Блокатор гистаминовых н1 рецепторов что это значит

Блокаторы H1‑рецепторов: подсказки первостольнику

Показания, переносимость и особенности фармацевтического консультирования

Антагонисты гистаминовых рецепторов 1‑го типа, или блокаторы Н₁‑рецепторов широко применяются в клинической практике более 70 лет. Их основным показанием и сегодня остаётся симптоматическое и базисное лечение одного из самых распространённых заболеваний, которым страдает практически каждый пятый человек в мире — аллергии. На сегодня в РФ зарегистрировано более 150 наименований Н 1 ‑блокаторов, которые представлены несколькими десятками действующих веществ. Знать их свойства, показания, противопоказания и лекарственные взаимодействия необходимо, чтобы консультировать клиентов с рецептами и запросами на противоаллергические препараты. Эта статья поможет нашим читателям «расставить по полочкам» представителей этой обширной фармакологической группы.

Два поколения Н₁‑блокаторов

Один из важнейших медиаторов аллергических реакций — гистамин, высвобождаемый тучными клетками, — проявляет комплекс патологических эффектов после взаимодействия с гистаминовыми Н₁‑рецепторами. Их стимуляция сопровождается расширением артериол, увеличением проницаемости сосудистой стенки, отёком тканей, местным покраснением кожи, зудом.

Блокаторы Н₁‑рецепторов (Н₁‑блокаторы) предотвращают эффекты гистамина, играя важную роль в лечении аллергических реакций — аллергического ринита, крапивницы и так далее. Следует отметить, что они блокируют действие гистамина на Н₁‑рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, и сродство их к рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому антигистаминные препараты не могут вытеснить гистамин, ранее связавшийся с рецептором, — они способны лишь блокировать незанятые или высвобождаемые рецепторы. В связи с этим Н₁‑блокаторы рецепторов гистамина наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а при уже развившейся аллергии — для предотвращения воздействия новых «порций» гистамина.

На сегодняшний момент выделяют два поколения Н₁‑блокаторов.

Препараты первого поколения — дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин, клемастин, диметиндена малеат, мебгидролин хорошо проникают в центральную нервную систему. Это связано с развитием сильного седативного эффекта наряду с противоаллергическим. Кроме того, средства этой подгруппы оказывают:

Препараты второго поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, эбастин) не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативного действия. Наряду с этим они способны селективно блокировать Н₁‑рецепторы, быстро проявляя клинический эффект, сохраняющийся на протяжении 24 часов.

По данным исследований, эффективность препаратов первого и второго поколения в терапевтических дозах сопоставима, и основное их отличие — в переносимости. Несмотря на существенную разницу в профиле безопасности, представители обоих поколений занимают свою нишу и широко применяются в клинической практике.

«Седативные» Н1‑блокаторы

Антигистаминные препараты I поколения сегодня не входят в клинические рекомендации по лечению аллергических заболеваний, в частности, аллергического ринита. Их ведущее показание — купирование острых аллергических реакций в ситуациях, когда преобладают реакции ранней фазы аллергического воспаления, в частности:

Востребованность Н₁‑блокаторов I поколения обусловлена рядом их достоинств по сравнению с более современными средствами. Так, седативные антигистаминные имеют парентеральные формы, которые целесообразно вводить при острых аллергических реакциях и оказании неотложной помощи, в то время как препараты II поколения выпускаются большей частью в пероральной форме.

Ещё одно существенное отличие препаратов I поколения — способность значительно уменьшать выраженность зуда на коже за счёт антихолинергического и седативного эффектов. Средства этой группы также применяют для симптоматического лечения ОРВИ — как местно, так и системно. Доказано, что они способствуют уменьшению зуда в носу, чихания, уменьшению назальной секреции.

Антигистаминные препараты I поколения также выделяются широким спектром фармакологической активности, позволяющим применять их не только при аллергических заболеваниях. Так, седативные Н₁‑блокаторы назначают для потенцирования действия анальгетиков и местных анестетиков (в качестве компонента литических смесей); для лечения ожогов, порезов, укусов насекомых (диметиндена малеат); в составе комплексной терапии тревожных расстройств (гидроксизин); при бессоннице, а также ряде других патологических состояний, в частности, при вестибулярных расстройствах, рвоте (в том числе у беременных, включая 1 триместр), мигрени (доксиламин, дименгидринат) и др.

Нельзя не отметить, что Н₁‑блокаторы I поколения имеют и существенный недостаток, связанный с не самым высоким профилем безопасности. Побочные эффекты этих препаратов вызваны их проникновением через гематоэнцефалический барьер: на фоне их приёма могут развиваться вялость, сонливость, нарушение координации, головокружение, снижение способности и концентрации внимания. У детей иногда развиваются парадоксальные реакции — перевозбуждение. Возможна тахифилаксия, побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, учащение стула.

О чем предупредить клиента?

Отпуская седативные антигистаминные по рецепту врача, важно сообщить о способности этих препаратов снижать концентрацию внимания и оказывать снотворный эффект, а также рекомендовать посетителю избегать вождения автомобиля во время лечения.

Н1‑блокаторы II поколения

Антигистаминные препараты II поколения были разработаны для устранения недостатков их предшественников. В отличие от последних, современные Н1‑блокаторы связываются и диссоциируют с Н₁‑рецепторами медленно. Благодаря продолжительной связи с гистаминовыми рецепторами они способны обеспечивать длительный эффект, позволяющий применять их 1–2 раза в сутки. Доказано, что при регулярном приёме всех препаратов II поколения на протяжении месяца их терапевтический ответ не снижается, то есть тахифилаксия не развивается.

Неседативные антигистаминные препараты являются препаратами первой линии для лечения лёгких и умеренных форм аллергического ринита. Их уместно рекомендовать клиентам с незначительными симптомами аллергических заболеваний, а также аллергией средней тяжести.

Будучи сопоставимыми с первыми Н₁‑блокаторами по антиаллергической активности, представители II поколения не проявляют седативный эффект и многие другие неблагоприятные реакции, что связано с их высокой селективностью и значительно меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

К преимуществам следует отнести длительное действие, возможность однократного применения в сутки, а также отсутствие тахифилаксии.

Несмотря на очевидные преимущества, некоторые препараты II поколения обладают редким, но серьёзным побочным эффектом, — способность вызывать нарушения сердечного ритма в виде удлинения интервала QT, развития желудочковой аритмии (типа «пируэт»), атриовентрикулярной блокады и блокады ножек пучка Гиса. Подобные аритмии проявляются эпизодами головокружения, обмороками, однако нередко могут протекать бессимптомно.

Кардиотоксический эффект носит дозозависимый характер. При применении препаратов в терапевтических дозах аритмогенные свойства практически не проявляются. Это связано с тем, что большинство антигистаминных II поколения представляют собой пролекарства, которые почти не определяются в кровотоке из‑за быстрой биотрансформации с образованием активных и длительно действующих метаболитов. Следует отметить, что биотрансформация антигистаминных препаратов II поколения происходит с помощью изофермента системы цитохрома Р450, активность которого могут угнетать некоторые препараты, в частности, кетоконазол, итраконазол, флуоксетин, флавоноид, содержащийся в соке грейпфрута и ряд других.

При передозировке, повышении концентрации пролекарства в крови, а также состояниях, при которых снижается скорость биотрансформации препарата (например, циррозе печени, одновременном назначении с препаратами, угнетающими активность изофермента системы цитохрома Р450), выраженность кардиотоксического эффекта Н₁‑блокаторов II поколения увеличивается. Дополнительными факторами риска служат уже существующий синдром удлинённого интервала QT, одновременный приём препаратов с аритмогенной активностью, электролитные нарушения.

В то же время при правильном применении, соблюдении режима дозирования и противопоказаний антигистаминные II поколения хорошо переносятся и могут считаться безопасными для лечения аллергических заболеваний.

Аритмогенных свойств лишены лоратадин — как сам препарат, так и его активный метаболит, — а также дезлоратадин и фексофенадин. Кстати, последние не метаболизируются с участием изофермента системы цитохрома Р450 и не вступают в лекарственные взаимодействия с препаратами, угнетающими его активность.

О чём предупредить клиента?

Отпуская препараты этой подгруппы, важно напомнить о необходимости соблюдения режима дозирования во избежание развития побочных эффектов, в частности, кардиотоксического действия.

Кроме того, уместно обратить внимание клиента на то, что антигистаминные II поколения не следует принимать одновременно с препаратами, которые конкурируют с ними за печёночный метаболизм (кетоконазол, итраконазол, ранитидин, флуоксетин и другие).

Топические антигистаминные препараты

Местные Н1‑блокаторы позволяют обеспечить достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта — как правило, уже через 15 минут после введения. При этом количество побочных эффектов значимо уменьшается за счёт снижения системной концентрации препаратов.

Сегодня зарегистрирован ряд топических препаратов, в частности, антигистаминный препарат I поколения дифенгидрамин (применяется наружно) и представители II поколения Н₁‑блокаторов левокабастин, азеластин и антазолин в комбинации с нафазолином (выпускаются в форме назального спрея и глазных капель).

По выраженности антигистаминного эффекта назальный спрей сравним с эффектом пероральных Н₁‑блокаторов. Биодоступность при интраназальном введении выше, чем при использовании в форме глазных капель, что, скорее всего, связано с большей поверхностью всасывания и частичным проглатыванием препарата при орошении слизистой оболочки носа.

Левокабастин и азеластин можно рекомендовать посетителям с лёгким течением аллергического ринита и конъюнктивита, а при регулярном применении — для профилактики сезонной формы заболевания.

Источник

Антигистаминные препараты в терапии коморбидных больных

Антигистаминные средства – это лекарственные средства, полностью или частично угнетающие действие гистамина. Рассмотрены различные классы антигистаминных препаратов и их специфические фармакологические свойства.

Antihistamine medications are the medications completely or partially suppressing histamine effect. Different classes of antihistamine medications and their specific pharmacologic properties were considered.

Антигистаминные средства — это лекарственные средства, полностью или частично угнетающие действие гистамина. Гистамин является важнейшим медиатором различных физиологических и патологических процессов в организме. Повышение его концентрации вызывает спазм гладких мышц и бронхов, расширение кровеносных сосудов, снижение артериального давления, увеличение проницаемости капилляров, усиление секреции желудочного сока и т. д.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов обусловлена увеличением в течение последних лет числа больных аллергическими реакциями: крапивницей, атопическим дерматитом, аллергическим ринитом и конъюнктивитом (поллинозом). Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Данная группа лекарственных препаратов предотвращает или устраняет избыточные физиологические эффекты эндогенного гистамина в организме путем снижения его концентрации в тканях, а также с помощью блокады гистаминовых рецепторов. Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. К ним относятся противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий эффекты, а также профилактика гистамин­индуцированного бронхоспазма.

Первые вещества, обладающие антигистаминной активностью, были синтезированы в 1920-х гг. В 1960-е гг. были выделены три подтипа рецепторов к гистамину: Н₁, Н₂ и Н₃, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде [1].

Антигистаминный эффект, развивающийся при блокаде рецепторов гистамина 1-го типа, используется преимущественно в аллергологии, а также с целью достижения седативного, снотворного или противорвотного действия.

Антигистаминный эффект, развивающийся при блокаде рецепторов гистамина 2-го типа, используется в гастроэнтерологии для подавления гистаминозависимой секреции соляной кислоты обкладочными клетками фундальных желез желудка.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. В основу наиболее популярной классификации Н₁-гистаминоблокаторов был положен их седативный эффект [2].

По степени седативной активности выделяют три группы, или «поколения», антигистаминных средств: Н₁-антагонисты 1-го поколения, обладающие заметным седативным эффектом; Н₁-антагонисты 2-го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако, при увеличении дозы, проявляющие седативный эффект; и Н₁-антагонисты 3-го поколения, не вызывающие признаков седации даже при превышении терапевтической дозы. Кроме того, Н₁-антагонисты 3-го поколения помимо наивысшей антигистаминной активности не вызывают кардиотоксического действия, характерного для препаратов 2-го поколения.

Н₁-антагонисты 1-го поколения

Все антигистаминные препараты 1-го поколения хорошо растворяются в жирах и, помимо Н₁-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Растворимостью в липидах определяется их седативное действие. В результате липофильности Н₁-гистаминовые блокаторы хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и блокируют Н₁-рецепторы головного мозга. Степень проявления седативного эффекта препаратов 1-го поколения варьирует от умеренной до выраженной, усиливаясь при их совместном приеме с алкоголем или психотропными средствами. В связи с этим некоторые из Н₁-гистаминовых блокаторов даже используются как снотворные (доксиламин). Однако вместо седатации иногда (на фоне приема больших доз) возникает обратный — возбуждающий эффект, так называемое психомоторное возбуждение. Из-за седативного эффекта большинство препаратов 1-го поколения нельзя использовать в период выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Другим психотропным эффектом, присущим отдельным представителям (гидроксизин) Н₁-гистаминовых блокаторов первого поколения, является анксиолитическое действие, обусловленное подавлением активности центральной нервной системы в определенных участках подкорковой области.

Атропиноподобные реакции наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Эти эффекты проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения.

Данное свойство Н₁-гистаминовых блокаторов может усилить бронхообструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы, в связи с чем их применение у коморбидных больных должно быть максимально ограничено. Противорвотный и противоукачивающий эффекты антигистаминных препаратов 1-го поколения также связаны с их центральным холинолитическим действием. Дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения. Ряд Н₁-гистаминоблокаторов, ингибируя центральные эффекты ацетилхолина, уменьшают симптомы паркинсонизма.

Противокашлевое действие, которое реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге, наиболее характерно для дифенгидрамина. Антисеротониновый эффект, свойственный, прежде всего, ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.

Альфа-1-блокирующий эффект с периферической вазодилатацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Также для большинства антигистаминных средств 1-го поколения свойственно местноанестезирующее действие, возникающее вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия. Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Все вышеперечисленные качества позволили антигистаминным средствам 1-го поколения занять клиническую нишу в области лечения таких не связанных с аллергией заболеваний, как мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога и укачивание. Некоторые антигистаминные препараты 1-го поколения входят в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, с целью оказания успокаивающего и снотворного эффекта (рис.).

Антигистаминные препараты 1-го поколения отличаются от 2-го поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта, поэтому многие из них выпускаются в парентеральных формах.

Н₁-антагонисты 2-го поколения

Появление новой генерации противогистаминных средств значительно расширило возможности их использования в клинической практике для лечения аллергических заболеваний. Для всех антигистаминных препаратов 2-го поколения характерна высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы, поэтому, в отличие от предыдущего поколения, препараты 2-го поколения практически не обладают седативным и холинолитическим эффектами. Быстрое наступление эффекта и его пролонгация может достигаться за счет высокого связывания препаратов с белками-переносчиками, их кумуляции в организме, а также замедленного выведения. Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата. Необходимо отметить, что при длительном применении препаратов данной группы отсутствуют явления привыкания, резистентности и тахифилаксии [3].

Однако есть и «обратная сторона медали». Антигистаминные блокаторы 2-го поколения обладают способностью блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT, нарушениями ритма сердца и увеличением риска внезапной смерти. Вероятность возникновения данных побочных эффектов увеличивается у пациентов с выраженными нарушениями функции печени, а также при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми препаратами (кетоконазол, интраконазол), макролидами (эритромицин, кларитромицин) и антидепрессантами (флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Кроме того, следует иметь в виду, что для некоторых препаратов 2-го поколения (терфенадин, астемизол) характерен кардиотоксический эффект, который не связан с их антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н₁-гистаминоблокаторов 2-го поколения. В подтверждение этого факта в клинических исследованиях акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина кардиотоксического эффекта не зарегистрировано [4].

Таким образом, к достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит) и наличие дополнительных противоаллергических эффектов: способности стабилизировать мембраны тучных клеток, подавлять накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Н₁-антагонисты 3-го поколения

Н₁-антагонисты 3-го поколения в настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином. Данный класс лекарственных средств принципиально отличается от своих предшественников тем, что препараты этой группы являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их самым главным преимуществом является отсутствие влияния на интервал QT. В терапевтических дозах антигистаминные препараты 3-го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата. Кроме того, другим очевидным преимуществом представителей этой группы является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы противоаллергического лечения.

Н₁-антагонисты 3-го поколения близки к идеальным противоаллергическим препаратам, а их усовершенствование направлено на ликвидацию даже минимального седативного эффекта, ускорение всасывания пероральных препаратов и распределение их в органах-мишенях, а также повышение биодоступности и длительности периода полувыведения. Более того, разработчики антигистаминных препаратов 3-го поколения преследуют возможность приема препаратов один раз в сутки и сохранение его клинического эффекта в течение 24 ч при отсутствии необходимости в коррекции режима дозирования у больных с нарушенной функцией печени и почек [5]. Отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами в условиях вынужденной полипрагмазии, увеличение противовоспалительной активности и способности препаратов модифицировать активацию эпителиальных клеток способны сделать данное поколение антигистаминных средств практически безупречным.

Литература

А. Л. Вёрткин, доктор медицинских наук, профессор
А. С. Скотников, кандидат медицинских наук
М. А. Фельдман

ГБОУ ВПО МГМСУ им. А. И. Евдокимова МЗ РФ, Москва

Источник

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

— химические вещества (красители, масла, смолы)

— бытовые раздражители (пыль, клещи)

— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)

— пыльца трав и деревьев

— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем

— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.

Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

— кашель или насморк

— снижение артериального давления

— низкая температура тела

— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов

— расстройство деятельности сердца;

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Источник