Баклосан или лирика что лучше

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

Когда нужно обратиться к врачу?

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Источник

Лирика: что это, действие на организм

Лирика (Прегабалин) представляет собой лекарственный препарат, активно использующийся в медицине для купирования судорожных синдромов. Последние годы наркологи забили тревогу: прием аптечных препаратов среди молодежи для получения кайфа набирает обороты. Лечение фармацевтической наркомании требует больших усилий.

Таблетки Лирика — наркотик

Что такое лирика?

Лирика представляет собой противоэпилептический препарат с миорелаксирующим действием. Вещество применяется для лечения судорожных синдромов, используется в качестве анальгетика в послеоперационный период и для купирования эпилептических припадков. Миорелаксирующее действие препарата обуславливает его широкое применение в медицинской практике.

Как выглядят таблетки лирика

Медикамент выпускается в виде капсул, разделенных на две части. Бело-красные капсулы содержат в себе активное вещество. Препарат выпускается в дозировке 74, 150 и 300 мг.

Эффект от лирики

В некоторых случаях наркоман подсаживается на Лирику случайно: данный препарат принимается с целью ослабления судорожных приступов во время абстинентного синдрома. Самостоятельные попытки вылечить наркотическую зависимость приводят к тому, что человек приобретает фармакологическую зависимость.

В других ситуациях люди (чаще подросткового возраста) приобретают данный препарат незаконным путем из-за действий недобросовестного аптекаря. В результате Прегабалин становится частым спутником компаний, который воспринимают его как “безобидную таблетку”. На самом же деле он обладает губительным действием в случае превышения дозировки. Под Лирикой самочувствие человека претерпевает такие изменения:

Приподнятое настроение, ощущение бодрости;

Как употребляют Лирику

Прегабалин принимается в виде капсул. После приема нескольких таблеток эффект наступает только через 2-3 часа, однако его длительность превосходит другие наркотики. В некоторых случаях содержимое капсулы употребляют интраназально и даже инъекционно. Данные методы являются очень опасными: в первом случае слизистая носа мгновенно пересыхает, возникают носовые кровотечения и непроходящие язвы на слизистой оболочке носовых путей. Инъекционное введение вещества недопустимо: это приводит к стремительному гниению сосудов и кожных покровов на месте инъекции.

Первое время наступает ощущение полного удовлетворения. Затем наступает такой эффект:

Сильные боли в мышцах;

Нарушения зрения, появление “пятен” перед глазами;

Нарушения умственной деятельности, рассеянность, трудности с концентрацией внимания.

Прегабалин – это Лирика

Лирика — это торговое название препарата Прегабалина. Медикамент считается относительно новым и недостаточно изученным, в связи с чем проблема зависимости от Прегабалина не так широко освещена, как опиоидная, каннабиноидная или солевая наркозависимости. На самом же деле, Вред от Лирики аналогичен другим наркотикам.

В ловушку прегабалиновой интоксикации и зависимости попадают не только подростки, гонящиеся за мимолетным кайфом, но и люди, вынужденные принимать вещество с медицинскими целями. Даже применение согласно инструкции нередко приводит к развитию тяжелой зависимости. Эта особенность обуславливает необходимость продавать Лирику строго по рецепту.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

Симптомы употребления наркотика

Длительный прием наркотика Лирика приводит к таким физиологическим изменениям в организме человека:

Частые головные боли;

Резкое снижение массы тела;

Бледность кожных покровов, появление угревой сыпи;

Отечность лица, чаще — области вокруг глаз;

Частый кашель, одышка при минимальных физических нагрузках;

Как понять, что человек под лирикой

Человек под Лирикой начинает вести себя ненормально. Нарушается координация, возникают резкие скачки настроения (радость и безмятежность сменяется сильнейшей агрессией), возникают панические атаки, усиливается реакция на различные раздражители, нарушается память и восприятие. Нередко под действием данного препарата человек страдает из-за суицидальных мыслей, возможны попытки самоубийства.

Кодирование

Нарколог на дом

Снятие ломки

Глаза – основной признак наркомана

Препарат вызывает расширение зрачков. Глаза человека в состоянии кайфа блестят, взгляд не сосредотачивается на одном предмете. В период “отходняка” глаза человека полузакрыты, область вокруг них темнеет.

Побочные эффекты от Лирики

Прегабалин провоцирует развитие таких побочных эффектов:

Данное вещество вызывает тяжелое привыкание, принуждающее переступать нормы собственной и общественной морали ради того, чтобы получить новую дозу.

Последствия употребления Лирики

Обширный список противопоказаний и побочных эффектов обусловливает необходимость продавать лирику и аналогичные антидепрессанты строго по рецепту. Зависимость от данного вещества приводит к состоянию тяжелой интоксикации, передозировке и даже летальному исходу.

Вред Прегабалина

Прегабалин нередко принимают подростки в компаниях из-за наркоэффекта. Даже прием препарата в медицинских целях нередко приводит к развитию побочных реакций, требующих своевременного и комплексного вмешательства.

Одним из самых коварных эффектов от приема Лирики является развитие апатии и нарушение внимания. Это означает, что наркозависимый попросту не заметит стремительно развивающуюся болезнь, и, следовательно, проигнорирует необходимость лечения. Нередко такие люди обращаются в медицинские организации только в тяжелом состоянии: их жизнь подвергается большой опасности.

Что будет от Лирики для организма

Длительный прием противоэпилептического средства способствует развитию тяжелой интоксикации. Печень не справляется с такой нагрузкой, поскольку именно она отвечает за обезвреживание ядов, поступающих в наш организм. В результате этого поражаются клетки печени, развивается цирроз и другие заболевания.

Прием препарата нередко вызывает серьезные репродуктивные болезни у девушек. Возможно развитие кист, онкологии, повышается шанс внематочной беременности и бесплодия.

Стандартная капельница

Двойная капельница

Усиленная терапия отравлений

Как влияет на потенцию

Зависимость от Прегабалина оказывает эффект “химической кастрации”. Первое время после приема медикамента отмечается повышение потенции и либидо, однако со временем этот эффект начинает спадать. Мужчина теряет интерес к половой жизни, становится апатичным и безынтересным. Со временем развивается импотенция, которую невозможно излечить даже стимулирующими репаратами.

Можно ли умереть от Лирики

Длительная продолжительность приема Лирики приводит к развитию тяжелых патологий, угрожающих жизни человека. Помимо этого, наркозависимый сам совершает передозировку, которая сопровождается такими симптомами:

Нарушения зрения и координации;

Спутанность сознания, галлюцинации;

Помогает ли Лирика при ломке

В наркологии иногда применяется Лирика для лечения судорожных приступов и эпилепсии. Небольшие дозы препарата помогают уменьшить страдания наркозависимого в период ломки. Наиболее часто медикамент используется для лечения людей с опиоидной зависимостью.

Важно заметить, что для купирования интенсивности абстинентного синдрома необходимо провести комплексное обследование организма наркозависимого. Только квалифицированный врач-нарколог назначает правильную дозировку препарата и вводит коррективы в лечение. Это означает, что самостоятельное лечение Прегабалином недопустимо: следует обратиться в наркологическую клинику для проведения комплексной детоксикации организма с участием квалифицированных специалистов.

Зависимость от Лирики

В погоне за трипом наркозависимые все чаще употребляют Лирику, способствуя формированию тяжелой физической и психической зависимости. Физическая зависимость сопровождается тяжелым абстинентным синдромом в моменты трезвости. К нему относится тремор, судороги, сильная мигрень, нарушения работы ЖКТ, рвота и непреодолимое желание употребить медикамент.

Психическая зависимость зачастую сопрягается с личными проблемами человека. Желая скрыться от травматической реальности, сбежать от невзгод и переживаний, человек нередко прибегает к употреблению наркотиков. Это означает, что необходимо прибегнуть к психотерапии для устранения психологического базиса фармзависимости.

Амбулаторная реабилитация

Социальная реабилитация

Базовая программа реабилитации

Лечение от Лирики: основные этапы

Центр лечения и реабилитации “Нарколог-24” осуществляет комплексную терапию наркологической зависимости от Лирики. Только разносторонний подход к данной проблеме гарантирует качественную терапию.

Кодирование

Нарколог на дом

Снятие ломки

Лечение осуществляется в несколько этапов:

Проведение интервенции. Психологи клиники беседуют с пациентом, подталкивают к осознанию и принятию существующей проблемы, формируют мотивацию к лечению;

Детоксикация. Данный этап проходит в условиях наркологической клиники, длится от 3 до 21 дня. Используются современные методики, такие как УБОД, плазмаферез, иглорефлексотерапия и т.д. Также специалисты прибегают к применению инфузионных растворов и сорбентов для комплексного выведения продуктов распада главного вещества из организма;

Реабилитация в специализированном центре занимает от полугода до года. Данный период сочетает в себе восстановление организма после долгосрочного приема препаратов и интенсивную психотерапию. На сеансах у психотерапевта человек разбирает причины зависимости и ищет оптимальные способы ее ликвидации. Учится преодолевать тягу к наркотикам и жить в состоянии трезвости;

Ресоциализация подразумевает применение в реальной жизни навыков, полученных в процессе реабилитации.

“Нарколог-24” оказывает анонимную наркологическую помощь. Для того, чтобы получить больше информации о лечении, свяжитесь с менеджерами наркологического центра.

Источник

Баклофен: важная информация

Дорогие читатели! Мы редко пишем о проблемах, но иногда это необходимо. Сегодня мы планируем поговорить с вами о баклофене и связанных с ним вещах. Так как количество обращений с проблемой зависимости от данного препарата крайне высоко, что очень удручает.

Такого же рода зависимость может возникнуть и при бесконтрольном приёме больших доз фенибута. Несмотря на то, что в данном случае синдром отмены может протекать гораздо мягче (просто потому, что седирующее действие фенибута не идёт ни в какое сравнение с таковым у баклофена), он также имеет место быть. Например, в литературе описаны случаи ипохондрического бреда при резкой отмене фенибута (PMID 31565631): «пациент обратился с жалобами на то, что «клетки его мозга растворяются» и на боль внизу живота, которую он связывал с «чувством, что у него пропал мочевой пузырь»» (читателям с хорошим уровнем медицинского английского рекомендуется ознакомиться со статьёй – она просто шикарна!). А вот другие авторы предлагают уже схемы снижения дозировок фенибута на протяжении 12 недель (PMID 23391959).

Но существуют ли методы ускорить этот процесс? Либо сделать его максимально терпимым? Конечно же – например, с помощью фасорацетама. Помимо ноотропной активности, как у большинства рацетамов (в данном случае реализуемой через активацию метаботропных глутаминовых рецепторов), он также способен нормализовать активность ГАМК-эргической сигнальной системы мозга. Немного теории: при постоянном приёме ГАМК-агонистов (баклофен, фенибут, что угодно из этого ряда), в нейронах развивается адаптивный ответ – а именно, снижение плотности рецепторов (down-регуляция). Что-то вроде молекулярно-биологической «защиты от дурака». Соответственно, чтоб вызвать такой же эффект после down-регуляции нужны бОльшие концентрации препарата в тканях – это, кстати, является одним из механизмов, по которым при зависимостях людям требуется больше препарата с течением времени. Фасорацетам, наверное, является одним из немногих веществ включающих up-регуляцию ГАМК-Б рецепторов (то есть, повышение их плотности, и соответственно повышение чувствительности нейрона к ГАМК) – (PMID 9424016).

К слову – существующие схемы фасорацетам/баклофен или фасорацетам/фенибут – в любом случае предполагают плавное снижение дозировок, без резкой отмены. Также, мы обязаны предупредить вас – если вы являетесь зависимым, то в первую очередь мы рекомендуем вам очную консультацию с врачом-наркологом! Не занимайтесь самолечением, обязательно обращайтесь к специалистам за консультацией.

PMID (от англ. PubMed Identifier, PubMed ID) — уникальный идентификационный номер, присваиваемый каждой публикации, описаню, аннотации, или полный текст которой хранятся в базе данных PubMed.

PubMed — англоязычная текстовая база данных медицинских и биологических публикаций, созданная Национальным центром биотехнологической информации (NCBI) США на основе раздела «биотехнология» Национальной медицинской библиотеки США (NLM). Ключевой составляющей PubMed является MEDLINE. Была впервые представлена в январе 1996 года. Доступна через NCBI-Entrez — центральную поисковую систему, включающую PubMed, PubChem и другие важнейшие медицинские базы данных. Содержит около 25 миллионов цитирований.

Администрация сайта категорически против пропаганды и употребления различных запрещенных веществ.

Информация носит ознакомительный характер и не предназначена для обеспечения диагностики, лечения или медицинских консультаций. Берегите свое здоровье, не занимайтесь самолечением. Пожалуйста, всегда консультируйтесь с Вашим врачом по любым вопросам, связанным со здоровьем, диагнозами и методами лечения.

Источник

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов

Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Источник