Бенфотиамин что за препарат
Что такое бенфотиамин? Его польза, свойства, рекомендации по применению, дозировки, побочные эффекты
Бенфотиамин – вещество, полученное искусственным путем учеными из Японии. Соединение было синтезировано в попытках отыскать средство для борьбы с дефицитом витамина В1, возникающим у людей, в рационе которых присутствует в основном белый рис. Использованное в 1954 году вещество стало наиболее эффективным и безопасным для организма средством для излечения от авитаминоза, которому дали название бери-бери. В процессе непрерывных исследований был обнаружен ряд свойств бенфотиамина, оказывающих благотворное влияние на организм.
Бенфотиамин – что это такое?
Разберемся, что это за витамин – бенфотиамин, рассмотрев его химические свойства. Он относится к соединениям, выполняющим те же функции, что и витамины группы В, нехватка которых эффективно восполняется за счет применения данного типа веществ. Бенфотиамин отличается жирорастворимостью. Повышенная эффективность соединения при использовании для восполнения дефицита связана с тем, что оно обладает высокой биодоступностью и не разрушается под действием тиаминазы.
Бенфотиамин и тиамин – в чем разница?
Разница между бенфотиамином и тиамином состоит в том, что второй из них подвержен разрушению тиаминазой, из-за чего его может быть недостаточно для полноценного функционирования организма, а первое имеет липофильную структуру, благодаря чему быстрее усваивается организмом. В отличие от своего аналога бенфотиамин сочетается с витаминами В3, В6, В12, а также кальцием и магнием, способствуя повышению их эффективности и улучшая метаболизм. Данное вещество не вызывает аллергической реакции и побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Свойства и польза бенфотиамина
Препараты с данном витаминоподобным соединением в составе способствуют ускорению углеводного обмена, улучшая при этом работу нервной системы. Их польза заключается в выполнении следующих функций:
Говоря о том, для чего нужен бенфотиамин, стоит обратить внимание на его участие в процессе выработки миелина, который формирует оболочки периферических нервов. За счет этого предотвращается образование двигательных и чувствительных расстройств. Польза бенфотиамина отражается также в том, что он препятствует распространению воспалительных процессов и обеспечивает обезболивающий эффект.
Рекомендации по применению
Согласно инструкции по применению, бенфотиамин назначается при болезни Альцгеймера и сахарном диабете. Рекомендуется использовать его, если обнаружены нарушения функций нервной системы и сердечной мышцы, а также в случае диагностирования цирроза печени, вирусного гепатита или дерматоза. В инструкции к бенфотиамину прописано, что его назначение показано при алкогольной невропатии, атеросклерозе и интоксикации острого или хронического типа. Препарат необходим также людям с нарушением кровообращения.
Дозировка
Таблетки с бенфотиамином содержат в себе по 5 или 25 мг действующего вещества. Ориентируясь на концентрацию активного соединения в одной таблетке и на необходимую дозировку витамина в конкретном случае, врач может назначить его использование от 1 до 4 раз в сутки. Продолжительность курса приема варьируется от 2 до 4 недель.
Противопоказания
В инструкции по применению бенфотиамина сказано, что препарат нельзя давать детям. Он противопоказан также женщинам, которые вынашивают ребенка или кормят грудью. Отказаться от применения пищевой добавки нужно при обнаружении индивидуальной непереносимости к компонентам.
Побочные эффекты
Риск негативной реакции со стороны организма при использовании препарата минимален. В особо редких случаях в качестве побочных эффектов от применения бенфотиамина могут наблюдаться крапивница, зуд, высыпания на коже или отек Квинке.
Рейтинг: ТОП-5 лучших препаратов с бенфотиамином
Препараты с бенфотиамином представлены широким ассортиментом средств различных форм выпуска. Подобрать наиболее подходящий поможет представленный рейтинг. Сделать правильный выбор можно, также ознакомившись с отзывами покупателей.
Что такое бенфотиамин? Его польза, свойства, рекомендации по применению, дозировки, побочные эффекты
Бенфотиамин – вещество, полученное искусственным путем учеными из Японии. Соединение было синтезировано в попытках отыскать средство для борьбы с дефицитом витамина В1, возникающим у людей, в рационе которых присутствует в основном белый рис. Использованное в 1954 году вещество стало наиболее эффективным и безопасным для организма средством для излечения от авитаминоза, которому дали название бери-бери. В процессе непрерывных исследований был обнаружен ряд свойств бенфотиамина, оказывающих благотворное влияние на организм.
Бенфотиамин – что это такое?
Разберемся, что это за витамин – бенфотиамин, рассмотрев его химические свойства. Он относится к соединениям, выполняющим те же функции, что и витамины группы В, нехватка которых эффективно восполняется за счет применения данного типа веществ. Бенфотиамин отличается жирорастворимостью. Повышенная эффективность соединения при использовании для восполнения дефицита связана с тем, что оно обладает высокой биодоступностью и не разрушается под действием тиаминазы.
Бенфотиамин и тиамин – в чем разница?
Разница между бенфотиамином и тиамином состоит в том, что второй из них подвержен разрушению тиаминазой, из-за чего его может быть недостаточно для полноценного функционирования организма, а первое имеет липофильную структуру, благодаря чему быстрее усваивается организмом. В отличие от своего аналога бенфотиамин сочетается с витаминами В3, В6, В12, а также кальцием и магнием, способствуя повышению их эффективности и улучшая метаболизм. Данное вещество не вызывает аллергической реакции и побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Свойства и польза бенфотиамина
Препараты с данном витаминоподобным соединением в составе способствуют ускорению углеводного обмена, улучшая при этом работу нервной системы. Их польза заключается в выполнении следующих функций:
Говоря о том, для чего нужен бенфотиамин, стоит обратить внимание на его участие в процессе выработки миелина, который формирует оболочки периферических нервов. За счет этого предотвращается образование двигательных и чувствительных расстройств. Польза бенфотиамина отражается также в том, что он препятствует распространению воспалительных процессов и обеспечивает обезболивающий эффект.
Рекомендации по применению
Согласно инструкции по применению, бенфотиамин назначается при болезни Альцгеймера и сахарном диабете. Рекомендуется использовать его, если обнаружены нарушения функций нервной системы и сердечной мышцы, а также в случае диагностирования цирроза печени, вирусного гепатита или дерматоза. В инструкции к бенфотиамину прописано, что его назначение показано при алкогольной невропатии, атеросклерозе и интоксикации острого или хронического типа. Препарат необходим также людям с нарушением кровообращения.
Дозировка
Таблетки с бенфотиамином содержат в себе по 5 или 25 мг действующего вещества. Ориентируясь на концентрацию активного соединения в одной таблетке и на необходимую дозировку витамина в конкретном случае, врач может назначить его использование от 1 до 4 раз в сутки. Продолжительность курса приема варьируется от 2 до 4 недель.
Противопоказания
В инструкции по применению бенфотиамина сказано, что препарат нельзя давать детям. Он противопоказан также женщинам, которые вынашивают ребенка или кормят грудью. Отказаться от применения пищевой добавки нужно при обнаружении индивидуальной непереносимости к компонентам.
Побочные эффекты
Риск негативной реакции со стороны организма при использовании препарата минимален. В особо редких случаях в качестве побочных эффектов от применения бенфотиамина могут наблюдаться крапивница, зуд, высыпания на коже или отек Квинке.
Рейтинг: ТОП-5 лучших препаратов с бенфотиамином
Препараты с бенфотиамином представлены широким ассортиментом средств различных форм выпуска. Подобрать наиболее подходящий поможет представленный рейтинг. Сделать правильный выбор можно, также ознакомившись с отзывами покупателей.
Бенфотиамин
Химическое название
Химические свойства
По внешнему виду, Бенфотиамин – белый мелкокристаллический порошок со специфическим запахом, который плохо растворяется в воде и спирте, лучше растворим в соляной и ледяной уксусной кислоте. Вещество не отличается гигроскопичностью, не реагирует на тиаминазу 1 и 2. Молекулярная масса соединения составляет 466,4 грамма на моль.
Это жирорастворимое витаминоподобное вещество, аналог тиамина. По химическим свойствам сходно с витамином В1. При повышенной влажности, температуре, в комбинации с аминофиллином, витамином В2 или витамином С цвет субстанции меняется. Лекарственное средство выпускают в составе таблеток и драже для перорального приема.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тиаминт в норме в количестве 30 мг содержится в организме, в тканях головного мозга, почек, печени, сердца, в спинномозговой жидкости и в скелетной мускулатуре. Порядка 80% вещества сосредоточено в эритроцитах, в ТДФ форме, свободный тиамин связан с альбумином.
Бенфотиамин можно отнести к классу пролекарств. После проникновения в организм и всасывания вещество метаболизируется до биологически активной коферментной формы тиаминфосфата. Усваивается в верхнем отделе тонкой кишки, где и подвергается дозопропорциональному всасыванию. Затем от молекулы с помощью фосфатазы отщепляется монофосфатная группа и образуется S-бензоилтиамин. Продукт метаболизма пассивно диффундирует через слизистую в кровоток. В организме средство находится в неизмененном виде, в виде сульфатного эфира тиамина, тиаминовой кислоты, пирамина, бензойной и гиппуровой кислот.
Около половины введенного препарата выводится из организма в не измененном виде либо в виде сульфатного эфира, остальное – в виде метаболитов. Процесс протекает в 2 фазы. В перовй а-фазе средство выводится в течение 5 часов, а остальное – в б-фазе на протяжении 16 часов.
Следует отметить, что по результатам лабораторных исследований, проведенных на мышах, применение Бенфотиамина более эффективно, что прием водорастворимой формы витамина В1.
Показания к применению
Противопоказания
Лекарство не рекомендуется назначать детям, беременным женщинам, при аллергии на данное вещество.
Побочные действия
Бенфотиамин обычно не вызывает побочных реакций. Однако существует риск развития аллергии, крапивницы, высыпаний на коже и зуда, отека Квинке.
Бенфотиамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство обычно назначают внутрь, после еды. Кратность применения от 1 до 4 раз в день.
Средняя дозировка для взрослого составляет от 25 до 50 мг за раз. Суточная дозировка не более 0,2 грамма. Продолжительность лечения от 15 дней до месяца.
Для детей в возрасте от года и до 10 лет назначают от 10 до 30 мг день, в течение трех недель. В возрасте от 10 лет – по 35 мг в сутки в течение месяца.
Для пожилых пациентов дозировка корректируется, по 25 мг, 2 раза в сутки.
Передозировка
Предполагается, что после приема сверхдоз препарата будут возникать аллергические реакции. Лечение – симптоматическое, показано промывание желудка.
Взаимодействие
Бенфотиамин снижает эффективность деполяризующих миорелаксантов, йодида суксаметония.
Под действием фторурацила снижается эффективность лекарственного средства.
Этиловый спирт замедляет всасывание витамина в ЖКТ.
Условия продажи
Особые указания
Токсичность лекарства очень низкая, даже ниже, чем у гидрохлорида тиамина (водорастворимый).
Детям
Средство можно использовать для лечения детей. При этом проводится коррекция суточной и разовой дозы.
Пожилым
Коррекция дозировки также показана лицам преклонного возраста.
Бенфотиамин в клинической практике
В 1929 году голландский врач Христиан Эйкман (Ch. Eijkman) получил Нобелевскую премию за открытие причины болезни бери-бери, при которой выявлялась тяжелая полиневропатия, — недостаток тиамина (витамина В1).
В 1929 году голландский врач Христиан Эйкман (Ch. Eijkman) получил Нобелевскую премию за открытие причины болезни бери-бери, при которой выявлялась тяжелая полиневропатия, — недостаток тиамина (витамина В1). Тиамин широко используется многие десятилетия для лечения различных неврологических заболеваний периферической нервной системы [32]. Основным недостатком применявшихся водорастворимых соединений тиамина являлась их низкая биодоступность при приеме внутрь, обусловленная разрушением водорастворимых тиаминов тиаминазами кишечника. Биодоступность тиамина ограничивает барьер всасывания. Различные исследования показали, что всасывание тиамина подвержено зависимому от дозы двойственному механизму.
До концентрации примерно 2 ммоль тиамин всасывается активно по механизму насыщения, на который при более высоких дозировках наслаивается пассивная диффузия, которая менее эффективна. Поступление водорастворимого тиамина в цитоплазму клеток недостаточно вследствие плохого проникновения через липидные слои мембран. Этих недостатков лишены жирорастворимые соединения с тиаминоподобной активностью, которые дозозависимо всасываются в кишечнике, не разрушаются тиаминазами и легко проникают в цитоплазму через клеточные мембраны [13, 20]. Учитывая, что эффективным является только лечение достаточно большими дозами тиамина, с достижением его высокой концентрации в крови и цитоплазме клеток, липофильные соединения имеют несомненные преимущества по сравнению с их водорастворимыми аналогами [44].
Бенфотиамин был синтезирован в 1954 году в Японии в лабораториях компании Sankyo, когда ученые искали эффективное средство для лечения болезни бери-бери. Было создано много различных липофильных соединений с тиаминоподобной активностью, и вся группа получила название «аллитиамины». Бенфотиамин после перорального приема обладает наибольшей биодоступностью и безопасностью по сравнению с другими аллитиаминами [19, 21] (рис. 1). Также бенфотиамин лучше других аллитиаминов проникает в периферические нервы. Сравнительные исследования биодоступности бенфотиамина и водорастворимых тиаминов показали, что бенфотиамин обеспечивает наибольшую концентрацию вещества в плазме, эритроцитах, спинномозговой жидкости, печени, периферических нервах и более длительно сохраняется в организме [13, 33].
Бенфотиамин реализует свой эффект за счет воздействия на различные механизмы формирования патологических состояний. При сахарном диабете (СД) оксидативный стресс вызывает нарушение углеводного обмена с накоплением промежуточных продуктов, инициирующих активность основных механизмов, приводящих к патологии клеток различных органов [15, 16, 36]. Бенфотиамин увеличивает активность транскетолазы, фермента, регулирующего углеводный обмен, что нормализует содержание промежуточных продуктов обмена глюкозы за счет активации пентозофосфатного шунта [37]. Активность транскетолазы определяется ее кофакторами тиамин-дифосфатом или тиаминпирофосфатом, которые образуются при фосфорилировании бенфотиамина. Активность транскетолазы может значительно увеличиваться при введении больших доз бенфотиамина (рис. 2). При введении бенфотиамина уменьшается активность протеинкиназы С, снижается транскрипция ядерного фактора «каппа-би» (NF-kB), уменьшается продукция эндотелиальной синтетазы оксида азота и эндотелина-1.
Важным при введении бенфотиамина является уменьшение содержания в цитоплазме клеток метилглиоксаля, который реагирует со свободными аминогруппами белков, приводя к образованию конечных продуктов избыточного гликирования (AGEs — advanced glycation endproducts) [38]. AGEs ответственны за формирование клеточной дисфункции, развитие воспалительных процессов и патологии сосудистой стенки. Также бенфотиамин уменьшает изменения, связанные с активацией полиолового пути утилизации глюкозы, в первую очередь обусловленные истощением содержания антиоксидантного фермента восстановленного глутатиона и накоплением сорбитола [12]. Бенфотиамин существенно улучшает состояние эндотелиальных клеток за счет нормализации их реплицирования и снижения в них активности процессов апоптоза [10, 31, 35]. За счет активации транскетолазы в эритроцитах и гломерулярном аппарате бенфотиамин защищает почки от поражения из-за высокой гликемии и предотвращает развитие диабетической нефропатии [7, 29]. При дефиците тиамина у больных алкоголизмом и хронической почечной патологией бенфотиамин нормализует его дефицит и может предотвращать развитие нефропатий [30].
Целью назначения бенфотиамина может быть необходимость восполнить дефицит, который может возникать при диетических ограничениях у бедных людей или вегетарианцев, при действии различных токсических веществ (этанол) или применении лекарственных препаратов (например, изониазида — противотуберкулезного лекарственного средства), после хирургических вмешательств на желудочно-кишечном тракте, при заболеваниях кишечника (синдром нарушения всасывания). Снижение уровня тиамина наблюдается у почти 30% алкоголиков из-за особенностей питания, нарушения механизмов абсорбции тиамина в кишечнике в результате действия этанола и его метаболитов (ацетальдегида), поражения печени с нарушением депонирования витамина В1. Особо следует отметить, что больные алкоголизмом с дефицитом тиамина и полиневропатией отмечают недостаточный эффект при лечении водорастворимыми формами тиамина. Дефицит тиамина отмечается у многих больных с диабетической полиневропатией (ДПН) [39]. Синдром нарушения всасывания приводит к снижению содержания тиамина в плазме и клетках после оперативных вмешательств на желудке и кишечнике, вследствие чего развивается полиневропатия [27]. Во всех ситуациях, когда в плазме и цитоплазме содержание тиамина снижено, назначение препаратов, содержащих бенфотиамин, приводит к уменьшению клинических проявлений полиневропатии, улучшению состояния больных.
В России заслуженной популярностью пользуются два препарата, содержащие бенфотиамин: 1) препарат Мильгамма композитум, в состав которого входят 100 мг бенфотиамина и 100 мг пиридоксина; 2) препарат Бенфогамма, содержащий 150 мг бенфотиамина. Важным для клиницистов, использующих в своей практике препараты, содержащие бенфотиамин, является отсутствие сообщений о каком-либо взаимодействии бенфотиамина с другими лекарственными веществами. Кроме того, в литературе нет указаний на возможность токсического действия используемых больших доз бенфотиамина (до 600 мг).
Бенфотиамин применяют для лечения поздних осложнений СД, что базируется на результатах экспериментальных исследований и данных контролируемых клинических испытаний. В 1996 году доказали, что большие дозы бенфотиамина способны ингибировать образование AGEs в клетках у экспериментальных животных и человека [14]. В 2001 году выявлено действие бенфотиамина на образование AGEs в периферических нервах у крыс со стрептозотоциновым диабетом и показано, что бенфотиамин снижает содержание метилглиоксаля [35]. Бенфотиамин уменьшает гипоперфузию и улучшает оксигенацию тканей, восстанавливает эндотелийзависимую вазодилятацию и ингибирует апоптоз [11]. При обследовании больных СД 2-го типа обнаружено, что прием бенфотиамина предотвращает развитие эндотелиальной дисфункции в кровеносных сосудах и оксидантного стресса после приема жареной пищи, содержащей большое количество AGEs. В 2003 году в эксперименте показана способность бенфотиамина активировать транскетолазу, уменьшать содержание промежуточных продуктов обмена глюкозы, переводя их в пентозно-эритрозный шунт [22]. Несмотря на то, что не отмечено достоверного снижения активности транскетолазы при СД по сравнению с нормой, назначение тиамина привело к активации данного фермента в 2,5 раза (рис. 2). В настоящее время бенфотиамин является основным патогенетическим лекарственным средством для лечения поздних осложнений СД.
Эффективность препарата Мильгамма композитум исследована у больных ДПН, получавших его по одному драже 3 раза в день в течение 6 недель. После курса лечения достоверно снизилась выраженность всех тестируемых позитивных невропатических симптомов (боль, онемение, парестезии, зябкость), улучшилась вибрационная чувствительность и автономная иннервация (уменьшение тахикардии, увеличение вариабельности сердечного ритма, уменьшение латенции и увеличение амплитуды вызванного кожного симпатического ответа) [3]. Эффективность комбинации бенфотиамина (100 мг) и пиридоксина (100 мг) исследована у больных с ДПН, получавших препарат Мильгамма композитум по одному драже 3 раза в день в течение 6 недель. После лечения достоверно снизилась выраженность всех тестируемых позитивных невропатических симптомов (боль, онемение, парестезии, зябкость), улучшилась вибрационная чувствительность и автономная иннервация (уменьшение тахикардии, увеличение вариабельности сердечного ритма, уменьшение латенции и увеличение амплитуды вызванного кожного симпатического ответа). Достоверное улучшение функции соматических и автономных нервов отмечалось начиная с 3-й недели лечения [2, 5]. В исследовании BEDIP (BEnfotiamine in the treatment of DIabetic Polineuropathy) 20 больных СД с ДПН получали бенфотиамин в дозе 400 мг и 20 больных получали плацебо в течение 3 недель. На фоне приема бенфотиамина значительно уменьшались клинические проявления полиневропатии, в первую очередь боль (рис. 3) [23]. Результаты исследования показывают, что даже непродолжительная терапия бенфотиамином способна улучшить состояние больных ДПН.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании BENDIP (BENfotiamine in DIabetic Polineuropathy) одна группа пациентов с ДПН получала 300 мг бенфотиамина в день (55 больных), другая — 600 мг бенфотиамина (57 больных) и третья группа получала плацебо (53 больных) [34]. Позитивная невропатическая симптоматика (жалобы больных на боль, жжение, онемение, ощущение покалывания иголками и ползание «мурашек») в почти одинаковой мере уменьшались при использовании доз 300 и 600 мг бенфотиамина. Значительное уменьшение неврологических симптомов полиневропатии (сила мышц, рефлексы, чувствительность) на 6 неделе по сравнению с фоновым уровнем наблюдалось в группе больных, получавших 300 и 600 мг бенфотиамина, достоверно отличаясь от группы плацебо, но доза 600 мг была более эффективной (рис. 4) (p
Ключевые слова: бенфотиамин, эндотелиальная дисфункция, оксидантный стресс, диабетическая ретинопатия, хроническая почечная недостаточность, алкогольная полиневропатия, болевой синдром.
И. А. Строков*, кандидат медицинских наук, доцент
К. И. Строков**
Ж. С. Албекова*
*ММА им. И. М. Сеченова, **РМАПО, Москва
Бенфотиамин
Показания к применению
Гипо- и авитаминоз B1 («бери-бери»), атеросклероз, ИБС, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, ревмокардит, ХСН, вирусный гепатит, отравления, нарушения деятельности нервной системы, полиневропатия, неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи; атония кишечника, тиреотоксикоз, эндартериит, зуд различной этиологии, пиодермия, лишай, псориаз, экземы, хронический гастрит, интоксикации.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Особые указания
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение при беременности.
Взаимодействие
Значимого лекарственного взаимодействия с другими препаратами не выявлено.
Наличие препарата Бенфотиамин *
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бенфотиамин
Попробуйте поискать под торговым названием бенфогамма.
Воспользуйтесь разделом »»Поиск и заказ лекарств в аптеках»»
http://www.webapteka.ru/?page=drugs&part=left&show=lookup
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.