 3-4 часа.
Есть ли барбитураты в алкоголе
Наркоманы под барбитуратом: зрачки, поведение
Наркозависимые под барбитуратами имеют следующие отличительные черты:
Передозировка препаратов приводит к потере сознания. Необходимо оказать своевременную первую помощь человеку с зависимостью. Она включает в себя промывание желудка (если зависимый находится в сознании) и вызов бригады специалистов на дом. В бессознательном состоянии промывание осуществляет нарколог при помощи зонда.
Виды барбитуратов
Барбитураты можно приобрести только по рецепту. Данная группа препаратов принимается для лечения бессонницы, используется перед операцией, в качестве наркоза и т.д.
Барбитурат натрия
Пентобарбитал натрия иначе называется “Нембутал”. Данный препарат используется для борьбы с бессонницей. Принимается энтерально или внутривенно. Секонал представляет собой барбитурат короткого действия, обладающий выраженным транквилизирующим эффектом.
Таблетки: снотворные барбитураты
Наиболее часто в качестве снотворного принимают такие препараты как Секобарбитал, Аллобарбитал, Барбамил. Медикаменты облегчают процесс засыпания и обладают транквилизирующим эффектом, однако имеют множество побочных эффектов. Сильным препаратом является Барбитал (Веронал). Принимается в виде порошка и вызывает глубокий сон.
Препараты барбитуровой кислоты
К веществам барбитуровой кислоты относят Фенобарбитал и Циклобарбитал. Препараты обладают противосудорожным, седативным и обезболивающим действием.
Барбитураты для наркоза
Пентобарбитал применяется в ветеринарной практике для обезболивания и усыпления животных. Туинал является сильным снотворным препаратом, состав которого близок к опиатам. В результате особенностей состава данное вещество вызывает быстрое формирование наркотической зависимости. Веронал также считается сильным средством, вызывающим зависимость.
Признаки употребления барбитуратов
Распознать фармзависимого можно по таким признакам:
Наиболее эффективным методом определения фармзависимости является сдача специального теста.
Сколько барбитураты держатся в организме
Необходимо знать длительность действия барбитуратов для оказания первой помощи при отравлении.
Сколько держится барбитураты в крови
Вещества держатся в крови на протяжении 3-4 дней.
Сколько держится барбитураты в моче
В моче вещества задерживаются на 1-3 дня. Норма барбитуратов в моче равна нулю.
Последствия от барбитуратов
Самостоятельный прием лекарственных средств чреват возникновением осложнений.
Вред для организма
Барбитуровая зависимость приводит к:
Передозировка барбитуратами
Передозировка медикаментами приводит к угнетению сознания, дыхания, сердцебиения. Резко снижается давление, возникает риск летального исхода.
Отравление барбитуратами
При отравлении барбитуратами необходимо оказать срочную медицинскую помощь. Бригада наркологов промоет желудок пациенту, использует инфузионные растворы и симптоматические лекарственные средства.
Тест на барбитураты
Специализированный тест нацелен на обнаружение барбитуратов в неизменном виде (чаще всего в моче), или же на обнаружение метаболитов препарата. Производные барбитуровой кислоты находят в крови и моче даже через 2-3 дня после употребления.
Как вывести барбитураты быстро
Быстрое выведение активных веществ из организма возможно только с участием бригады врачей-наркологов. Для этого используется промывание желудка, принимаются сорбенты и симптоматические лекарственные вещества (энтерально, внутривенно и т.д.). Актуально использование водно-солевых растворов для ускорения выведения вещества из организма; в условиях стационара актуален плазмаферез и УБОД.
Барбитуровая наркомания
Первым симптомом развития барбитуровой наркомании является желание остаться в постоянном опьянении. Дело в том, что наркотическая зависимость сопряжена не только с физической абстиненцией, но и с психическими факторами. Это означает, что барбитуровая наркомания является следствием неумения справляться с переживаниями без наркотических веществ. Лечение в наркологической клинике поможет справиться с физическими следствиями зависимости, в то время как реабилитация решает первопричину возникновения наркомании.
Лечение зависимости от барбитуратов
Лечение барбитуровой зависимости осуществляется в несколько этапов:
Лечение фармакологической зависимости проводится анонимно. Частные наркологические клиники не ставят пациента на учет, благодаря чему не возникает трудностей с дальнейшим трудоустройством; данные о лечении не передаются третьим лицам. Лечение может проводиться в условиях стационара или амбулаторно. Детоксикация проводится на дому или в условиях клиники.
Нужна помощь
нарколога?
Опубликовано: 15.01.2021 Обновлено: 15.01.2021
К этой публикации нет комментариев, станьте первым комментатором!
Горячая линия помощи
Получите бесплатную консультацию по вопросам лечения наркомании, алкоголизма и других зависимостей.
8 (800) 511-90-03
Бесплатные звонки со стационарных и мобильных телефонов РФ
Как жить с алкоголиком или наркоманом?
Запишитесь на курсы для созависимых и узнайте как вернуть Вашего близкого к нормальной жизни. Действуйте прямо сейчас!
Реабилитационный центр «Здравница» г Москва