Бенадрил что за лекарство
ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)
Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.
Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.
Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.
Разновидности аллергии
С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.
Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.
Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.
Классификация препаратов от аллергии
На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.
Симптомы аллергии
Причины аллергии
При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.
По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.
Рейтинг препаратов от аллергии
В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.
Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:
№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).
По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия
№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).
Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.
Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия
№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).
Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия
№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).
Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.
Производитель: Bayer [Байер], Бельгия
№5 – «Кларитин» (Bayer, США).
Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.
Производитель: Bayer [Байер], США
№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).
Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.
Производитель: Almirall S.A., Испания
№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).
Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.
Производитель: Famar [Фамар], Италия
№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).
Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.
Производитель: Вертекс, Россия
№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).
Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.
Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика
№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).
Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.
Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия
№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).
Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.
Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция
№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).
Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.
Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария
№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).
Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.
Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия
Когда обратиться к врачу?
Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.
Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.
Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.
Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.
Бенадрил для собак
Соблазн залезть в наши аптечки, чтобы вылечить домашних животных, может быть очень опасным.
Люди и собаки по-разному реагируют на лекарства, поэтому ветеринары предостерегают владельцев собак от принятия своевольных решений о том, как лечить своих животных.
Однако некоторые лекарства для людей безопасны для собак, если они используются надлежащим образом.
Ветеринары регулярно используют Бенадрил для собак для лечения аллергии, беспокойства во время путешествий и укачивания. Хотя вы всегда должны проконсультироваться со своим ветеринаром, прежде чем давать собаке лекарство для человека, вот что вам нужно знать об использовании Бенадрила для собак.
Что такое Бенадрил?
Бенадрил — это торговая марка активного ингредиента дифенгидрамина HCL. Дифенгидрамин — это антигистамин на основе этаноламина первого поколения, который представляет собой научный способ классификации антигистаминных препаратов, способных преодолевать гематоэнцефалический барьер, от тех, которые не могут.
Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер делает их очень эффективными, но также увеличивает риск побочных эффектов по сравнению с менее эффективными антигистаминными препаратами второго поколения.
Как работает Бенадрил?
Дифенгидрамин является антагонистом рецепторов, а это означает, что препарат действует, блокируя рецепторы, которые получают гистамин в организме. Это снимает многие симптомы, связанные с аллергией, такие как зуд, чихание и крапивница.
Организм по-прежнему производит гистамины, но антагонист рецепторов блокирует регистрацию гистаминов рецепторами. Это немного похоже на то, как почтальон пытается доставить почту в уже заполненный почтовый ящик. Письмо приходит, но для него нет места.
Что лечит Бенадрил у собак?
Бенадрил — отличное лекарство для собак с легкой и умеренной аллергией. Сезонная аллергия, пищевая аллергия, аллергия на окружающую среду и аллергические реакции на укусы змей и насекомых в большинстве случаев реагируют на Бенадрил. Бенадрил обычно используется для лечения зуда у собак, вызванного кожной аллергией, а также уменьшает многие другие симптомы аллергии, в том числе:
Одним из побочных эффектов Бенадрила является сонливость, которая помогает успокоить тревожных собак. В Ветеринарном руководстве Merck указано, что дифенгидрамин может облегчить симптомы легкой или умеренной тревоги у домашних животных, связанных с путешествиями. Это также может помочь облегчить укачивание во время поездок на автомобиле и самолете.
Ветеринары назначают Бенадрил собакам с опухолями тучных клеток, чтобы помочь смягчить эффекты массивного высвобождения гистамина, вызванного дегрануляцией тучных клеток.
Benadryl станет отличным дополнением к аптечке для вашего питомца. Если у вас еще нет комплекта для оказания экстренной помощи или дорожного комплекта для домашних животных, подумайте о том, чтобы собрать его сегодня.
Когда спрашивать ветеринара о Бенадриле для собак
Прежде чем вы доберетесь до Benadryl, проконсультируйтесь с ветеринаром о симптомах вашей собаки. Симптомы аллергии, такие как зуд и покраснение глаз, также являются признаками более серьезных заболеваний.
В некоторых случаях, например при глаукоме, прием Бенадрила может ухудшить состояние собаки. Красные, тупые глаза могут быть признаком аллергии, а также могут быть признаком глазного заболевания, такого как глаукома или сухой глаз, от которых Бенадрил не поможет.
Точно так же зуд часто связан как с аллергией, так и с другими кожными заболеваниями. Поскольку Бенадрил неэффективен для лечения некоторых кожных заболеваний, всегда полезно проконсультироваться с ветеринаром, чтобы убедиться, что вы делаете все возможное для здоровья своей собаки.
Ваш ветеринар может порекомендовать вам привести собаку на осмотр. Если вы решите не приводить свою собаку вопреки совету ветеринара, или если вы вводите Бенадрил без предварительной консультации с ветеринаром, обязательно внимательно следите за своей собакой и звоните ветеринару, если состояние вашего питомца ухудшается.
Побочные эффекты Бенадрила
Есть побочные эффекты, связанные с использованием Бенадрила для собак, о которых должны знать все владельцы собак. Так же, как люди консультируются со своими врачами перед тем, как принимать новое лекарство, вы всегда должны проконсультироваться со своим ветеринаром, прежде чем вводить
Бенадрил, чтобы узнать, есть ли у него какие-либо потенциальные лекарственные взаимодействия с другими лекарствами вашей собаки или может ли он ухудшить ранее существовавшее состояние.
Если у вашей собаки есть одно из следующих состояний, используйте Бенадрил только после консультации с ветеринаром:
Общие побочные эффекты, связанные с использованием Бенадрила для собак, включают:
Редкие побочные эффекты:
Большинство побочных эффектов возникают в течение первого часа после воздействия, поэтому внимательно следите за своей собакой в это время.
Бенадрил передозировка
Возможна передозировка Бенадрилом. Признаки передозировки включают повышенную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) и могут привести к летальному исходу. Другие предупреждающие знаки, на которые следует обратить внимание:
Если вы подозреваете, что ваша собака передозировала Бенадрил, немедленно обратитесь к ветеринару или в ветеринарную больницу скорой помощи.
У некоторых собак развивается аллергическая реакция на Бенадрил. Если у вашей собаки появляются симптомы аллергической реакции, немедленно обратитесь за ветеринарной помощью.
Поскольку Бенадрил для собак часто используется для лечения аллергии, следите за своей собакой после первого приема Бенадрила, чтобы убедиться, что симптомы аллергии не ухудшаются.
Дозировка Бенадрила для собак
Лучший способ определить правильную дозировку Бенадрила для собак — это проконсультироваться с ветеринаром. Руководство Merck Veterinary рекомендует введение 2-4mg из Бенадрил на килограмм веса тела, два-три раза в день. Однако эта дозировка может варьироваться в зависимости от состояния здоровья вашей собаки.
Никогда не используйте капсулы с замедленным высвобождением для собак, так как капсулы у собак всасываются иначе, чем у человека, и могут повлиять на дозировку вашей собаки. Они также могут открываться при жевании и давать слишком много лекарства за один раз, подвергая вашу собаку риску передозировки.
Если вы решите использовать жидкий Бенадрил, безопаснее использовать жидкую детскую смесь, поскольку большинство из них не содержат спирта (хотя и содержат натрий).
Детские таблетки Бенадрила можно также использовать для дозирования очень маленьких собак. Дозировка жидкого Бенадрила отличается от дозировки таблеток Бенадрила. Проконсультируйтесь с ветеринаром по поводу подходящей дозировки и используйте шприц, чтобы повысить точность измерения и облегчить введение.
Бенадрил обычно начинает работать через 30 минут, поэтому планируйте соответственно, если вы планируете использовать его для лечения беспокойства или легкой укачивания.
Для собак с хронической аллергией или состояниями, требующими ежедневных доз, проконсультируйтесь с ветеринаром о подходящей дозировке, поскольку она может измениться со временем.
Перед тем, как давать Бенадрил беременным или кормящим собакам, обязательно проконсультируйтесь с ветеринаром, так как препарат не рекомендуется применять этим животным.
Бенадрил безопасен для вашей собаки?
Бенадрил является относительно безопасным и эффективным лекарством для собак, если его применять в соответствии с инструкциями ветеринара.
Как и в случае с любым новым лекарством, всегда внимательно наблюдайте за своей собакой после приема, чтобы убедиться, что у нее нет побочных реакций. Если у вас есть дополнительные вопросы о Бенадриле для собак, свяжитесь с вашим ветеринаром для получения дополнительной информации.
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.