Биматопрост что за препарат

Биматопрост

Биматопрост – основное действующее вещество широкого ряда офтальмологических средств, назначаемых для лечения открытоугольной глаукомы.

Состав и форма выпуска

Пролатан – раствор капель глазных 0,005% прозрачный бесцветный, содержит в каждом миллилитре:

Упаковка. Флаконы пластиковые с крышкой-дозатором по 2,5 или 5 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Биматопрост – синтетический простамид, согласно своей структуре относящийся к простагландинам F2ά.

Действие вещества начинается спустя 4 часа после инстилляции, терапевтического максимума достигает к 8-12 часу, общая продолжительность составляет примерно 24 часа.

Биматопрост легко проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Однако, он не способен накапливаться и после закапываний имеет довольно низкое системное воздействие.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к биматопросту.

Препарат назначается с осторожностью при наличии у пациента активного воспаления (увеит, ирит) или поражения вирусом простого герпеса. Также его применяют с осторожностью при потенциальном риске макулярного отека (афакия, псевдофакия, нарушение целостности задней капсулы хрусталика, диабетическая ретинопатия).

Побочные действия

Передозировка

Случаи передозировки препаратом до сих пор не отмечались. В случае возникновения их требуется симптоматическое лечение.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие биматопроста с иными лекарственными веществами маловероятно, так как после закапывания его в глаз, концентрация вещества в крови крайне низкая.

Кроме того, исследования не выявили взаимодействия биматопроста с разными видами β-блокаторов при совместном их применении.

Особые указания

Биматопрост часто вызывает чрезмерную пигментацию радужки, век, ресниц. Выраженность проявлений тем сильнее, чем дольше применение препарата. Изменение пигментации радужки является необратимым в то время, как пигментация и рост ресниц возвращаются к исходному состоянию после отмены препарата.

После закапываний биматопроста возможно кратковременное затуманивание зрения, а также иные зрительные расстройства. Их возникновение является поводом отказаться от вождения атотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Цена препарата Биматопрост

Аналоги Биматопрост

Азопт

Бетоптик

Ксалаком

Фотил

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.

Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

БИМАТОПРОСТ (BIMATOPROST) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.

Фармакокинетика

Показания активного вещества БИМАТОПРОСТ

Открытоугольная глаукома и офтальмогипертензия у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Режим дозирования

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к биматопросту; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста при беременности. Применение биматопроста при беременности не рекомендуется, за исключением случаев наличия строгих показаний.

По данным доклинических исследований на животных показана репродуктивная токсичность при применении бимаптопроста в высоких, токсичных для организма матери дозах.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для матери.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

Необходима осторожность при применении препаратов биматопроста для лечения пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с AV-блокадой II и III степени и на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.

Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

С осторожностью применят у пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Лекарственное взаимодействие

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов при терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Источник

Биматопрост (Bimatoprost)

Входит в состав таких препаратов, как БИПРОСТ. Подробнее о препаратах.

Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.

Открытоугольная глаукома и офтальмогипертензия у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Повышенная чувствительность к биматопросту; возраст до 18 лет.

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста при беременности. Применение биматопроста при беременности не рекомендуется, за исключением случаев наличия строгих показаний.

По данным доклинических исследований на животных показана репродуктивная токсичность при применении бимаптопроста в высоких, токсичных для организма матери дозах.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для матери.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Необходима осторожность при применении препаратов биматопроста для лечения пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с AV-блокадой II и III степени и на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.

Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

С осторожностью применят у пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов при терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Источник

Биматопрост (капли для глаз при глаукоме)

Биматопрост относится к противоглаукомным средствам, которое приводит к улучшению оттока водянистой влаги по увеосклеральному пути. Чаще всего этот аналог простагландина назначают пациентам с открытоугольной глаукомой.

Состав и форма выпуска

Биматопрост выпускается в виде 0,005% раствора. Дополнительными компонентами является натрия хлорид, натрия моногидрат, динатрия гидрофосфат, бензалкония хлорид, вода. ПО 2,5 или 5 мл прозрачного раствора помещено в пластиковые флаконы.

Фармакологическое действие

Биматопрост относится к синтетическим аналогам простагландинов. Снижение внутриглазного давления происходит в результате улучшения оттока водянистой влаги по увеосклеральному пути и чрез трабекулярную сеть.

Эффективность препарата становится заметной через 4 часа после закапывания раствора. Максимальный эффект наблюдается через 8-12 часов и продолжается до 24 часов.

Показания

Биматопрост назначают для лечения пациентов при:

Способ применения

Назначают биматопрост по 1 капле вечером в пораженный глаз. Если использовать лекарство чаще, то эффективность терапии уменьшается. При пропуске очередного приема, нужно продолжить лечение в стандартной дозе.

Противопоказания

Нельзя использовать Биматопрост при гиперчувствительности и у пациентов детского возраста. Осторожности требует лечение пациентов с острым воспалением глаз (ирит, увеит), герпесной инфекции. Также аккуратно применяют лекарство при высоком риске развития макулярного отека (псевдофакия, диабетическая ретинопатия, афакия, повреждение задней капсулы хрусталика).

Побочные действия

При использовании Биматопроста возможно развитие местных побочных эффектов: гиперемия конъюнктивы, атипичный рост ресничных волос, зуд, раздражение, блефарит, катаракта, поверхностный точечный кератит, светобоязнь, потемнение периокулярной зоны, усиление окраски радужки за счет пигментации, эритема, слезотечение, аллергический конъюнктивит, гипосфагма, ирит.

Передозировка

Случаи передозировки Биматопростом не описаны. При необходимости назначают симптоматическую терапию.

Взаимодействия

При местном нанесении Биматопроста системная концентрация вещества очень низкая, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия ничтожно мала.

Особые указания

Биматопрост может привести к усилению пигментации радужки, ресниц и век. Об этом следует сообщить пациенту перед началом лечения, так как гетерохромия радужки становится необратимой.

После инстилляции Биматопроста может временно затуманиться зрение, поэтому на этот период нужно отказаться от управления автомобилем.

Источник

Средства для лечения глаукомы (ч. 3)

Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.

КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА

При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.

Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.

Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:

Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β_1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».

√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)

Фотил представляет собой комбинацию β_1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.

Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.

Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.

Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.

Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).

После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.

√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α₂-адренорецепторы и β_1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.

Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α₂-адренорецепторов по сравнению с α₁-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.

Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.

Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.

Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.

√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.

Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.

√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.

Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β_1,2-адреноблокатора.

Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:

Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F₂-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.

√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.

Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.

По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.

√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α₁-β_1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.

Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.

При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.

√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α₁— и β_1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α₂-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.

При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.

В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.

При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.

Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети

Источник