Бисептол с чем пить

Бисептол: состав, когда назначают

Основным действующим веществом Бисептола является Ко-Тримоксазол, который представляет собой комбинацию триметропиа и сульфаметоксазола.

Также в составе препарата содержатся вспомогательные компоненты. Выпускается лекарственное средство в двух формах:

Таблетки в дозировке 120 или 480 мг.

Бисептол – это антибиотик или нет

Препарат обладает антибактериальным и бактерицидным эффектами. Благодаря им он нашел широкое применение в лечении инфекционных заболеваний. Однако, Бисептол не относится к группе антибиотиков.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное действие препарата реализуется двумя путями. Первый компонент активного вещества – триметоприм ингибирует активность фермента, участвующего в обмене фолиевой кислоты. Второй – сульфаметоксазол оказывает бактериостатический эффект. Также оба эти компонента препятствуют образованию нуклеиновых кислот и пуриновых оснований, которые необходимы для размножения и роста бактериальных клеток.

Бисептол проникает в системный кровоток, всасываясь через слизистую оболочку пищеварительного тракта. Выводится препарат с мочой.

От чего помогает Бисептол и показания к применению

Лекарственное средство назначают при инфекционных заболеваниях большинства органов и систем, а именно:

Болезни желудочно-кишечного тракта: гастроэнтериты, колиты, сальмонеллез, холера, брюшной тиф и паратиф.

Оториноларингологическая патология: ларингит, ангина, отиты, синуситы.

Инфекционные поражения легких и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, обострение бронхоэктатической болезни.

Заболевания мочеполовой системы: уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея.

Дерматологическая патология: угри, фурункулы, пиодермия.

Противопоказания

Состояниями, при которых применение Бисептола запрещено, являются:

Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

патология крови (анемия, лейкопения, панцитопения).

С осторожностью препарат назначают больным, у которых в анамнезе отмечались приступы бронхиальной астмы или имеются сведения о сахарном диабете и нарушениях работы щитовидной железы.

Побочные эффекты и передозировка

Прием препарата может сопровождаться развитием множества нежелательных реакций. Чаще всего возникает головокружение, снижение аппетита, диспепсический синдром (тошнота, рвота, нарушения стула), боли в мышцах и суставах.

Более редкими побочными эффектами являются депрессивные состояния, апатия, бессонница, бронхоспазм, гастрит, гепатит, агранулоцитоз, анемия, нефропатия, снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Также возможно развитие различных аллергических реакций.

Передозировка может сопровождать всеми перечисленными симптомами. Также клиника дополняется повышением температуры тела, болями в животе, появлением желтушной окраски кожных покровов, нарушениями зрения и сознания.

Первая помощь: внутримышечное введение 5-15 мг фолината кальция и триметропима.

Инструкция по применению Бисептола

Дозировку и кратность использования назначает доктор.

В среднем на один курс лечения взрослого пациента приходится 960 мг препарата в один или два приема. Осложненные инфекционные заболевания могут потребовать увеличения длительности терапии до 1-2 недель.

Препарат разрешен для использования в детском возрасте.

Суспензию можно назначать малышам, начиная с 3 месяцев в дозировке 2,5 до 20 мл на прием, в зависимости от веса и возраста ребенка.

Таблетки возможно использовать с 3-летнего возраста. Дозировка составляет от 120 до 480 мг в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Бисептол взаимодействует с большим количеством лекарственных препаратов. Он повышает эффективность:

Снижает эффективность оральных контрацептивов.

Одновременный прием сахароснижающих препаратов и Бисептола может спровоцировать развитие перекрестной аллергии. А лечение бензокаином, прокаином и прокаинамидом блокирует эффект препарата.

Взаимодействие с алкоголем в настоящий момент полностью не изучено, поэтому на время терапии рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков.

Дополнительная информация

Бисептол отпускается только по рецепту. Хранить препарат можно в течение 36 месяцев с даты выпуска, при температуре до 25 градусов и в недоступном для детей месте.

При лечении Бисептолом требуется регулярный контроль показателей крови.

Аналоги Бисептола

Наиболее распространенными аналоговыми препаратами являются:

Источник

Инструкция по применению БИСЕПТОЛ (BISEPTOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Сочетание компонентов, действующих на одни и те же этапы биохимических превращений, приводит к синергизму антибактериального действия. Считается, что благодаря сочетанию указанных активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного из них.

Ко-тримоксазол in vitro активен в отношении Escherichia coli (в т.ч. энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. C max обоих компонентов в сыворотке крови достигаются через 1-4 ч.

V d сульфаметоксазола составляет 0.36 дл/кг, триметоприма – 2.0 дл/кг.

Сульфаметоксазол и триметоприм выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.

Оба активных вещества выводятся из организма в основном почками, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Их концентрации в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66.8% триметоприма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 обоих активных веществ увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Пациентам с КК 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени или почек, дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. у лиц пожилого возраста, при хроническом алкоголизме, на фоне приема спазмолитиков, при синдроме нарушенного всасывания или недостаточном питании), с выраженными симптомами аллергии или с бронхиальной астмой.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу, если во время лечения появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье, гепатит, нарушения мочеиспускания, отеки, боли в области поясницы или в эпигастральной области.

Применение ко-тримоксазола при остром тонзиллите, вызванном стрептококком, относительно часто неэффективно, поскольку бактерии остаются устойчивыми к терапии.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития тяжелых побочных эффектов ко-тримоксазола, в т.ч. нарушения функции почек или печени, выраженные кожные реакции, нарушения гемопоэза.

У больных СПИД, принимающих ко-тримоксазол в связи с инфицированием Pneumocystis carinii, чаще появляются побочные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение содержания печеночных трансаминаз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не вызывает ухудшения психофизического состояния, способности управлять механическими транспортными средствами и обслуживать работающие механические устройства.

Передозировка

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение длительного времени может вызвать угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией. При появлении симптомов нарушения функции костного мозга следует применять лейковорин (по некоторым рекомендациям доза составляет 5-15 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

У пациентов пожилого возраста при одновременном применении ко-тримоксазола с диуретиками, особенно с тиазидами, повышается риск нарушения костномозгового кроветворения.

Ко-тримоксазол может усиливать действие антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы.

Ко-тримоксазол ингибирует метаболизм фенитоина. При одновременном применении продолжительность действия фенитоина увеличивается.

Бисептол способен усиливать действие метотрексата, т.к. ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связи с белками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПАБЯНИЦКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
«ПОЛЬФА» ООО

220004 Минск
Победителей пр-т 5, оф. 504
Тел.: (375-17) 203-46-04, 289-30-54
Факс: (375-17) 227-63-94

Источник

Бисептол ® (Biseptol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол ®

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Показания препарата Бисептол ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат Бисептол ® следует назначать с осторожностью.

Нарушения со стороны почек

Серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.

Продолжительность лечения препаратом Бисептол ® должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).

Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол ® можно назначать лишь в виде исключения.

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Из-за возможности гемолиза препарат Бисептол ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

При длительном применении препарата Бисептол ® необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат Бисептол ® следует отменить.

Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Бисептол ® (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

Передозировка

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол ® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол ® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол ® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Условия хранения препарата Бисептол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Бисептол ® (Biseptol)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5:1 называется ко-тримоксазолом.

Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.

Ко-тримоксазол активен in vitro в отношении E. coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae, Pneumocystis jirovecii.

Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. С_max обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44–62%.

Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляют в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л/кг, триметоприма — 2 л/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.

Выделяется в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Т_½ составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности Т_½ обоих компонентов удлиняется.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Дети и подростки. Фармакокинетика обоих компонентов препарата Бисептол (триметоприма и сульфаметоксазола) у детей и подростков с нормальной функцией почек зависит от возраста. Наблюдалось снижение скорости выведения триметоприма и сульфаметоксазола у детей первых двух месяцев жизни, однако затем скорость выведения и общий клиренс как триметоприма, так и сульфаметоксазола увеличиваются, а Т_½ сокращается. Такие изменения фармакокинетики наиболее выражены у детей в возрасте 1,7—24 мес и уменьшаются с возрастом, если сравнивать детей младшего возраста (1-3,6 года), детей в возрасте 7,5—10 лет и взрослых (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Показания Бисептол

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства. Принимая решение о назначении препарата Бисептол необходимо учитывать официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточна), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.

Применение Бисептол

взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Обычная начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Запивать большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг или 12 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 6–12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должна составлять не менее 5 сут или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс терапии может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5–7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 нед, а при нокардиозе — даже больше (по 6–8 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг в течение 3 мес).

Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей : рекомендуемая доза ко-тримоксазола для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90–120 мг/кг массы тела в сутки, которые следует принимать каждые 6 ч в течение 21 дня.

Таблица 1. Максимальные дозы препарата Бисептол в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis jirovecii

[кг]Доза,

которую принимают каждые 6 ч

(мг ко-тримоксазола)16

Для профилактики и лечения токсоплазмоза можно применять схему дозирования для лечения лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (см. выше).

При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток препарата Бисептол 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки препарата Бисептол 400 мг/80 мг 2^раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15–16 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14–21 дня.

Дети в возрасте 6-12 лет: 900 мг котримоксазола/м 2 площади поверхности тела в сутки в двух равных дозах каждые 12 часов в течение 3 дней подряд.

Таблица 2. Дозы препарата Бисептол, рекомендуемые детям при профилактике пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii

[м 2 ]Доза, которую принимают каждые 12 ч

(мг ко-тримоксазола)0,53

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети в возрасте старше 12 лет).

Женщины: >400Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ

Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2–3 дня лечения (через 12 ч после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не снизится до 120 мкг/мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50% обычной дозы препарата перед гемодиализом и 50% дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4 ч, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% — сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует назначать Бисептол пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории больных чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.

Противопоказания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе, синдрома Стивенса—Джонсона, токсического эпидермального некролиза, фульминантного некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и гиперчувствительности со стороны дыхательной системы.

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций — синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза — в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует информировать пациентов о субъективных и объективных симптомах кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечают в первые недели лечения.

Лечение Бисептолом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражением слизистых оболочек) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечают, если проведена ранняя диагностика и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения препаратом Бисептол у пациента возник синдром Стивенcа — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпуру, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или БА.

Кроме исключительных случаев, Бисептол не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли у больных, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не отмечено никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом не рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У пациентов пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопении с пурпурой или без нее. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушениями функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Следует осторожно применять Бисептол при лечении больных с недостаточностью функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, пациентов с синдромом сниженного всасывания или пациентов, которые недоедают) и при нарушении кроветворения. У пациентов пожилого возраста, а также с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л/сут). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических явлений при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5–10 мг/сут) без риска любого снижения антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистным инфицированием, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного воздействия или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при применении других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит. Характер течения заболевания может быть от легкого до жизнеугрожающего. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращения приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

При исключении других возможных причин, применение препарата связывают с метаболическим ацидозом. При подозрении на наличие метаболического ацидоза рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Сочетание антибиотиков с котримоксазолом следует применять только в тех случаях, когда по мнению врача польза от лечения превышает потенциальный риск. Следует учитывать возможность применения одного эффективного антибактериального лекарственного средства.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке крови энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическом методе определения.

Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Применение в период беременности и кормления грудью. Бисептол нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в период беременности. Отсутствуют достоверные данные по применению триметоприма и сульфаметоксазола у беременных. Исследования «случай—контроль» показали возможную связь между действием антагонистов фолиевой кислоты и возникновением повреждений у плода.

Триметоприм является антагонистом фолиевой кислоты, и в исследованиях, проводимых на животных, оба действующих вещества приводили к аномалии развития плода.

Не следует применять ко-тримаксозол в период беременности, особенно в I триместре, за исключением случаев абсолютной необходимости. В случае необходимости применения ко-тримаксозола у беременных следует рассмотреть возможность дополнительного приема фолиевой кислоты.

Сульфаметоксазол конкурирует с билирубином за место связывания с альбуминами плазмы крови. При применении препарата перед родами значительные концентрации препарата, полученные от матери, сохраняются у новорожденного в течение нескольких дней, а также имеется риск осаждения билирубина или усиления гипербилирубинемии, с чем теоретически связан риск развития ядерной желтухи. Особенно это касается новорожденных детей с повышенным риском развития гипербилирубинемии, таких как недоношенные дети и дети с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение в период кормления грудью. Компоненты ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол) проникают в грудное молоко. Следует избегать применения ко-тримоксазола на поздних этапах беременности и в период кормления грудью, а также матерям или младенцам с гипербилирубинемией или риском ее развития. Кроме того, следует избегать применения ко-тримоксазола у детей в возрасте до 8 недель, из-за риска развития гипербилирубинемии новорожденных. Ко-тримоксазол не следует применять у младенцев в течение первых 6 недель жизни.

Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости назначают другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействия

результаты лабораторных исследований: триметоприм может повлиять на результаты определения содержания креатинина в сыворотке/плазме крови с помощью реакции щелочного пикрата. Это может привести к повышению концентрации креатинина в сыворотке крови на 10%. Клиренс креатинина снижается: почечная канальцевая секреция креатинина снижается с 23% до 9%, тогда как клубочковая фильтрация остается неизменной.

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.

У больных, которые применяют Бисептол и циклоспорины после трансплантации почки, могут отмечать обратимое ухудшение функции почек, которое проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено триметопримом.

Триметоприм обладает незначительным сродством к человеческой дегидрофолатной редуктазе, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяют в высокой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью предотвращения влияния на гемопоэз.

У больных, которые применяли триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками.

Бисептол может потенцировать действие лекарственных средств, метаболизм которых происходит с помощью CYP 2C8 (например, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон, паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинидин, розиглитазон и пиоглитазон) или CYP 2C9 (например, глипизид или глибурид), или выводятся почками с помощью OCT2 (например, метформин), что приводит к повышению риска развития гипогликемии. Может потребоваться выполнение дополнительного мониторинга уровня глюкозы в крови.

Паклитаксел и амиодарон обладают узким терапевтическим индексом. Если пациент получает паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика.

И дапсон, и Бисептол могут вызывать метгемоглобинурию. За пациентами, получающими дапсон в комбинации с Бисептолом, следует наблюдать на предмет развития метгемоглобинурии. В случае возможности следует назначать альтернативные методы лечения.

Зидовудин: в некоторых случаях одновременное применение ко-тримоксазола и зидовудина повышает риск гематологических нарушений, обусловленных ко-тримоксазолом. В случае необходимости одновременного применения ко-тримоксазола и зидовудина следует выполнять мониторинг показателей крови.

Варфарин: установлено, что ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность варфарина путем стереоселективного ингибирования его метаболизма. Сульфаметоксазол может вытеснять варфарин из соединения с альбуминами плазмы in vitro. Поэтому во время лечения ко-тримоксазолом целесообразным является тщательный контроль антикоагулянтной терапии.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема Бисептола и амантадина.

При одновременном применении ко-тримоксазола с лекарственными средствами, образующими катионы в физиологическом растворе рН и частично экскретируемыми почками путем активной секреции (например, прокаинамид, амантадин), может происходить конкурентное ингибирование этого процесса, что может вызвать повышение концентрации в плазме крови одного или препаратов.

Рифампицин: отмечено, что при одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение T_½ триметоприма. Однако это не имеет существенного клинического значения.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилидом. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг 2 раза в день в комбинации с дофетилидом 500 мг 2 раза в день в течение 4 дней приводит к повышению C_max дофетилида, что приводит к серьезным желудочковым аритмиям.

У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении с пурпурой или без.

Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральных контрацептивов, поэтому пациентам следует рекомендовать принимать дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом Бисептол.

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, применяющих оба препарата,T_½ фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, применяемым для профилактики малярии в дозе выше 25 мг/нед, у пациентов может развиваться мегалобластная анемия.

Ламивудин: применение триметоприма и сульфаметоксазола в дозе 800 мг + 160 мг (ко-тримоксазола) повышает влияние ламивудина на организм на 40% из-за содержания триметоприма. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Гиперкалиемия: следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих любые другие лекарственные средства, способные вызвать гиперкалиемию, например ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II и калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон. Одновременное применение с ними триметоприма-сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Фолиновая кислота: показано, что дополнительное применение фолиновой кислоты влияет на противомикробную эффективность триметоприма-сульфаметоксазола. Это наблюдалось при профилактике и лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii.

Азатиоприн: отмечались противоречивые клинические сообщения о взаимодействии между азатиоприном и триметопримом-сульфаметоксазолом, которое приводило к серьезным гематологическим нарушениям.

Передозировка

неизвестно, какая доза Бисептола может являться жизнеугрожающей. При передозировке сульфаниламидов наблюдаются анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, при хронической передозировке может развиваться угнетение функции костного мозга, гепатит.

При острой передозировке триметоприма могут возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

При хронической интоксикации развиваются тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить лейковорин в дозе 5–15 мг/сут.

Источник