Бензокаин что это за препарат

Бензокаин

Фармакологическое действие

Бензокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Фармакодинамика

Бензокаин — местный анестетик для поверхностной анестезии.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Фармакокинетика

При использовании бензокаина местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества.

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные пара-аминобензойной кислоты, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются пара-аминобензойная кислота и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкоэнзима A. Пара-аминобензойная кислота подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизменном виде.

Показания

В составе комбинированной терапии для приёма внутрь

Обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке (в том числе при язвенной болезни); повышенная чувствительность пищевода.

В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения

Боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.

В стоматологии

Диагностика

Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры).

Противопоказания

С осторожностью

Детский возраст до 2 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Специальных исследований о возможности применения бензокаина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность.

Применение бензокаина при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бензокаина в период грудного вскармливания не проведено.

Препарат нельзя наносить на область груди, во избежание случайного проглатывания младенцем.

С осторожностью в период грудного вскармливания (не исключена экскреция бензокаина с молоком).

Способ применения и дозы

Наружно, наносят на поражённые участки в виде 5 % мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 часа.

Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 20 % или 5 % раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твёрдых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отёк), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Передозировка

Симптомы

Метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение

Симптоматическое и внутривенное введение метиленового синего.

Взаимодействие

При сочетании с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.

При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особые указания

Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензокаин:

Источник

Бензокаин (с86)

Описание исследования

Лекарственная аллергия – это специфический ответ иммунной системы организма на медицинские препараты. Данная реакция может быть:

Реакция может быть также вызвана наследственными факторами или наличием аллергии другого вида.

Причиной развития реакции может стать применение любых медикаментов, но чаще всего ее провоцирует применение антибиотиков, местных анестетиков (средств, уменьшающих чувствительность части тела вплоть до полного ее отсутствия), нестероидных противовоспалительных средств (например, аспирина, анальгина, диклофенака, ибупрофена, кетопрофена, напраксена, пироксикама, нимесулида).

Наиболее часто лекарственная аллергия проявляется:

В более тяжелых случаях возможно развитие или обострение:

Последние два состояния представляют серьезную угрозу для жизни человека, т.к. в процесс реакции вовлекаются жизненно-важные органы и системы (в частности дыхательная и сердечно-сосудистая). Их появление требует немедленной медицинской помощи.

Время развития аллергической реакции на лекарственные препараты может составлять от нескольких секунд до нескольких часов. Ее характерной особенностью является резкое повышение в крови пациента уровня специфических антител класса IgE, вырабатываемых иммунной системой организма к определенному, «собственному» аллергену. Данный тест предназначен для выявления в сыворотке крови специфических иммуноглобулинов класса IgE к бензокаину.

Бензокаин – обезболивающие средство локального действия, относящееся к анестетикам группы сложных эфиров. Действует он практически мгновенно, но время действия имеет непродолжительное – всего 15-20 минут. Обезболивающий эффект бензокаина обусловлен его способностью блокировать прохождение нервных импульсов по волокнам нервной ткани. Препарат характеризуется слабым всасыванием с кожных и слизистых поверхностей.

Бензокаин является компонентом различных препаратов, например:

Бензокаин широко применяется в медицинской практике, в частности, внутрь, если имеет место:

в качестве наружного средства анестезии:

Препарат достаточно часто становится причиной развития местных аллергических реакций, которые могут проявляться покраснением, появлением сыпи, жжением, отеками, крапивницей, контактным дерматитом. В тяжелых случаях возможно развитие отека Квинке и анафилактического шока.

У лиц с повышенной чувствительностью к бензокаину могут наблюдаться перекрестные аллергии на другие местные анестетики эфирного ряда, таких как новокаин, тетракаин, бутетамин, циклометикаин, бенкаин, проксиметакаин, хлоропрокаин.

Подготовка к исследованию

Тестирование рекомендуется проводить не ранее, чем через 4 часа после приема пищи. Разрешается пить негазированную воду. Чай, кофе, соки исключить.

На результаты обследования может оказать влияние прием препаратов глюкокортикоидных гормонов, поэтому необходимо проконсультироваться с аллергологом о возможности их временной отмены.

Важно! Прием антигистаминных (противоаллергических) препаратов не влияет на точность результатов тестирования. Результат также не зависит от особенностей возраста пациента.

Забор крови нежелательно проводить после ректального, мануального, ультразвукового, инструментального обследований физиопроцедур и других манипуляций.

Показания к исследованию

Интерпретация исследования

Количество специфических антител класса IgE измеряется в килоединицах аллергена на литр (kU/I).

Пределы определения показателей в данном тесте варьируются от 0 до 100 kU/I.

Нормой является уровень антител ниже 0,35 kU/L, что соответствует нулевому классу и результату «отрицательно».

Результат анализа выдается на бланке лаборатории. В графе «Нормы интерпретации» содержится описание классов проб с расшифровкой полученного показателя. Пример результата исследования приведен ниже:

Исследование

Результат

Нормы интерпретации

Примечание

[2502] Бензокаин (с86)

100 kU/I (Класс 6):

уровень специфических IgE антител.

Наличие в сыворотке крови обследуемого лица большого количества специфических иммуноглобулинов класса IgE к бензокаину является показателем гиперчувствительности к данному препарату.

Отрицательный результат может свидетельствовать:

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Препараты выбора: антациды (ч. 2)

Современные антациды выпускаются в разных лекарственных формах: гель, суспензия, таблетки, жевательные таблетки, дозированные порошки в пакетиках (саше).

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

На российском фармацевтическом рынке наибольший интерес представляют следующие препараты:

Препарат быстро снижает кислотность до средних значений и длительно поддерживает ее на этом уровне. При применении алюминия фосфата образуются особые структурные мицеллы, превращающиеся в гель. Мицеллы геля алюминия фосфата обладают высокой адгезивной способностью, проявляют буферные свойства и обеспечивают прилипание к стенкам пищеварительного тракта, образуя защитную пленку, оберегая слизистую оболочку от воздействия вредных факторов и стимулируют репаративные процессы. Алюминия фосфатспособен связывать и выводить из организма вредные вещества. Один грамм мицелл имеет контактную поверхность около тысячи кв. м, что обеспечивает эффективную адсорбцию эндогенных и экзогенных токсинов, микроорганизмов, газов и вывод их из организма.

Длительный прием препарата не приводит к изменению уровня фосфора в организме. При его применении сохраняется кислотность желудочного содержимого на физиологическом уровне, редко возникает запор — в основном у лежачих больных и больных в пожилом возрасте.

Важно! Препарат противопоказан больным с выраженными нарушениями почек.

Действующие вещества: кальция карбонат — 680 мг и магния карбонат основной — 80 мг обладают местным вяжущим, обволакивающим, антацидным действием. Положительный эффект достигается в течение 3–5 мин., что обусловлено хорошей растворимостью таблеток с высоким содержанием кальция, — это один из самых быстродействующих антацидов. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию избыточной соляной кислоты желудочного сока, тем самым оказывая защитное действие на слизистую оболочку желудка. В результате взаимодействия препарата с желудочным соком образуются растворимые соли кальция и магния. Степень абсорбции кальция и магния зависит от принимаемой дозы. Максимальная абсорбция — 10% кальция и 15–20% магния.

Важно! При соблюдении рекомендованных доз препарат хорошо переносится. Однако возможны аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции. Препарат противопоказан при наличии камней в почках и тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с различными нарушениями функции почек не рекомендуется принимать препарат длительно в высоких дозах, такое применение может увеличить риск образования камней в почках.

Препараты, содержащие в своем составе катион алюминия, обладают длительным действием, выраженным адсорбирующим и обволакивающим эффектом. Алгелдрат снижает интенсивность агрессивных факторов, нейтрализуя кислоту, инактивируя пепсин, адсорбируя лизолецитин, желчные кислоты и цитотоксины. При применении препарата повышаются защитные факторы гастродуаденальной слизистой оболочки. По эффективности снижения интенсивности болевого синдрома он не уступает эффекту гистаминоблокаторов, купирует боли и симптомы желудочной диспепсии, способствует рубцеванию язв в течение 2 недель, уменьшает воспалительные изменения слизистой желудка и луковицы 12–перстной кишки.

Алгелдрат выгодно отличается от других препаратов меньшим числом побочных эффектов, не вызывает запоры, устраняет метеоризм и отрыжку, т.к. при его применении не образуется углекислого газа, поскольку он не содержит карбонатную группу. Не вызывает системный метаболический алкалоз, характерный для всасывающих антацидов. При продолжительном применении в высоких дозах возможно развитие дефицита фосфора в организме.

Гидроталцит (Hydrotalcite) — алюминия-магния основная соль — ТН «Рутацид», табл. 500 мг. При приеме таблетки следует тщательно разжевывать. Препарат имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от pH желудочного сока. Гидроталцит оказывает антацидное, вяжущее, обволакивающее и умеренно слабительное действие; быстро (через 30 мин.) и продолжительно (4–5 час.) нейтрализует соляную кислоту, поддерживая в желудке значение рН на уровне, близком к нормальному. Связывает пепсин и повышает активность факторов защиты слизистой желудка. Всасывается незначительно, в основном в тонком кишечнике.

Важно! При приеме препарата возможна отрыжка, в высоких дозах — диарея. Противопоказан при повышенной чувствительности организма к препарату и другим его компонентам, при почечной недостаточности и детям в возрасте до 6 лет.

Гидроталцит 450 мг + магния гидроксид 300 мг — ТН «Гастал», табл. д/рассас. №12, №24 — сразу после приема обеспечивает немедленную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (в пределах рН 3–5) в течение 2 час. При применении препарата усиливаются защитные, регенеративные, цитопротективные процессы за счет повышения секреции муцина, концентрации фосфолипидов, активации простагландинов, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки желудка.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет, продолжительность приема — не более 2 недель.

Важно! Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при тяжелой почечной недостаточности и непереносимости лактозы. С целью предотвращения возможного взаимодействия препарата с другими лекарствами рекомендуется прием за 1 час до или через час после их применения.

Натрия альгинат + калия гидрокарбонат (ТН «Гевискон форте», сусп. мятная, 150 мл во фл. и 10 мл, пакетики–саше) — после приема внутрь быстро взаимодействует с кислым содержимым желудка, образуя гель альгината; уменьшает раздражение слизистой оболочки, препятствует возникновению гастроэзофагеального рефлюкса.

В 10 мл суспензии содержится 106 мг натрия, 78 мг калия и 200 мг кальция карбоната.

Важно! Следует с осторожностью назначать при гиперкальциемии, нефрокальцинозе и рецидивирующем образовании почечных камней, содержащих кальций.

Натрия альгинат + натрия гидрокарбонат + кальция карбонат (ТН «Гевискон»,сусп. 150 мл (300 мл) и табл. жеват. мятные; ТН «Гевискон двойное действие», сусп. 300 мл (150 мл, 10 мл) и табл. жеват. мятные). При применении внутрь действующие вещества препарата быстро реагируют с кислым содержимым желудка, образуя при этом гель альгината со значением рН близким к нейтральному. Гель образует защитный барьер на поверхности слизистой желудка, препятствуя возникновению гастроэзофагеального рефлюкса (обратного заброса содержимого желудка в пищевод). Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Уменьшает раздражение слизистой оболочки пищевода, облегчает ощущение изжоги и устраняет нарушение пищеварения. Препарат может применяться женщинами во всех триместрах беременности и в период грудного вскармливания.

Важно! При применении может отмечаться вздутие живота и аллергические реакции к компонентам, входящим в состав. Противопоказан при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата и детям в возрасте до 12 лет.

Комбинированные препараты помимо антацидного действия оказывают различные фармакологические эффекты. Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора + рутозид + келлин (ТН «Викалин», табл. №20) и Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора (ТН «Викаир«, табл. №20) оказывают противовоспалительный, послабляющий, вяжущий и обволакивающий эффекты. Эти препараты имеют в составе основным висмута субнитрат, который образует защитную пленку на слизистой желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие.

Аир и келлин оказывают спазмолитическое действие, крушина — слабительное. Применяют препараты внутрь, по 1–2 табл. 3 раза в день после еды с 1/4 стакана теплой воды. Алмагель А, в состав которого входит местный анестетик бензокаин, оказывает болеутоляющий эффект.

Сукральфат(ТН «Вентер», табл. 1 г, №50) проявляет обволакивающее, хелатное и гастропротекторное действие за счет входящего симетикона

Магалдрат + симетикон (ТН «Антарейт», табл. жевательные 800/40 мг) имеет как адсорбирующее, так и ветрогонное действие, за счет входящего в состав симетикона. То же самое можно сказать об «Алмагель Нео».

Серьезных побочных эффектов при применении невсасывающихся антацидов практически не возникает, только незначительные.

При применении антацидов, содержащих соли алюминия, нередко возникают запоры. При приеме магнийсодержащих антацидов запоры не возникают, т.к. образуется магния хлорид, обладающий послабляющим действием. Сочетание или чередование антацидов на основе алюминия и магния позволяет в большинстве случаев сбалансировать нарушения моторики кишечника.

При применении препаратов, содержащих магний, может возникать общая мышечная слабость. Длительный прием препаратов, содержащих алюминий и гидроокись магния, может спровоцировать ухудшение всасывания в кишечнике фосфора и фтора и усилить выведение кальция с мочой, что может привести к вымыванию последнего из костной ткани.

Важно! Во время лечения антацидами не рекомендуется применять другие препараты, т.к. нарушается их всасывание в ЖКТ. Чтобы избежать нежелательного взаимодействия других препаратов с антацидами, их рекомендуют принимать до приема пищи (лекарств) за 2 часа или спустя 2 часа после приема антацидов.

Антациды в комплексной терапии

Антациды остаются эффективными средствами в комплексной терапии кислотозависимых заболеваний, в лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при гиперацидных гастритах, рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона (язва желудка с аденомой поджелудочной железы), НПВС-гастропатиях. Эффективность антацидов при дуоденальных язвах выше, чем при желудочных.

Препараты эффективны при изжоге, кислой отрыжке, диспептических расстройствах, при обострениях хронического панкреатита. Некоторые антацидные средства обладают хорошим обволакивающим, адсорбирующим и спазмолитическим действием, уменьшают раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Если по истечении 7 дней применения антацидных средств симптомы, провоцирующие обострение заболевания, сохраняются, пациенту необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии.

Увлекаться длительным лечением антацидами не следует из–за опасности осложнений, особенно при недостаточности функции почек.

Источник

Диметилсульфоксид — вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Диметилсульфоксид, известный с конца XIX века, обладает рядом ценных фармакологических эффектов. Это антиоксидант, вещество с противогрибковым и противомикробным действием, криоконсервант, анальгезирующее и противовоспалительное средство, диуретик, вазоди

Dimethyl sulfoxide which is known since the end of XIX century, has a number of important pharmacological effects. This is an antioxidant, a substance with antimycotic and antimicrobial effects, cryoconservant, analgesic and anti-inflammatory drug, diuretic, vasodilatator. Analgesic and anti-inflammatory activities are performed also due to influence on NLRP3-inflamasomes and cytokines, as well as properties of penetrant and enhancer, make dimethyl sulfoxide attractive for treatment of musculoskeletal diseases.

Диметилсульфоксид (ДМСО) впервые был синтезирован в 1866 г. А. М. Зайцевым в реакции окисления диметилсульфида азотной кислотой. В XIX веке химики идентифицируют ДМСО как побочный продукт обработки древесины в бумажной промышленности и не проявляют к нему особого интереса. В 1958 г. была обнаружена уникальная способность ДМСО растворять многие неорганические и органические соединения, за что его иногда называли сверхрастворителем. В 1960 г. в СССР было налажено промышленное производство ДМСО, и почти сразу начали появляться сообщения по использованию вещества в медицинcкой практике. В Европе и США до 1963 г. ДМСО использовали в качестве промышленного растворителя и для криоконсервации тканей. В 1963 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drug Administration, FDA) одобряет первое клиническое исследование ДМСО, в 1965 г. запрещает клиническое исследование ДМСО из-за появления изменений роговицы и хрусталика глаза у экспериментальных животных (что в дальнейшем было опровергнуто доклиническими и клиническими исследованиями на молодых приматах и людях), а в 1966 г. позволяет изучать ДМСО при серьезных патологиях, таких как склеродермия, постоянный опоясывающий герпес и тяжелый ревматоидный артрит. В 1972 г. FDA поручает обзор всех имеющихся данных по ДМСО Национальной академии наук, в 1978 г. предоставляет маркетинговое одобрение для Rimso, первого коммерческого ДМСО-препарата, а с 1980 г. больше не регулирует исследования ДМСО. В 2009 г. FDA дает одобрение первой актуальной рецептуре нестероидных противовоспалительных средств (НПВП) с ДМСО [1], хотя исследования подобных прописей начаты существенно раньше. В то же время происходит активное использование ДМСО в СССР и затем в странах постсоветского пространства. В данном обзоре представлены современные взгляды на безопасность ДМСО и его эффективность при заболеваниях опорно-двигательного аппарата в качестве монотерапии и компонента комбинированной терапии.

Физико-химические свойства

ДМСО, (СН₃)₃SO₄, является диполярным органическим соединением с молекулярной массой 78,13. Это стабильная, бесцветная, нелетучая, гигроскопичная жидкость с сероподобным запахом и слегка горьким вкусом. ДМСО полностью смешивается с водой в любой пропорции и действует как акцептор водородных связей. ДМСО может образовывать комплексы с множеством соединений, включая катионы металлов, различные лекарственные средства и компоненты ткани, крови, плазмы, спинномозговой жидкости и т. д. Может действовать как окислитель и восстановитель. При действии в качестве окислителя ДМСО восстанавливается до диметилсульфида, а при действии в качестве восстановителя окисляется до диметилсульфина [2, 3].

Безопасность применения ДМСО

Величина дозы ДМСО, приводящей к 50-процентной смертности ЛД₅₀, согласно данным отечественных исследователей лежит в пределах 2–12 г/кг для различных видов животных при приеме с пищей [4].

Обширный массив данных о токсичности ДМСО был получен в рамках программы «Большой объем производства» Агентства по охране окружающей среды США (United States Environmental Protection Agency, EPA) [5]. ДМСО продемонстрировал низкую острую или хроническую токсичность для животных, растений или водных организмов [6]. Доза ЛД₅₀ при разовом пероральном приеме варьирует между 4 и 29 г/кг у различных лабораторных животных, включая грызунов, собак и приматов, у крыс составляет 17,4–28,3 г/кг [7]. При внутривенном введении ЛД₅₀ составляет 2,5–8,9 г/кг для различных видов животных [8, 9].

ДМСО не перечислен в качестве канцерогена регулирующими органами [10] и не обладает мутагенными свойствами в стандартных тестах. Из-за отсутствия мутагенной активности он широко используется в качестве растворителя в тестах на мутагенность [11]. Не было зарегистрировано никакой генотоксичности после применения ДМСО в качестве лекарственного средства, также подобных эффектов не было зарегистрировано у рабочих в течение 40 лет промышленного производства [12]. ДМСО не обладает эмбриотоксичностью и используется в качестве крио­консерванта для спермы и эмбрионов млекопитающих. В связи с такой низкой токсичностью было высказано предположение, что ДМСО может быть подходящим средством трансдермальной доставки лекарств, плохо растворимых в других растворителях, непосредственно к месту их действия. Хотя ДМСО быстро абсорбируется через кожу, при трансдермальном введении он проявляет невысокую токсичность. Дозы ЛД₅₀ после местного применения составляли от 40 (для крыс) до 50 (для мышей) г/кг у грызунов и 11 г/кг у собак и приматов. Маловероятно, что такие высокие концентрации могут быть достигнуты во время клинического использования составов для местного применения. Было признано, что топическое нанесение ДМСО может привести к местным кожным реакциям, таким как покраснение, зуд или жжение в месте применения [13]. Такие реакции обычно бывают мягкими и самоограничивающимися и редко требуют прекращения лечения [14–18]. Диметилсульфоксид метаболизируется в организме человека до диметилсульфона и диметилсульфида, который выводится через легкие [19]. Данный эффект, придающий дыханию чесночный, спаржевый или устричный запах, практически отсутствует, когда ДМСО используется местно в высокоочищенной форме в качестве пенетранта [14, 20]. Исследования местно-раздражающего действия на глаза не выявили у людей признаков токсичности даже при непосредственном нанесении [21–23]. Благоприятный профиль безопасности ДМСО иллюстрируется в 12-недельном двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с остеоартрозом (ОА) коленного сустава. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением ДМСО, были сухость кожи (11,2%) и контактный дерматит без везикул (3,1%) [14]. Схожий результат продемонстрирован в исследовании безопасности применения комбинированного препарата диклофенака и ДМСО в дозе 40 капель 4 раза в день на протяжении до 1 года на пораженный сустав пациентам с ОА коленных суставов [24].

Применение ДМСО в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата

Для понимания эффективности применения ДМСО при заболеваниях опорно-двигательного аппарата необходимо разобраться в механизмах реализации наиболее актуальных при данных патологиях эффектов: собственных противовоспалительного и обезболивающего и свойств пенетранта и энхансера (рис.), позволяющих доставить к очагу воспаления молекулы других лекарственных препаратов, например, нестероидных противовоспалительных средств.

Подходы к описанию механизмов действия ДМСО со временем менялись в связи с накоплением тех или иных экспериментальных данных. Их «эволюция» отражена в табл. 1.

В статье Williams и соавт. [34] сформулированы следующие требования к идеальному пенетранту и энхансеру:

В статье Simon и соавт. показано, что ДМСО соответствует большинству этих требований [14].

По ДМСО проведено более 40 тысяч исследований, выводы которых в подавляющем большинстве подтверждают терапевтическую ценность препарата. Рассмотрим результаты некоторых из них.

В двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном исследовании, описанном в статье Eberhardt и соавт., принимали участие 112 пациентов с ОА коленных суставов, разделенные на две равные группы (50% получали в течение 3 недель 25% гель ДМСО, 5–8 см; 50% — плацебо). Все первичные критерии эффективности ДМСО были значительно лучше, чем у плацебо. Показано статистически и клинически значимое уменьшение болей при нагрузке, в покое, при пальпации в сравнении с плацебо, серьезных побочных эффектов не наблюдалось [35].

В статье Zyluk и соавт. описана умеренная эффективность симптоматической топической терапии 50% кремом ДМСО в течение 3 недель при раннем комплексном регионарном болевом синдроме [36].

Показана эффективность комбинации НПВП и ДМСО, например, в исследовании эффективности раствора диклофенака в носителе ДМСО (TDiclo), применяемого местно для устранения симптомов остеоартрита коленного сустава. Комбинация превзошла обе группы сравнения (плацебо и носитель ДМСО) по всем трем основным показателям эффективности: снижению боли, восстановлению функции и общему состоянию здоровья пациента [14]. Это обусловлено усилением поглощения диклофенака через кожу человека после многократного нанесения в форме ДМСО-содержащего лосьона или водного раствора, что описано в публикации Hewitt и соавт. [37]. В терапевтической практике применяют комбинации ДМСО не только с НПВП, но и с венотониками, антибиотиками, глюкокортикоидами и т. д.

Помимо зарубежных исследователей эффективность ДМСО изучена отечественными учеными. Так, в исследованиях Е. С. Рогожиной и И. В. Бойновой ДМСО в форме геля Димексид продемонстрировал выраженные обезболивающий и противовоспалительный эффекты, достоверно отличные от плацебо у пациентов с дорсалгиями. Препарат уменьшал показатели болевого синдрома, снимал мышечный спазм, что сопровождалось улучшением качества жизни — снижением нарушений повседневного функционирования, что позволяет рекомендовать его в качестве эффективного средства для купирования вертеброгенного болевого синдрома [38, 39].

Современной лекарственной формой ДМСО для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата является гель Димексид. Препарат применяют для снятия боли при комплексной терапии ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза, артропатии, радикулита, невралгии тройничного нерва, для лечения ушибов, при повреждении связок, травматических инфильтратах, терапии узловатой эритемы [40]. Отличия различных топических форм ДМСО представлены в табл. 2.

Таким образом, преимуществами для пациента при применении геля Димексид являются усиление противовоспалительного и обезболивающего действий за счет синергизма, ускорение наступления эффекта за счет «функции проводника» ДМСО.

Заключение

Диметилсульфоксид является молекулой с долгой и разнообразной историей, прошедшей клиническую переоценку применения по различным показаниям, используется в лечении ряда заболеваний как лекарственных препаратов с доказанными на молекулярном уровне механизмами, лежащими в основе фармакологических эффектов, применяется в качестве вспомогательного вещества, в качестве криоконсерванта и в ветеринарной медицине. В настоящее время он играет важную роль как пенетрант, соответствуя большинству требований к идеальному пенетранту и энхансеру, что связано с его амфифильной и апротонной природой [41–43]. Профиль безопасности вещества, его плейотропные эффекты (противовоспалительный и обезболивающий, антиоксидантный, пенетрирующий), а также удобство лекарственной формы (гель) и простота способа применения позволяют рекомендовать его для комплексного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Литература

ФГБОУ ВО СПбГХФУ МЗ РФ, Санкт-Петербург

Диметилсульфоксид – вещество с плейотропными эффектами, актуальными при заболеваниях опорно-двигательного аппарата/ Д. Ю. Ивкин, С. В. Оковитый, А. С. Ивкина, Н. А. Анисимова
Для цитирования: Лечащий врач № 4/2019; Номера страниц в выпуске: 19-23
Теги: коленный сустав, боль, воспаление, остеоартрит.

Источник