Блокаторы таблетки что это такое

Бета блокаторы: разновидности, показания к назначению

Препараты, относящиеся к группе бета-блокаторов, при попадании в кровь отключают бета-адренорецепторы. При лечении сердечно-сосудистой системы эта группа лекарственных средств становится неотъемлемой частью терапии.

Бета адреноблокаторы — что это и зачем они нужны

Бета-блокаторами называют препараты, которые выступают в роли веществ, противостоящих адреналину и норадреналину — двум гормонам, которые вырабатываются организмом в ответ на нагрузку любого типа, будь то умственный или физический труд.

Адреналин обладает свойством повышать артериальное давление и увеличивать частоту сердечных сокращений. Он увеличивает проницаемость мембран клеток, что позволяет глюкозе легче сквозь нее проникать, а также вызывает сокращение стенок сосудов брюшной полости, сужая их. Одновременно с этим адреналин расширяет сосуды мышечных волокон.

Норадреналин в свою очередь активирует кровоток, повышает скорость распада гликогена. При выбросе норадреналина в кровь человек всегда проявляет агрессию — так действует вещество на эмоциональный фон. И наоборот, когда человека охватывает ярость, повышается выброс норадреналина. Вместе с адреналином норадреналин является еще одним гормоном, обладающим сосудосуживающим действием.

Благодаря приему бета-блокаторов удается снизить интенсивность импульсного потока, проходящего сквозь атриовентрикулярный узел, что снижает скорость проведения импульсов. Одновременно, препараты снижают выработку ренина, повышающего давления в результате сужения сосудов, благодаря чему они способствуют расслаблению и расширению сосудистой стенки. Еще один важный эффект бета-блокаторов — снижение силы, с которой сердце выталкивает кровь. Происходит это в большей степени из-за того, что препараты блокируют кальциевые каналы, за счет чего происходит снижение уровня кальция в клетках тканей сердца.

Разновидности бета-блокаторов

Все препараты из группы бета-блокаторов можно разделить на два типа:

Селективность определяется воздействием на два типа бета-адренорецепторов. Бета1-адренорецепторы находятся в сердце, а бета2-адренорецепторы — преимущественно в периферических сосудах и бронхах. Селективность препарата говорит о процентном соотношении его воздействия на первый или второй тип рецепторов. Неселективные, соответственно, воздействуют на все адренорецепторы, не видя между ними разницы

Кроме того, бета-блокаторы подразделяются на группы по способности растворяться в воде или жирах. Об этом говорят два показателя: гидрофильность и липофильность. Препараты, растворимые в воде, имеют низкую проницаемость через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему почти не вызывают нарушения сна, не становятся причиной ночных кошмаров. Но такие препараты требуют контроля состояния почек, потому как при снижении функции фильтрующего органа, вещество может накапливаться. При заболеваниях почек требуется корректировка дозы бета-блокаторов в меньшую сторону.

Бета блокаторы: список препаратов

Препараты, относящиеся к группе бета-блокаторов, различаются по своей селективности, способности преодолевать ГЭБ и длительности действия. Например, препаратами длительного действия, прием которых может осуществляться один раз в сутки для достижения ожидаемого эффекта, являются:

Кардиоселективными называют следующие бета-блокаторы:

Источник

Таблетки от давления: Часть III

Поделиться:

Мы завершаем цикл статей, посвящённых лекарственным препаратам для лечения повышенного артериального давления. В предыдущих материалах мы изучили механизм артериальной гипертензии, а также познакомились с тремя классами лекарственных средств – диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II. Сегодня речь пойдёт о «классике» лечения артериальной гипертензии и профилактики её последствий – бета-адреноблокаторах (БАБ) и блокаторах кальциевых каналов (БКК). Оба этих класса лекарств, вместе с тремя предыдущими, входят в пятёрку препаратов выбора при лечении повышенного давления.

Почему растёт давление?

Кровяное давление нужно человеческому организму для того, чтобы кровь могла выполнять свою функцию: доставлять кислород и полезные вещества до большинства клеток и забирать у них «отработанный материал» – углекислый газ и продукты метаболизма. Кроме этого, кровь переносит вещества, которые заставляют ткани и органы работать как нужно, – гормоны, нейромедиаторы и различные ферменты. Это далеко не все жизненно важные функции крови. Так или иначе, кровь должна постоянно двигаться и достигать самых отдалённых «уголков» нашего тела.

Для этого в нашем организме есть мощный насос и разветвлённая сеть каналов.

Сердце с силой выталкивает из себя кровь, и она движется по ветвящимся и сужающимся каналам – сначала по артериям, затем по артериолам и, наконец, по капиллярам. Затем кровь проделывает путь в обратном направлении, попадает в вены и в итоге снова в сердце.

Исходя из этого, на интенсивность кровяного давления влияет и работа сердца, и состояние сосудов. Чем больший объём крови «насос» выбрасывает в систему каналов в единицу времени, тем выше нагрузка на эту систему. Аналогично и с частотой сердечных сокращений: чем чаще, тем выше давление. В свою очередь, чем меньше просвет сосуда, тем сильней давит изнутри текущая по нему жидкость.

Бета-адреноблокаторы простыми словами

Эти лекарственные препараты работают с нашим «насосом» – снижают силу и частоту сердечных сокращений, таким образом снижая артериальное давление.

Блокаторы кальциевых каналов – что это такое?

Кальций не только полезен для костей, благодаря нему наши мышцы (включая сердце) способны сокращаться. Ионы кальция попадают внутрь клетки через специальные каналы – «ворота» из белков, которые пропускают ионы некоторых металлов и закрыты для всего остального. В клетке кальций активизирует метаболические процессы в случае с мышечной тканью это приводит к её сокращению или повышению тонуса. Стенки всех кровеносных сосудов (даже самых мелких) включают слой мышечной ткани, которая, в частности, регулирует величину их просвета. С повышением тонуса этой ткани сосуды сужаются и, как следствие, растёт кровяное давление.

Блокаторы кальциевых каналов, как следует из названия, присоединяются к молекулам белка, из которого сделаны «ворота», и нарушают их «штатную работу». Поступление ионов кальция внутрь клетки сокращается, сосуды расширяются, и как следствие, давление снижается.

Побочные эффекты

У описываемых классов препаратов нет общих правил приёма – всё зависит от конкретного лекарства. Мы призываем вас строго соблюдать указания лечащего врача и инструкции по применению. Вольная трактовка дозировки в данном случае может быть опасной для жизни, так как речь идёт о работе сердца.

Из числа наиболее значительных побочных эффектов бета-адреноблокаторов принято выделять снижение мужского либидо и нарушение других функций полового поведения. Этот неприятный эффект связывают с ухудшением кровоснабжения простаты на фоне систематического приёма БАБ.

В качестве частого побочного эффекта блокаторов кальциевых каналов выделяют головную боль, возникающую из-за резкого расширения сосудов мозга. Также БКК не стоит принимать вместе с сердечными гликозидами из-за риска чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений.

Лечитесь с умом, заботьтесь о своём здоровье заранее и обязательно покажите эту статью своим пожилым родственникам – возможно, для них она окажется особенно актуальной.

Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»

Источник

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета₂‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета₁‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Две стороны одной медали. Бета-блокаторы: Нобелевская премия или сердечная блокада

Стимулирует сердечную деятельность выброс адреналина. Именно он учащает пульс, повышает давление и ускоряет ритм сердца и сосудов. Замедляется сердечная деятельность от дефицита подгоняющего его вещества. Пульс становится реже, давление снижается, от монотонного неторопливого постукивания сердца клонит ко сну. Такой отдых нашему мотору необходим как воздух: он позволяет накопить силы для следующего броска. Сегодня речь пойдёт о бета-блокаторах – лекарствах, которые, заботливо помогают сердцу отдыхать.

Таблетки, заслоняющие сердце от стресса

Группа препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, заметно выделяется среди своего окружения, потому как все названия их заканчиваются на «лол». В основе их действия лежит снижение активности симпатической нервной системы, ответственной за яркую эмоциональную окраску стрессовых проявлений: гнева, тревоги, волнения и даже печали. Уменьшая их воздействие на сердце, мы даём ему возможность сокращаться реже, с меньшей силой и не так волноваться из-за недостатка кислорода. Волшебным образом исчезают приступы стенокардии и нарушения ритма, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1) находятся также в сосудистой стенке. Их блокада снимает напряжение сосудистой стенки, виновника повышения артериального давления, и дает сосудам передышку для восстановления сил.

Достояние Нобеля

Первый бета-блокатор – протеналол, синтезированный в 1962 году, не прошел этап экспериментальных исследований из-за возникновения случаев рака у мышей. А вот пропроналол, полученный в 1964 году, превзошел все ожидания. Американские ученые J. Black, G. Elion, G. Hutchings в 1988 году за разработку и обоснование механизма действия лекарств этой группы получили Нобелевскую премию.

На первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление считалась второстепенной. Время показало, что важно и то, и другое.

Последнее поколение бета-блокаторов – небиволол – получен в 2001 году. К предыдущим свойствам таблетки добавился сосудорасширяющий эффект за счет выработки собственного оксида азота.

Сегодня в лечении мы применяем максимум 5 бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол. Одни из них нормализуют цифры давления, другие – лечат стенокардию, третьи – нарушения сердечного ритма. Каждое новое поколение препаратов на порядок лучше предыдущих.

На что действуют бета-блокаторы

Назначают бета-блокаторы при:

Лекарства входят в комплексное лечение похмельного синдрома за счет их способности уменьшать проявления адреналинового выброса.

Как найти свою таблетку

К счастью, выбор препарата – искусство врача. В противном случае, вся польза от его применения сводится к нулю. Врач выбирает препарат, дозу (с учетом пульса и давления), кратность приема и его длительность.

Где таится опасность от приема бета-блокаторов

Две стороны одной медали. При правильном приеме лекарств – волшебство исцеления (достойное Нобелевской премии). Шаг в сторону – и волшебство улетучивается. Где найти ту дозу лекарства, от которой зависит равновесие? Пожалуй, на приеме у врача.

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник