Биофосфаты что это такое
Препараты с содержанием бисфосфонатов
11 Апр 2017 г.
Медикаменты на основе бифосфонатов – это многофункциональные, эффективные лекарственные препараты, переоценить значение которых сегодня очень сложно. Они являются первым средством в лечении заболеваний, связанных с разрушением и ломкостью костей, нормализуют кальциевый обмен, выводят соли из организма и предупреждают их патологическое отложение в тканях, применяются в комплексной терапии онкологических болезней, снимают болевой синдром и воспалительный процесс.
В списке заболеваний, при которых показано применение бисфосфонатных комплексов – остеопороз, множественная миелома, остеохондроз, артрит, гипокальциемия, первичный гиперпаратиреоз, несовершенный остеогенез и др.
Действие препаратов с бисфосфонатами и их виды
Принцип действия препаратов с бисфосфонатами основан на их способности подавлять деятельность клеток, разрушающих костную ткань. В своей структуре бисфосфонаты содержат два фосфоната. Активная молекула вещества – селективно созданный прямой аналог натурального межклеточного компонента костной ткани. Участвуя в метаболизме костной ткани, молекула бисфосфоната соединяется с ионами кальция и внедряется в структуры костей. Накапливаясь в них, вещества формируют прочность костной ткани, предотвращают ломкость костей и снижают риск их переломов.
Сегодня в медицине существует несколько групп бисфосфонатов, каждая из которых доказала свою эффективность в лечении многих заболеваний. Это:
Публикации СМИ о бисфосфонатах
Бисфосфонаты первого поколения
Отличие бисфосфонатов первого поколения от других групп состоит в том, в их составе нет азота (безазотные бисфосфонаты). Спектр действия этих веществ несколько уже, чем азотных. Тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими препаратами различных заболеваний, связанных с резорбцией костной ткани, очень высока.
К первому поколению бисфосфонатов относятся следующие препараты:
Бисфосфонаты второго поколения
Аминобисфосфонаты отличаются от предыдущей группы тем, что в своем составе содержат азот (азотные бисфософонаты). Они характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью. Категория представлена следующими препаратами:
Лекция Рефарм о применении бисфосфонатов
Кремы на основе бисфосфонатных комплексов
Среди препаратов на основе бисфософнатных комплексов необходимо особо выделить кремы и зубные эликсиры с активным компонентом (бисфосфонатом). В отличие от таблеток, пероральных или инъекционных растворов, в форме которых выпускаются вышеперечисленные лекарственные средства, кремы не имеют побочных эффектов. Они могут применяться длительное время, что важно при лечении остеопороза, остеохондроза и прочих болезней опорно-двигательного аппарата. Существенным плюсом препаратов является и их демократичная стоимость. В числе представителей группы можно отметить следующие:
Профессор Национального медицинского университета имени А.А. Богомольца Дегтярева Л.В.
Лечение бисфосфонатами при остеопорозе: виды препаратов и применение
Двадцать первый век принес нам не только технический прогресс, но и массу полезных открытий в разных областях, способствующих спасению и облегчению жизни людей. Такими открытиями славится и медицина.
На сегодняшний день такое опасное заболевание, как остеопороз, которое раньше приводило массу людей к ранней инвалидности, успешно корректируется новейшими препаратами группы бисфосфонаты.
Остеопороз как заболевание костей
Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.
Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.
Основные компоненты, составляющие скелет, отвечающие за прочность костей:
При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.
Бывают такие случаи, когда больные долгое время не подозревают о наличии болезни. Зачастую заболевание прогрессирует в постменопаузальный период у женщин.
Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:
Группа препаратов бисфосфонаты
Бисфосфонаты – это группа медицинских препаратов, действие которых направленно на предотвращение истончения костной ткани. Название этот класс лекарственных средств получил из-за содержания в составе двух фосфанатов. В костях они останавливают разрушение гидроксиапатита – основного минерального компонента костей.
Главным преимуществом, выступает безопасное избирательное воздействие лекарств, благодаря чему ионы кальция накапливаются только в скелете. Эта способность обуславливает эффективность применения данной группы веществ при лечении остеопороза.
Механизм действия бисфосфонатов или польза лечения
Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:
Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.
Активность | Бисфосфонаты |
× 1 | Этидронат (Ксидифон, Дидронель) |
× 10 | Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак), Тилудронат (Скелид) |
× 100 | Памидронат (Аредиа, Аминомакс) |
× 1000 | Алендронат (Фосамакс, Остеотаб) |
× 10000 | Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта) |
Анализы и показания для назначения бисфосфонатов
Для лечения остеопороза бисфосфонаты назначаются в качестве первого и главного средства. Приходя на прием к врачу, он начинает заполнение истории болезни, и первым делом проводит опрос. Немаловажным является определение причины болезни. Так как часть терапии – это устранение провоцирующего фактора.
Показания для назначения
Обычно причинами остеопороза становятся:
Анализы и исследования
При подозрении на остеопороз назначаются следующие исследования:
Также для назначения бисфосфонатов назначают исследования. Анализ крови дает возможность оценить кальциево-фосфорный обмен.
Кровь берут из вены, после чего приступают к изучению перечня параметров:
Анализ мочи помогает определить неорганический фосфор и ДПИД. Превышение говорит об избытке витамина D, рахите, солей в почках, переломе. Понижение свидетельствует о наличии атрофических процессов, вторичных очагах поражения или акромегалии и необходимости приема бисфосфонатов.
Суть этих анализов заключается в определении данных об обмене веществ в костях, уровня гормонов желез внутренней секреции в крови и выявления объема микроэлементов костной ткани в моче больного.
Назначает анализы для назначения бисфосфонатов врач, по результатам денситометрии, жалоб, симптомов и проявлений болезни. Биохимические исследования являются одним из информативнейших методов диагностики и контроля терапевтического влияния.
Виды или классификация бисфосфонатов
Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:
Первое поколение — безазотистые
Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.
Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.
Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:
Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:
Второе поколение — азотсодержащие или аминобисфосфонаты
Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.
Ибандронатовая кислота – новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:
Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:
Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:
Исследования эффективности
Исследования доказали, что продолжительный прием бисфосфонатов укрепляет кости и уменьшает риск переломов.
Данная таблица позволяет сравнить клиническую эффективность бисфосфонатов в отношении предупреждения связанных с остеопорозом переломов.
Клиническое исследование | Число пациентов | Бисфосфонат и длительность приема | Уменьшение риска позвоночных травм | Снижение вероятности повреждений других костей |
VERT-NA (16) | 2458 | Ризедронат (5мг/сут.) 3 года | 41 | 39 |
VERT-MN (27) | 1226 | Ризедронат (5мг/сут.) 3 года | 49 | 33 |
FIT I (4) | 2027 | Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год | 47 | 20 |
FIT II (10) | 4272 | Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год | 44 | 12 |
BONE (8, 26) | 2946 | Ибандронат, 3 года | 62 | 60 |
Препарат Деносумаб
Деносумаб – это лекарственный препарат полностью состоящий из человеческих антител (lgG2), им заменяют бисфосфонаты. В механизме действия этого вещества заложена способность ингибировать функциональность остеокластов, разрушающих старую структуру костей.
Препараты на основе деносумаба:
Инструкция по применению бисфосфонатов
Особых правил для приёма бисфосфонатов нет, существуют общие рекомендации, которые необходимо соблюдать. В противном случае полученный результат лечения может отличаться от ожидаемого, а также появляется риск возникновения нежелательных реакций в организме.
Согласно официальной инструкции бисфосфонаты следует применять так:
О более подробных указаниях к бисфосфонатам можно узнать у лечащего врача, общие правила приема также изложены в инструкции к лекарству.
Противопоказания
Противопоказания существуют у всех препаратов, бисфосфонаты не исключение, следует отказаться от применения бисфосфонатов или обратить внимание на их употребление в следующих случаях:
Побочные эффекты
К вреду для организма пациента или побочным эффектам от бисфосфонатов можно отнести:
Совместимость с другими веществами
Совместимость бисфосфонатов с лекарствами:
Лечение остеопороза без бисфосфонатов
Главной целью терапии остеопороза является снижение разрушения костной ткани и активизация ее восстановления:
Доктор Мясников о биофосфонатах
Доктор Александр Мясников подтверждает эффективность бифосфонатов при лечении остеопороза, и советует их употребление при болезни. Они помогают укреплять кости, тормозить их разрушение, но поддерживать лечение необходимо употреблением кальция в виде таблеток, а также с пищей.
Биофосфаты: инструкция по применению
Со временем организм любого человека начинает изнашиваться, причем это сказывается не только на внутренних органах, но и на костях — они становятся более хрупкими и ломкими. Эта патология может в несколько раз усилиться, если человек страдает от определенных заболеваний.
Для того чтобы улучшить качество жизни, огородить себя от боли в суставах, переломов костей и онемения конечностей, необходимо принимать специальные препараты.
Определение Биофосфатам
Биофосфаты — это современные медикаменты синтетического происхождения, способствующие блокировки клеток, разрушающих костную ткань организма. Кроме того, со временем эти медикаменты способны восстановить структуру костей.
Сегодня они активно применяются для лечения остеопороза и других патологий, вызывающих хрупкость костей. Многие специалисты также утверждают, что биофосфаты способны благотворно влиять на организм при онкологических осложнениях, которые провоцируют опухоли в костях, так как они препятствуют распространению метостазов и уменьшают болевые ощущения.
Классификация
Условно эти медикаменты подразделяются на две абсолютно разные группы: препараты с содержанием азота и без него.
Вот что входит в состав аминобиофосфатов (с содержанием азота):
Что же касается простых биофосфатов, которые не содержат азота, то они включают в свой состав:
Механизм действия
Поскольку эти препараты по своей структуре очень схожи с природными минералами, они естественным образом препятствуют метаболизму костей.
Биофосфаты не дают нарастать на костях новым тканям, а также активно борются с резорбцией (природное разрушение).
Входящие в состав препарата компоненты впитываются в костную ткань и делают ее менее чувствительной к выводу кальция из костей. После такого воздействия процесс разрушения костей тормозится.
Несмотря на то, что после курса лечения остатки биофосфатов будут выводиться из организма почками, определенная их часть приникнет глубоко в костную ткань и останется там навсегда.
Показания к применению
Довольно часто сегодня задается вопрос, для чего применяются биофосфаты, и от каких заболеваний при помощи них можно избавиться.
Большинство специалистов утверждают, что они являются очень эффективными в борьбе со следующими патологиями:
Названия препаратов
Сегодня в аптеках можно найти огромное множество подобных медикаментов, и все они отличаются не только ценой, но и воздействием на организм.
Наибольшей популярностью и востребованностью пользуются следующие препараты:
Инструкция по применению
Принимать биофосфаты нужно строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Обычно прием препарата осуществляется один раз в сутки приблизительно за 1,5 часа до приема пищи.
Таблетки рекомендуется принимать на голодный желудок. Поскольку биофосфаты являются очень твердыми и плохо растворяются, их нужно запивать теплой водой.
После приема биофосфатов рекомендуется двигаться (прогуляться пешком) или хотя бы находиться в вертикальном положении в течение следующих двух часов. Это позволит избежать таких побочных явлений, как изжога и чувство тяжести.
Эффективность
Если препарат будет применяться правильно и регулярно (до 6 месяцев), положительный эффект не заставит себя долго ждать и продержится в течении 1-2 лет.
Вот как воздействуют на организм подобные препараты:
Побочные эффекты
При неправильном и бесконтрольном приеме применение подобных препаратов способно нанести организму колоссальный вред.
Вот какие осложнения могут возникнуть вследствие неправильного приема:
Из всего вышеперечисленного становится очевидно, какими бы действенными и эффективными не были биофосфаты, принимать их все же нужно с особой осторожностью и под контролем специалиста.
Препарат должен подбираться, отталкиваясь от индивидуальных особенностей организма и самого заболевания. Только в этом случае возможно поправить свое здоровье, и не нанести вред организму.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий препаратов
Заболевания суставов всегда довольно неприятны, и значительно ухудшают качество жизни человека.
После проведения диагностики и определения его причины врач назначает адекватные меры терапии, обычно включающие в себя медикаментозное лечение.
Для купирования симптомов и предупреждения развития остеопороза используются бисфосфонаты.
Это современные лекарственные средства, показанные для укрепления костной ткани.
Рассмотрим, что они собой представляют, и кому рекомендованы.
Описание препаратов
Механизм действия
Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.
Бисфосфонаты выступают в роли ингибиторов остеобластов
Бисфосфонаты действуют следующим образом:
Классификация
Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:
Средства для лечения остеопороза могут включать в себя азот и быть безазотными
Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.
Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.
Видео: «Прием бисфосфонатов при остеопорозе»
Показания
Показания к применению бисфосфонатов следующие:
Применение бисфосфонатов при остеопорозе
Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.
Бисфосфонаты должны назначаться только врачом
Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.
Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.
Видео: «Современные лекарства от остеопороза»
Побочные действия и противопоказания
Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:
Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.
Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.
Список препаратов
Название | Описание | Способ применения | Цена |
Из простых бисфосфонатов могут назначаться следующие: | |||
Тирудронат (Скелид) | Назначается для лечения остеопороза, а также деформирующей остеодистрофии. | Принимается раз в день (400 мл), за два часа до или спустя два часа после употребления пищи. Запивается водой либо фруктовым соком. Курс длится три месяца. Спустя полгода курс может повторяться. | 400-800 рублей |
Этридронат (Фосфотех, Дидронел, 99mTc, Плеостат, Ксидифон) | Показан при остеопорозе деформирующей дистрофии, гиперкальцециемии на фоне злокачественных опухолей, а также при наличии оксалатных камней в почках. Выпускается в инъекционных или пероральных формах. Схема лечения определяется возрастом пациента и тяжестью заболевания. Препараты могут быть показаны к применению и у детей до трех лет. | Для профилактики и лечения остеопороза назначаются в дозировке5-7 кг/кг веса в течение 2-3 месяцев, лечение повторяется спустя 1-2 месяца. При снижении минеральной плотности костей и потере губчатого вещества при ревматоидном артрите курс должен составлять не меньше года с суточной нормой 5-10 мг/кг веса. Дневная дозировка разделяется на два приема. В процессе курса нужно соблюдать обогащенную кальцием диету и при необходимости принимать содержащие его препараты. | 400-500 рублей |
Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос) | Назначается при остеопорозе, при злокачественной абсорбции костей, с целью профилактики метастаз при первичном раке груди, при спровоцированной онкологией гиперкальциемии. Выпускается в пероральных и ампулированных формах. | Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально. | 1150-1500 рублей |
Из более продвинутых аминобисфосфонатов часто назначаются следующие: | |||
Золедроновая кислота (Золедронат, Зомета, Акласта) | Оказывает селективное воздействие на костные ткани, ингибирует функционирование остеокластов, потому успешно применяется в лечении остеопороза. Препарат способствует подавлению резорбции костного вещества и при этом не оказывает неблагоприятного влияния на костную ткань. Назначается в виде медленных внутривенных инфузий. | Схема лечения определяется тяжестью заболевания, но для максимального терапевтического эффекта от первой дозы вторая система должна ставиться только через неделю. | Около 500 рублей |
Ибандронат (Бонвива, Бондронат) | Назначается для лечения и профилактики остеопороза, в частности, при менопаузе, для профилактики переломов, при избытке кальция ввиду онкологии, метастазах в костные ткани. | Пероральные формы принимают за час до приема пищи, жидкости кроме воды и других медикаментов. В течение часа после приема необходимо находиться в вертикальном положении. Принимать на ночь не разрешено. Инъекции делаются только в стационарных условиях. | От 1000 до 4500 рублей |
Алендроновая кислота (Остерепар, Фосамакс, Фороза, Осталон, Стронгос, Аленталь) | Негормональный ингибитор резорбции костей, способствует нормализации обменных веществ в костных тканях, активизирует остеогенез, помогает контролировать равновесие между разрушением и восстановлением, стимулирует синтез костных тканей нормальной структуры. Назначается при синильном и постклиматерическом остеопорозе с целью профилактики переломов, при злокачественной гиперкальцемии, болезни Педжета. | — | 300-1000 рублей |
Ризедронат (Актонель, Ризартева, Ризендрос) | Используется в терапии остеопороза и деформирующего остеита. Продается в виде таблеток. | — | 800-2500 рублей |
Отзывы о применении
Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.
Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.
Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.
Заключение
Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты: