Бензоксония хлорид это что
Бензоксония хлорид
Фармакологическое действие
Бензоксония хлорид — антисептическое средство, по химической структуре представляет собой соль четвертичного аммония. Оказывает выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие против грамположительных (в большей степени) и на грамотрицательных (в меньшей степени) микроорганизмов, которые принимают участие в образовании зубного налёта. Бензоксония хлорид обладает противогрибковым, а также противовирусным действием, особенно в отношении мембранных вирусов (в том числе вирусов гриппа, парагриппа и герпеса).
Благодаря катионной структуре бензоксония хлорид имеет мембранотропную активность и высокую степень поверхностной активности, которая способствует его проникновению в клетки возбудителей инфекции.
Фармакокинетика
Бензоксония хлорид при рассасывании в ротовой полости не абсорбируется. Не обнаруживается в крови, не накапливается в тканях организма. У человека приблизительно 1 % вводимой дозы обнаруживается в моче, концентрация вещества в крови не обнаруживается.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки (катаральная ангина, ларингит, фарингит, стоматит, язвенный гингивит).
В качестве вспомогательного средства при лечении хронического тонзиллита.
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.
Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Препарат нельзя наносить на область груди, во избежание случайного проглатывания младенцем.
Возможно применение препарата у кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов (не исключена экскреция с молоком).
Побочные действия
Редко наблюдается временное местное раздражение. Отдельные случаи — кожные высыпания, отёк лица и горла.
Передозировка
Данные по передозировке не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Взаимодействие
Эффективность бензоксония хлорида снижается при одновременном приёме анионо-активных агентов, например, зубной пасты.
Алкоголь повышает абсорбцию бензоксония хлорида (следует избегать приёма спиртных напитков во время проведения терапии).
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензоксония хлорид:
Бензоксония хлорид + Лидокаин
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, в состав которого входят антисептическое средство (бензоксония хлорид) и местный анестетик (лидокаин).
Бензоксония хлорид
Бензоксония хлорид — антисептическое средство, по химической структуре представляет собой соль четвертичного аммония. Оказывает выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие против грамположительных (в большей степени) и на грамотрицательных (в меньшей степени) микроорганизмов, которые принимают участие в образовании зубного налёта. Бензоксония хлорид обладает противогрибковым, а также противовирусным действием, особенно в отношении мембранных вирусов (в том числе вирусов гриппа, парагриппа и герпеса).
Благодаря катионной структуре бензоксония хлорид имеет мембранотропную активность и высокую степень поверхностной активности, которая способствует его проникновению в клетки возбудителей инфекции.
Лидокаин
Механизм местноанестезирующего эффекта лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении её проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Фармакокинетика
Бензоксония хлорид
Бензоксония хлорид при рассасывании в ротовой полости не абсорбируется. Не обнаруживается в крови, не накапливается в тканях организма. У человека приблизительно 1 % вводимой дозы обнаруживается в моче, концентрация вещества в крови не обнаруживается.
Лидокаин
Лидокаин при рассасывании препарата абсорбируется слизистой ротовой полости. Метаболизируется при «первом» прохождении через печень, при пероральном применении биодоступность составляет приблизительно 35 %. Выводится с мочой в виде метаболитов, менее 10 % — в неизменённом виде.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки (катаральная ангина, ларингит, фарингит, стоматит, язвенный гингивит).
В качестве вспомогательного средства при лечении хронического тонзиллита.
Противопоказания
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.
Применение во время беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Местно
Держа вертикально баллончик, распыляют в ротовой полости. Взрослые: при проведении каждой процедуры проводят по 4 распыления (приблизительно 0,5 мл), кратность — 3–6 раз в сутки.
Дети (начиная с 4 лет) — не более 2–3 распылений при проведении каждой процедуры, кратность — 3–6 раз в сутки.
Длительность лечения не должна превышать 5 дней.
Если не наблюдается облегчения симптомов заболевания в течение 5 дней после начала приёма препарата, необходимо обратиться к врачу.
Внутрь
Таблетка должна медленно рассасываться во рту.
Взрослым по 1 таблетке каждые 2–3 часа, при выраженных симптомах заболевания — каждые 1–2 часа.
Разовая доза — 1 таблетка.
Суточная доза — 10 таблеток.
Дети (начиная с 4 лет), по 1 таблетке каждые 2–3 часа.
Разовая доза — 1 таблетка.
Суточная доза — 6 таблеток.
Побочные действия
Передозировка
Симптомы
При случайном приёме высоких доз препарата могут наблюдаться тошнота и рвота.
Лечение
Выпить стакан молока или принять сырой взбитый яичный белок.
Взаимодействие
Эффективность бензоксония хлорида снижается при одновременном приёме анионо-активных агентов, например, зубной пасты.
Алкоголь повышает абсорбцию бензоксония хлорида (следует избегать приёма спиртных напитков во время проведения терапии).
Особые указания
В период лечения препаратом следует избегать приёма алкоголя.
Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бензалкония хлорид
Суппозитории вагинальные белого цвета, цилиндрической формы с конической головкой, без запаха.
1 супп. | |
бензалкония хлорида 50% водный раствор | 37.8 мг, |
что соответствует содержанию бензалкония хлорида | 18.9 мг |
Вспомогательные вещества: основа для суппозиториев витепсол S51.
Фармакологическое действие
Антисептик со спермицидным действием. Является четвертичным аммониевым соединением, относится к катионовым сурфактантам.
Спермицидное действие обусловлено способностью активного вещества разрушать мембраны сперматозоидов (сначала жгутиков, затем головок), что приводит к невозможности оплодотворения яйцеклетки поврежденным сперматозоидом.
Эффект развивается через 5-10 мин после введения во влагалище.
Не влияет на нормальную микрофлору влагалища и на менструальный цикл.
In vitro бензалкония хлорид активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus. Мало активен в отношении Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Не активен в отношении Mycoplasma spp.
Местная терапия острых воспалительных заболеваний глотки – современные подходы
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
В практике интерниста встречается немало пациентов, жалующихся на различные болезненные ощущения в горле, охриплость. Такие жалобы могут встречаться как при острых воспалительных процессах, развивающихся в ЛОР–органах, так и при общих инфекционных и неинфекционных заболеваниях. Приводимое в статье описание симптомов патологии различных органов и систем, а также острых воспалительных процессов, возникающих в глотке и гортани, должно помочь врачу общей практики правильно установить характер жалоб пациента и своевременно либо самому назначить терапию, либо направить больного к оториноларингологу.
В Российской Федерации наступление холодного времени года традиционно характеризуется всплеском острых респираторно–вирусных инфекций (ОРВИ). По данным ВОЗ [8], ОРВИ заболевает ежегодно каждый третий житель Земли. У нас в стране в период эпидемий регистрируется от 27,3 до 41,2 млн случаев, из них 2 млн приходятся на Москву, при этом далеко не все случаи официально фиксируются в лечебных учреждениях ввиду необращаемости заболевших за медицинской помощью.
ОРВИ – кратковременная инфекция верхних дыхательных путей (включая полость среднего уха и околоносовые пазухи), которая вызывается различными респираторными вирусами и сопровождается ринореей, общим недомоганием, гипертермией, першением и болью в горле, кашлем [8,10]. Насчитывается около 300 возбудителей респираторных инфекций, более 200 из них – вирусы. Практически 100% больных гриппом предъявляют жалобы на першение и боли в горле. Клиническая картина таких осложнений общеизвестна: гиперемия зева, задней поверхности глотки, увеличение миндалин, региональный лимфаденит. Наиболее частые осложнения ОРВИ и гриппа – фарингиты и ангины. При их развитии в клинической картине ОРВИ или гриппа начинают доминировать соответствующие симптомы (табл. 1–3).
Такой симптом, как боль в горле, сопровождает многие заболевания глотки, гортани, но является и проявлением других заболеваний органов и систем [4,9].
Слизистая оболочка глотки имеет богатую иннервацию, здесь находится большое количество болевых, хемо–, механо– и проприорецепторов. Глотка иннервируется из глоточного сплетения, располагающегося на наружной поверхности среднего сфинктера глотки под щечноглоточной фасцией (чувствительная, двигательная и вегетативная иннервация). Сплетение формируется за счет ветвей языкоглоточного и блуждающего нервов, а также симпатических волокон верхнего шейного ганглия. Чувствительная иннервация глотки в основном осуществляется языкоглоточным нервом, однако в области глоточных устьев слуховых труб имеются нервные связи со II ветвью тройничного нерва. В иннервации гортаноглотки также принимает участие верхний гортанный нерв – ветвь блуждающего нерва. С одной стороны, это объясняет возможность иррадиации боли при патологии глотки в ухо, нижнюю челюсть и т.д. (например, боль в ухе при опухоли рото– или гортаноглотки). С другой стороны, боль в горле может быть симптомом поражения других органов: уха, пищевода, сердца.
В ряде случае картина острого воспаления в глотке является проявлением заболевания системы крови. Более того, нередко манифестация такой патологии начинается с ангины. Исключить заболевание системы крови возможно после клинико–диагностического обследования (агранулоцитоз, острый лейкоз).
Тонзиллофарингит может быть одним из проявлений таких инфекционных заболеваний, как дифтерия, инфекционный мононуклеоз, туляремия, брюшной тиф.
У больных бронхиальной астмой, получающих глюкокортикостероиды ингаляционно, нередко развивается кандидоз глотки и вестибулярного отдела гортани. Боль в горле, першение, усиление кашля, дисфония являются основными жалобами больных с кандидозным фарингитом. При фарингоскопии врач отмечает яркую гиперемию слизистой оболочки глотки и гортаноглотки, мелкие беловатые точечные или сливные налеты, которые легко снимаются шпателем. Развитие кандидоза глотки возможно также после повторных курсов антибактериальной терапии, у больных с различными иммунодепрессивными состояниями, на фоне химиотерапии онкологических заболеваний, ВИЧ–инфекции и т.д.
Еще одна причина боли в горле – инородное тело, раздражающее ткани этой области. Оно может находиться в небной миндалине, валлекуле или грушевидном синусе. Диагностика основывается на данных осмотра глотки, гортани, эзофагоскопии, а также рентгеновского обследования.
Боль в горле может быть проявлением целого ряда соматических и неврологических заболеваний. Такая распространенная патология, как гастро–эзофагеальный и экстраэзофагеальный рефлюкс, в большинстве случае проявляет себя болями в горле, ощущением кома в горле, першения. Безусловно, в таких случаях патологию лечат терапевт, гастроэнтеролог, однако симптоматическая терапия здесь уместна, и в ряде случае именно оториноларинголог, знакомый с данной патологией, направляет пациента к специалисту для лечения рефлюкса.
Боль в горле может быть проявлением невропатии: синдром Игла, невралгия тройничного и языкоглоточного нервов сопровождаются интенсивными болями в горле.
Синдром Игла характеризуется рецидивирующей болью в ротоглотке, которая вызвана удлинением шиловидного отростка и обызвествлением шилоподъязычной связки. Боль носит постоянный ноющий характер, возможны иррадиация в ухо, ощущение инородного тела в глотке. Характерно усиление боли при повороте головы или пальпации миндаликовой ямки. Удлинение шиловидного отростка может быть выявлено на компьютерной томограмме или ортопантомограмме. Лечение синдрома Игла симптоматическое (нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)), при его неэффективности прибегают к хирургическому удалению шиловидного отростка.
При невралгии языкоглоточного нерва возникают рецидивирующие приступы острой боли в горле продолжительностью от нескольких секунд до 2–3 мин. Боль носит односторонний характер, возникает в области корня языка, задней стенки глотки, небной миндалины и часто иррадирует в ухо. Приступ может провоцироваться жеванием, глотанием или кашлем. Причиной языкоглоточной невралгии может быть сдавление IX нерва опухолью основания черепа или аномально расположенным сосудом.
Боли в горле могут быть и проявлением заболевания щитовидной железы. Неприятные ощущения в области шеи характерны для таких заболеваний, как острый и подострый аутоиммунный тиреоидит. Для подострого тиреоидита характерны развитие заболевания после перенесенных ОРВИ, гриппа, аденовирусной инфекции; появление симптомов тиреотоксикоза (снижение массы тела, раздражительность, тахикардия и др.); повышение уровня тиреоидных гормонов в крови.
Необходимо помнить, что у пациентов среднего и старшего возраста боль в горле, в том числе и сжимающая, иногда является проявлением ишемической болезни сердца, эквивалентом стенокардии. В этих случаях обычно имеется связь с физической или эмоциональной нагрузкой, уменьшаются боли при прекращении или уменьшении нагрузки, после приема нитроглицерина.
Несмотря на последние исследования, назначение системной антибактериальной терапии до сих пор считается чуть ли не обязательным при большинстве инфекционных заболеваний ЛОР–органов, в том числе вирусных. Так, в европейских странах врачи назначают антибактериальные средства 70% больных уже при первом обращении по поводу фарингита. В России проблема нерационального использования антибиотиков при инфекциях верхних дыхательных путей осложняется и возможностью их безрецептурного приобретения пациентами и использования для самолечения. Польза от применения антибактериальных препаратов при фарингите незначительна [8,10].
Как показывают данные мета–анализа, у 90% больных симптомы купируются в течение недели независимо от приема антибиотиков. Антибиотики могут сокращать продолжительность симптомов менее чем на 1 сут. Более того, вероятность повторного обращения в медицинское учреждение по поводу фарингита у лиц, получавших антибиотики, выше, чем у не принимавших их. При этом следует помнить, что антибактериальные препараты являются потенциально токсичной фармакологической группой и обусловливают до 25–30% всех побочных эффектов лекарственных средств.
Таким образом, системная антибактериальная терапия показана только при подтвержденной бактериальной этиологии фарингита. Согласно международным рекомендациям, клинические критерии бактериальной этиологии фарингита следующие: воспаление миндалин, увеличение шейных лимфатических узлов, лихорадка и отсутствие кашля. Если у пациента присутствуют все 4 критерия, то антибактериальная терапия должна назначаться эмпирически [1,3].
На российском рынке имеется большой арсенал лекарственных форм местных антисептических средств для лечения фарингита: полоскания, спреи, аэрозоли или таблетки для рассасывания. Ко всем этим средствам предъявляются общие требования: широкий спектр антимикробного действия, низкая токсичность, гипоаллергенность, хорошие органолептические качества. При выраженном болевом синдроме предпочтение следует отдавать комбинированным препаратам, в состав которых включены местные анестетики (табл. 4).
Хочется отметить, что ряд препаратов обладает высокой аллергенностью и раздражающим действием. Это препараты, содержащие производные йода, прополис, сульфаниламиды. Препараты, содержащие растительные антисептики, как правило, высокоэффективны и безвредны, но их назначение не показано пациентам, страдающим поллинозами, а количество лиц с этим заболеванием в некоторых географических зонах составляет до 20% общей популяции.
В состав препаратов для местной антимикробной терапии обычно входит одно или несколько антисептических средств (хлоргексидин, гексетидин, бензидамин, амбазон, цецилпиридиния хлорид, тимол и его производные, спирты, препараты йода и др.), эфирные масла, местные анестетики (лидокаин, тетракаин, ментол), реже – антибиотики (фюзафюнжин, фрамицетин) или сульфаниламиды, дезодорирующие средства, природные антисептики (экстракты растений, продукты пчеловодства), синтезированные факторы неспецифической защиты слизистых оболочек, обладающие еще и противовирусным действием (лизоцим, интерферон), витамины (аскорбиновая кислота) [8,7,11].
Таким образом, выбор препарата специалистом должен соответствовать следующим критериям: препарат комбинированный, доступный в аптечной сети, оптимальный по критерию цена/качество, содержащий анестетик и современный антисептический компонент, не обладающий токсичностью по отношению к слизистым оболочкам, не аллергенный. Желательно противовирусное действие компонентов препарата [2,5,12]. Таким критериям соответствует универсальный и высокоэффективный препарат местного действия с антисептическим и обезболивающим эффектом ТераФлю® ЛАР.
ТераФлю® ЛАР содержит бензоксония хлорид и лидокаина гидрохлорид.
Бензоксония хлорид принадлежит к классу четвертичных аммониевых соединений. Это вещество растворимо в воде, благодаря своей катионной структуре обладает мембранотропной и антибактериальной активностью против грамположительных и (в меньшей степени) грамотрицательных микроорганизмов, противовирусной – по отношению к мембранным вирусам (в том числе вирусам гриппа, парагриппа и герпеса) и противогрибковой, известен как антисептик. Бензоксония хлорид воздействует на клеточную мембрану микроорганизмов. В высокой концентрации он вызывает повреждение клеточной мембраны, в низкой – инактивирует определенные ферменты, обеспечивающие дыхание микроорганизмов. Бензоксония хлорид эффективен по отношению к бактериям, грибкам и вирусам. Недавние исследования in vitro и in vivo подтверждают широкий антисептический спектр бензоксония хлорида и его активность в отношении основных возбудителей наиболее распространенных заболеваний полости рта и глотки.
Итак, бензоксония хлорид обладает:
• бактерицидным действием в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно эффективен в отношении грамположительных кокков;
• фунгицидным действием в отношении Candida albicans, Aspergillus spp. и дрожжевых грибов;
• противовирусной активностью по отношению к мембранным вирусам, включая вирусы герпеса, гриппа, парагриппа, возбудителя везикулярного стоматита.
Бензоксония хлорид используется для местной терапии инфекций глотки и полости рта, таких как ангина, фарингит, ларингит, хронический тонзиллит, гингивит, пародонтит и стоматит. Антисептический эффект бензоксония хлорида наиболее выражен при pH 7,4–11, т.е. он хорошо действует в зоне воспалительного процесса.
Лидокаин является местным анестетиком, который при воспалительных процессах уменьшает болезненные ощущения в горле при глотании.
Фармакокинетика. Бензоксония хлорид практически не абсорбируется. У человека приблизительно 1% вводимой дозы обнаруживается в моче, концентрация вещества в крови отсутствует. В тканях организма вещество не накапливается. Второй активный компонент препарата – лидокаина гидрохлорид – абсорбируется через слизистую оболочку полости рта и метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты лидокаина выводятся вместе с мочой, менее 10% активного вещества выводится в неизмененном виде.
Баланс бактериальной флоры в полости рта не нарушается даже при длительном использовании бензоксония хлорида (до 3 нед.), поэтому он может рассматриваться как эффективный компонент для лечения заболеваний, вызванных бактериальной, вирусной или грибковой флорой ротоглотки.
Формы выпуска препарата ТераФлю® ЛАР: таблетки для медленного рассасывания и спрей для местного применения – распыления в ротоглотке и полости рта. Спрей содержит активные компоненты: бензоксония хлорид 2 мг, лидокаина гидрохлорид 1,5 мг, вспомогательные вещества, в том числе масло мяты перечной. В таблетках содержатся: бензоксония хлорид 1 мг, лидокаина гидрохлорид 1 мг, вспомогательные вещества, в том числе дезодорирующие компоненты. Взрослым следует принимать препарат по 1 таблетке для рассасывания каждые 2–3 ч (не более 10 таблеток/сут.) или в виде спрея по 4 распыления (приблизительно 0,5 мл) 3–6 раз/сут. При выраженных симптомах заболевания возможно применение по 1 таблетке каждые 1–2 ч. Детям в возрасте 4 лет и старше назначают по 1 таблетке для рассасывания каждые 2–3 ч (не более 6 таблеток/сут.) или в виде спрея по 2–3 распыления 3–6 раз/сут. Необходимая продолжительность курса лечения, как правило, не превышает 5 дней.
Препарат хорошо переносится больными, побочные явления регистрируются крайне редко. Возможны кратковременное местное раздражение слизистой оболочки, аллергические реакции. При длительном постоянном применении (свыше 2 нед.) вероятно появление обратимой коричневой окраски языка и зубов. При назначении препарата ТераФлю® ЛАР следует учитывать следующие противопоказания: беременность, период лактации и грудного вскармливания, повышенная чувствительность к лидокаину или аммиачным соединениям. Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Высокая эффективность и безопасность препарата ТераФлю® ЛАР наглядно продемонстрированы клиническими испытаниями, проведенными в ряде европейских стран (Италия, Греция, Швейцария, Австрия). В 3–х рандомизированных плацебо контролированных исследованиях, имевших целью изучение клинической эффективности и переносимости сочетанного применения 2–х активных компонентов – бензоксония хлорида и лидокаина гидрохлорида, приняли участие свыше 200 взрослых пациентов с острым тонзиллофарингитом. Курс лечения включал местное использование бензоксония хлорида и лидокаина гидрохлорида 6 раз/сут. в течение 4–10 дней.
Критериями клинической эффективности лечения служили динамика фарингоскопической картины и субъективные ощущения пациента, в первую очередь боль в горле в покое и при глотании. Согласно полученным авторами результатам, положительная динамика зарегистрирована в 85% случаев, в том числе выраженная положительная динамика – в 68–77% случаев при хорошей переносимости назначенного лечения подавляющим большинством больных.
Итак, боль в горле – распространенный симптом, однако он может быть проявлением совершенно различной патологии, которую необходимо заподозрить, направить пациента к соответствующему специалисту. Эта боль может стать сигналом и банальной ОРВИ, которая вылечится самостоятельно через неделю, и дебютом очень серьезных заболеваний, вплоть до злокачественных опухолей. Купирование болезненных ощущений, а также эрадикация возбудителя вирусной или бактериальной природы – задача местной терапии, которую необходимо проводить комбинированными препаратами. Уместным будет назначение комплексного препарата ТераФлю® ЛАР.
Комплексный антисептический и анестезирующий препарат местного действия с антимикробным, противовирусным и противогрибковым действием ТераФлю® ЛАР эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки.
Препарат оказывает помощь в лечении болей в горле, не связанных с острой воспалительной патологией глотки и гортани, за счет выраженного обезболивающего действия.
Острые воспалительные заболевания, возникающие в глотке и гортани, многообразны как по этиологии, так и по степени их тяжести. Врачу общей практики необходимо умение проводить скрининговую диагностику данных патологических процессов, правильно расценивать жалобы пациентов, возникающие при этих заболеваниях, и, назначив лечение, направленное на облегчение основной симптоматики, своевременно направлять больного к оториноларингологу, инфекционисту, венерологу. Помочь интернисту в этой сложной задаче и призвана настоящая статья.