Бисопролол для чего назначают взрослым таблетки
Бисопролол 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Другие формы выпуска товара
Товары-аналоги
Инструкция по применению Бисопролол 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона; по две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность после приема внутрь вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/час. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-12 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушениями функции печени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)
У пациентов с ХСН концентрация бисопролола в плазме крови выше, а Т1/2 увеличивается до 17 часов по сравнению со здоровыми добровольцами.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Фармакодинамика
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечно-сосудистых сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2- адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечно-сосудистых сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителя ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
Показания к применению
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии); хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Противопоказания к применению
С осторожностью: псориаз; депрессия (в том числе в анамнезе); сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; аллергические реакции (в анамнезе); бронхоспазм (в анамнезе); проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; AV блокада I степени; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; гипертиреоз или тиреотоксикоз; феохромоцитома (при одновременном применении альфа- адреноблокаторов); рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних трех месяцев; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.
Беременность и лактация
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
При беременности препарат Бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
Данных о выведении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100,
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Взаимодействие с лекарственными средствами
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бисопролол
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и нарушению AV проводимости.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета- адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бисопролол
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Средства для общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск развития анафилактических реакций.
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом могут удлиняться.
При одновременном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола из-за индукции рифампицином печеночных изоферментов цитохрома Р450. Обычно коррекции дозы не требуется.
Негидрированные алкалоиды спорыньи и эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения повышают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, не разжевывая, один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии)
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения указанного ниже режима дозирования на начальных этапах лечения рекомендуется применение препаратов бисопролола других производителей в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг с риской (для получения дозировок 1,25 мг и 3,75 мг).
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол
Лечение препаратом Бисопролол обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Коррекции дозы не требуется.
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
Прочие категории пациентов
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Передозировка
Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, усугубление течения ХСН (нарастание отеков, урежение ЧСС или брадикардия, снижение АД), затруднение дыхания, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, головокружение, обморок, судороги. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие препараты и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессивных препаратов.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Меры предосторожности и особые указания
Не прерывайте лечение препаратом Бисопролол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол.
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
При лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.