Беклометазон аэронатив или беклазон эко что лучше

Астма-школа

Давайте разберемся с целями лечения и современнымарсеналом противоастматических препаратов. Итак, начнем с реальных целей терапии бронхиальной астмы. Кратко они сводятся к формуле: достижение контроля над астмой. И это справедливо для пациента любого возраста, с любой исходнойтяжестью состояния.

Контролируемая астма должна вести себя так, чтобы не напоминать о себеникакими симптомами как можно дольше. И опыт последних лет говорит о том, что этой высокой цели можно достичь у большинства пациентов. Только для этого необходимо всей семье поработать совместно (с лечащим врачом). А вот пассивное ожидание чудес (например, полного и окончательного исцеления или того, что ребенок «перерастет» свою болезнь) – не рекомендуется.

Итак, для сотрудничества нам понадобится общий язык и инструментысамоконтроля: дневник симптомов и пикфлоуметрии, регулярное заполнениеопросников АСТ и/или ACQ. Незнакомые слова? Обратитесь к статьям этого жераздела на нашем сайте или к своему лечащему врачу. А в рамках этоймаленькой статьи расскажу о двух группах противоастматичекихпрепаратов. Это – СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ (1) и ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙПОМОЩИ (2)*.

1. СРЕДСТВА БАЗИСНОЙ ТЕРАПИИ *

Врач назначает обычно сразу на длительный срок (месяцы!) с противовоспалительной целью, для ежедневного применения вне зависимостиот наличия/отсутствия проявлений астмы в данный момент, для профилактики, а не снятия бронхиальной обструкции. На эти лекарства и возлагаются главныенадежды по достижению контроля над астмой. Причем длительность ихприменения не ограничена, нет понятия «пройти курс лечения»: лекарственнаяподдержка может использоваться так долго, как будет в ней необходимость. Итак, к БАЗИСНЫМ относятся:

2. ПРЕПАРАТЫ СКОРОЙ ПОМОЩИ *

Как видите, универсального или идеального лекарства пока не обнаружено. Исследуются и внедряются в жизнь и новые группы средств. У каждогопрепарата, пусть даже отнесенного в одну группу, есть свои нюансыприменения, часто – свое устройство для ингаляции (дозированные аэрозольныеили порошковые ингаляторы, небулайзер), особенности действия, преимуществаи недостатки.

Рассказать обо всем сразу – просто нереально, да наверное и не нужно. Ведь мынаконец добрались до самого интересного. На чем же основан выборконкретного лекарства для конкретного пациента?

Клинические рекомендации по лечению астмы (международные – GINA, российские – Национальная программа) рекомендуют определенную ступеньтерапии в зависимости от того, достигнут ли контроль над астмой. Соответственно, на протяжении времени возможны и «шаги вниз» (то естьснижение доз, числа используемых препаратов) и «шаги вверх» по ступеням (тоесть наращивание терапии).

Необходимо учесть предыдущий индивидуальный опыт самого больного(переносимость, нежелательные явления, мнение об эффективности), правильность применения и удобство ингаляционного устройства, возможныевозрастные ограничения и ограничения по безопасности (у детей, у беременныхи кормящих мам), сопутствующие заболевания и их лечение медикаментами в данное время.

Желаю всем астматикам полного контроля!

* При написании названий препаратов даю первым международноенепатентованное наименование, а в скобках – коммерческие наименования.

Источник

Изучение аэродинамических характеристик препарата «Беклометазон-аэронатив», аэрозоль для ингаляций дозированный производства ООО «Натива» (Россия) в сравнении с препаратами «Беклазон Эко» 250 мкг/доза, производства «Нортон Вотерфорд» (Ирландия)

Введение

Качество лекарственного препарата контролируется по статьям нормативного документа – фармакопейной статьи предприятия.

Для аэрозольных ингаляционных препаратов обязательным является контроль по следующим показателям:

Респирабельная фракция

В нормативном документе производители аэрозольных препаратов могут указывать или минимально необходимое значение или диапазон значений респирабельной фракции (достаточно широкий). В НД на оригинальный препарат указан нижний необходимый лимит – 8 мкг, 16 мкг и 40 мкг в дозе для дозировок 50 мкг, 100 мкг и 250 мкг соответственно.

При промышленном выпуске необходимо обеспечивать стабильность значений респирабельной фракции.

Величина респирабельной фракции (или масса фракции мелких частиц) может быть измерена аэродинамическими методами с помощью импакторов, импинджеров или лазерных дифракционных анализаторов частиц.

Наиболее часто используемый импактор – это 8 каскадный (или стадийный) импактор Андерсена. Каскадные импакторы характеризуются т.н. «точками отсечки» для каждого каскада, размерами самых мелких частиц, которые оседают на уловителях каскада при определенной скорости потока воздуха.

Для импактора Андерсена при скорости потока 28,3 л/мин они следующие:

Таким образом респирабельная фракция это частицы осевшие на уловителях 3, 4, 5, 6 и 7 каскадов. Часто в респирабельную фракцию включают частицы, задержанные финишным фильтром. Хотя они и имеют размер менее 0,5 мкм, часть их может оседать в легких пациентов (для этого рекомендуется задерживать дыхание после вдоха).

Для получения эффективного препарата важна не только величина респирабельной фракции, но и распределение частиц по размерам внутри респирабельной фракции.

Использование импакторов и лазерных анализаторов позволяет не только измерить респирабельную фракцию, но и оценить распределение частиц по размерам внутри респирабельной фракции.

По результатам анализа частиц на каскадах импактора можно построить эпюры, которые наглядно характеризуют массовое распределения внутри респирабельной фракции и дают возможность регулировать такое распределение.

Нормы величины респирабельной фракции препарата Беклометазон-аэронатив (не менее):
50 мкг/доза: не менее 8 мкг/доза;
100 мкг/доза: не менее 16 мкг/доза;
250 мкг/доза: не менее 40 мкг/доза.

Однородность дозирования

Определяет стабильный лечебный эффект. Для препаратов в виде истинных растворов активных веществ в пропелленте зависит от работы клапана, чистоты отверстия актуатора и температуры.

Масса активного вещества в дозе

Массу активного вещества в дозе препарата иногда сознательно увеличивают, для увеличения массы мелких частиц. В общем, чем ближе значение массы мелких частиц и массы вещества в дозе, тем препарат безопаснее и эффективнее.

Экспериментальная часть

Методика определения респирабельной фракции

Испытания проводили аэродинамическим методом с использованием 8-каскадного импактора Андерсена («Westech Scientific Instruments») с устройством контроля потока TP-DG-DPI 1000 («Erweka») и вакуумным насосом HPV 1000 («Erweka»). Фильтр импактора – № 934-АН, Whatman). Скорость потока воздуха 28,3±1,5 л/мин. Определяли количество беклометазона дипропионата, осевшее на каскадах 3 –7 и фильтре.

Определение количества беклометазона дипропионата, осевшего на каждой из ступеней импактора, проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Реактивы : ацетонитрил для высокоэффективной жидкостной хроматографии («Scharlau» кат. № AC03332500); метанол для жидкостной хроматографии («Merck» кат. № 106018); вода очищенная.

Стандартные образцы : СО беклометазона дипропионата безводный (EP CRS, кат. № В0305000); СО беклометазона дипропионата для проверки пригодности системы, содержащий примесь D (EP CRS, кат. № Y0000352).

Хроматографические условия :
— колонка из нержавеющей стали длиной 250 мм и внутренним диаметром 4,6 мм, заполненная сорбентом С 18 с размером частиц 5 мкм (типа Luna 5u C18(2)) фирмы «Phenomenex», США или аналогичная);
— подвижная фаза (элюент) состоит из смеси растворов Э1 и Э2 в соотношении 65:35;
— элюирование проводят в изократическом режиме;
— объем вводимой пробы – 50 мкл;
— скорость потока подвижной фазы 1,2 мл/мин;
— температура термостата колонки– 30 °C;
— детектирование (УФ) 238 нм;
— время хроматографирования – 30 мин;
— чувствительность устанавливают опытным путем.
В указанных условиях ожидаемое время удерживания пика беклометазона дипропионата составляет около 22 мин.

где: S1 – площадь пика беклометазона дипропионата на хроматограме испытуемого раствора;
S0 – площадь пика беклометазона дипропионата на хроматограме стандартного раствора 2;
a0 – навеска СО беклометазона дипропионата, взятая для приготовления стандартного раствора 1, мг;
V – объем стандартного раствора 1, взятый для приготовления стандартного раствора 2, мл;
P – содержание беклометазона дипропионата в СО, в процентах;
N – число доз, взятых для испытания (N = 10).

Определяли среднее количество беклометазона дипропионата на уловителях 3-7 и фильтре каскадного импактора в микрограммах, суммируют результаты.

Методика количественного определения

В 1 дозе препарата должно содержаться от 85 % до 115 % беклометазона дипропионата от заявленного количества (50 мкг/доза: от 42,5 до 57,5 мкг беклометазона дипропионата в одной дозе; 100 мкг/доза: от 85 до 115 мкг беклометазона дипропионата в одной дозе; 250 мкг/доза: от 212,5 до 287,5 мкг беклометазона дипропионата в одной дозе).

Определение проводили методом ВЭЖХ. Приготовление подвижной фазы и растворителя описаны в разделе «Респирабельная фракция».

Хроматографические условия :
— колонка из нержавеющей стали длиной 250 мм и внутренним диаметром 4,6 мм, заполненная сорбентом С 18 с размером частиц 5 мкм (типа Luna 5u C18(2)) фирмы «Phenomenex», США или аналогичная);
— подвижная фаза (элюент) состоит из смеси растворов Э1 и Э2 в соотношении 65:35;
— элюирование проводят в изократическом режиме;
— объем вводимой пробы – 20 мкл;
— скорость потока подвижной фазы 1,2 мл/мин;
— температура термостата колонки– 30 °C;
— детектирование (УФ) 238 нм;
— время хроматографирования – 30 мин.
В указанных условиях ожидаемое время удерживания пика беклометазона дипропионата составляет около 22 мин.

где: S1 – площадь пика беклометазона дипропионата на хроматограме испытуемого раствора;
S0 – площадь пика беклометазона дипропионата на хроматограме стандартного раствора 4;
a0 – навеска СО беклометазона дипропионата, взятая для приготовления стандартного раствора 3, мг;
V – объем стандартного раствора 1, взятый для приготовления стандартного раствора 4, мл;
P – содержание беклометазона дипропионата в СО, в процентах.

Результаты испытаний

Ниже приведены обобщенные результаты испытаний промышленных партий препарата.

Беклометазон-аэронатив 50 мкг/доза

Беклометазон-аэронатив 100 мкг/доза

Беклометазон-аэронатив 250 мкг/доза

Оригинальный препарат и препарат сравнения

Профиль распределения частиц

На эпюрах приведены профили распределения частиц для препарата «Беклазон Эко» и препарат «Беклометазон-аэронатив». По оси абсцисс – «точка отсечки» в мкм, по оси ординат – процент, посчитанный как отношения массы частиц, отложенных на каскаде к массе мелких частиц.

1. Препарат «Беклазон Эко».
2. Препарат «Беклометазон-аэронатив»

Заключение: как следует из выше приведенных данных, препарат «Беклометазон-аэронатив» производства ООО «Натива» (Россия) в сравнении с препаратами «Беклазон ЭКО» 250 мкг/доза, производства «Нортон» (Ирландия) и «Кленил» 250 мкг/доза, («Кьези», Италия)» демонстрируют сопоставимые результаты по показателям однородности дозирования и респирабельной фракции.

Источник

Исследование эффективности комплексной терапии беклометазоном и флутиказоном бронхиальной астмы в сочетании с аллергическим ринитом

Бронхиальная астма (БА)-наиболее распространенное хроническое заболевание нижних дыхательных путей неинфекционного воспалительного характера. Отсутствие контроля симптомов БА требует от врача увеличения объема существующей терапии и поиска новых терапевти

Бронхиальная астма (БА)-наиболее распространенное хроническое заболевание нижних дыхательных путей неинфекционного воспалительного характера. Отсутствие контроля симптомов БА требует от врача увеличения объема существующей терапии и поиска новых терапевтических подходов [3]. Результаты эпидемиологических исследований, проведенных в США и Западной Европе, показали, что даже в странах с развитой системой здравоохранения уровень контроля над симптомами БА у больных в целом невысок: у 30% опрошенных, по крайней мере, 1 раз в неделю отмечались ночные симптомы БА, 29% больных в течение года пропускали работу/учебу из-за БА, а 46% опрошенных сообщили о том, что заболевание ограничивает их физическую активность [10]. Таким образом, проблема контроля над БА чрезвычайно актуальна во всем мире, несмотря на достижения современной фармакотерапии [4, 8].

Известно, что аллергический ринит (АР) нередко представляет сопряженную с астмой проблему, часто предшествуя БА или развиваясь одновременно с ней у 50–90% пациентов. При этом значимость влияния АР на степень контроля над БА среди других экзогенных и эндогенных факторов в настоящее время до конца не изучена [11].

В некоторых, хотя и не во всех, исследованиях показано, что применение интраназальных глюкокортикостероидов (ГКС), являющихся наиболее доступными в общей врачебной практике препаратами для лечения сопутствующего АР, оказывает небольшое влияние на уменьшение симптомов БА и снижение частоты осложнений [6, 7]. Антилейкотриеновые препараты, аллергенспецифическая иммунотерапия и антитела к IgE хотя и эффективны при обоих заболеваниях (уровень доказательности A), но являются дорогостоящими методами лечения БА в сочетании с АР [5, 9, 12].

Недостаточно изученными остаются как вопросы индивидуализации терапии БА в сочетании с АР с учетом фармакоэкономических аспектов, что особенно актуально для системы первичной медико-санитарной помощи в России, так и оценка влияния различных лекарственных форм традиционно применяемых топических ГКС на контроль над астмой и аллергическим ринитом.

Таким образом, актуальность исследования заключается в необходимости изучения клинической эффективности различных вариантов терапии БА в сочетании с АР у больных в общей врачебной практике.

Цель исследования-изучение клинической эффективности применения беклометазона (Беклазон Эко Легкое Дыхание) и спрея назального дозированного флутиказона (Назарел) по сравнению с беклометазоном в форме дозированного аэрозольного ингалятора (ДАИ) и беклометазоном в виде спрея назального дозированного (Насобек).

Материалы и методы

В сравнительное рандомизированное исследование, которое проводилось в двух параллельно набираемых группах, были включены 42 пациента (9 мужчин и 33 женщины, средний возраст 41,8 ± 0,9 года) с диагнозом: «БА смешанного генеза, средней тяжести, неконтролируемая в сочетании с круглогодичным АР средней тяжести».

Диагностику БА проводили в соответствии с критериями Международного соглашения «Глобальная стратегия лечения и профилактики бронхиальной астмы, пересмотр 2006 года». Оценивали клинические симптомы-число дневных, ночных симптомов астмы, потребность в бронхолитиках короткого действия по данным дневников самоконтроля, уровень контроля БА по данным Asthma Control Test (АСТ). Спирометрию осуществляли с использованием спироанализатора «Диамант».

Диагноз «Аллергический ринит» выставлялся в соответствии с критериями программы ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma, 2001). Оценка тяжести основных четырех симптомов АР (ринорея, заложенность носа, чихание и зуд в носу) проводилась по 4 балльной шкале (0-симптом отсутствует, 1-слабые проявления, 2-умеренные проявления, 3-выраженные проявления).

Критериями исключения из исследования были легкое и тяжелое персистирующее течение БА и АР, дыхательная недостаточность II–III ст., сопутствующая хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) II стадии и выше, хронической сердечной недостаточности (ХСН) IIА и выше, наличие обострения БА, требующего госпитализации в стационар, в течение последнего месяца до включения в исследование, наличие тяжелых, неконтролируемых и/или инкурабельных сопутствующих заболеваний и их осложнений, постоянный прием системных ГКС на протяжении последнего месяца, возраст младше 18 лет и старше 60 лет, беременность/лактация, наличие лекарственной и/или алкогольной зависимости, наличие непереносимости любого компонента исследуемых лекарственных препаратов.

На первом визите (М0) пациенты подписывали информированное согласие, врачом проводилось клиническое обследование, оценка симптомов БА и АР, спирометрия с бронхолитической пробой (400 мкг сальбутамола), осуществлялось обучение технике ингаляции. Общая клинико-инструментальная характеристика больных представлена в табл. 1.

На визите М1 (через 4 недели от включения больного в исследование), после оценки симптомов БА и АР, спирометрии с бронхолитической пробой, пациентам, входившим в первую группу, назначали Беклазон Эко Легкое Дыхание (БЭЛД) 250 мкг 4 раза в сутки и флутиказон в виде спрея назального дозированного Назарел (100 мкг 1 раз в сутки в каждый носовой ход), больным второй группы-беклометазон в форме обычного ДАИ (250 мкг 4 раза в сутки) и беклометазон в виде спрея назального дозированного Насобек (200 мкг 2 раза в сутки в каждый носовой ход). Дополнительно при необходимости пациенты обеих групп сравнения могли принимать препараты симптоматической терапии (деконгестанты).

На визите М3 (через 8 недель терапии) оценивалась динамика клинических и инструментальных параметров, нежелательные явления. Общая продолжительность исследования составила 12 недель.

Статистическая обработка данных проводилась с помощью пакета программ Statgraphics 5.1 Plus for Windows.

Результаты и их обсуждение

Через 8 недель терапии полного контроля удалось достичь в первой группе 11 пациентам (50,00%), во второй группе-5 (25,00%), частично контролируемым течение БА стало у 6 (27,27%) больных в первой и у 2 (10,00%) во второй группах, не удалось достичь контроля над заболеванием 5 (22,73%) пациентам, получавшим терапию БЭЛД и Назарелом, и 13 (65,00%) беклометазоном в форме ДАИ и Насобеком (χ 2 = 7,73, р = 0,0210).

В табл. 2 представлена динамика дневных, ночных симптомов и потребности в бронхолитиках короткого действия.

Как видно из табл. 2, через 8 недель терапии в первой и второй группах достоверно снизилась частота дневных и ночных симптомов (p 0,05).

Потребность в бронхолитиках короткого действия уменьшилась в первой группе с 3,81 ± 0,28 до 0,81 ± 0,16 в сутки (p 0,05).

Улучшение состояния отмечалось уже к концу 1-й недели приема Назарела и Насобека, и данная тенденция сохранялась в течение 8 недель наблюдения. Использование и Назарела, и Насобека приводило к нормализации сна, восстановлению дневной активности и трудовой деятельности, что свидетельствовало об улучшении качества жизни пациентов. На фоне терапии и Назарелом, и Насобеком у всех больных первой и второй групп сравнения, до включения в исследование использовавших деконгестанты, удалось сократить потребность в их приеме, вплоть до полной отмены. В отношении зафиксированных нежелательных явлений необходимо отметить их незначительное количество и отсутствие необходимости отменить терапию назальными ГКС в обеих группах.

Таким образом, Насобек и Назарел показали сопоставимую эффективность в отношении влияния на основные назальные симптомы АР средней тяжести и отличную переносимость у больных БА в течение 8 недель терапии.

Источник

Беклазон Эко : инструкция по применению

Состав

Беклометазона дипропионат 100 или 250 мкг, а также вспомогательные вещества: этанол безводный, норфлуран HFA-134 а.

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Начальную дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослые (включая патентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет Рекомендуемые начальные дозы препарата:

Побочное действие

Ингалятор Беклазон Эко в рекомендованных дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.

При применении в виде ингаляций в некоторых случаях возможны охриплость голоса, ощущение раздражения или першения в горле. Чтобы избежать этих явлений, необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Редко развиваются кашель и чихание. Крайне редко возможен парадоксальный бронхоспазм, легко купирующийся применением бронходилататоров. В этом случае следует немедленно прекратить пользоваться ингалятором Беклазон и обратиться к врачу, в дальнейшем следует применять другое лечение.

При длительном применении беклометазона дипропионата, а также при использовании препарата в дозах более 400 мкг в сутки, возможно развитие кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей, проходящее при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения Беклазоном Эко. Для снижения вероятности возникновения кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При длительном применении беклометазона дипропионата в дозах более 1500 мкг в сутки возможно развитие скрытой надпочечниковой недостаточности.

При замене приема таблетированных форм кортикостероидов на ингаляционные возможно появление на коже аллергической сыпи.

В случае ухудшении состояния после использования препарата или появления каких-либо побочных симптомов (в том числе и не указанных в данной инструкции) следует прекратить применение препарата и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

При передозировке следует прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью.

При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует никаких экстренных мер. В этом случае лечение препаратом должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Следует правильно использовать препарата, чтобы обеспечить попадание лекарства в нужные участки легких. Беклазон Эко не предназначен для купирования острых астматических приступов. Для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.

Необходима осторожность при назначении препарата больным с недостаточностью надпочечников. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг. При превышении этой дозы в 2 раза отмечались случаи значительного снижения концентрации кортизола в плазме крови.

В дозе до 1500 мкг/сут препарат у большинства больных не вызывает существенного подавления функций надпочечников. У некоторых больных, принимающих беклометазон дипропионат в суточной дозе 2000 мкг, может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников.

Больные. у которых бронходилататоры недостаточно эффективны: У больных, при регулярном применении препарата Беклазон улучшение дыхания обычно наступает через неделю лечения. У тех немногих больных, которые за это время не достигают улучшения, в бронхах обычно имеется большое количество слизи, которая препятствует проникновению лекарства в нужные участки легких. В таких случаях следует провести короткий курс относительно высоких системных доз стероидов для устранения секреции слизи и других воспалительных изменений в легких. Продолжение лечения ингалятором Беклазон Эко обычно поддерживает достигнутое улучшение состояния, и системные стероиды постепенно отменяют.

Больные, переведенные на лечение новым препаратом и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь при себе предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что в стрессовых ситуациях, например, при хирургическом вмешательстве, инфекции органов дыхания или при обострении астмы, эти больные нуждаются в дополнительном системном применении стероидов. После устранения стрессовой ситуации дозы стероидов можно снова снизить. Таким больным следует иметь запас стероидов на случай экстренной ситуации, например, на случай обострения астмы, вызванного инфекцией органов дыхания. В таких случаях дозу беклометазона следует увеличить, а после прекращения системного применения стероидов дозу следует вновь снизить до поддерживающего уровня.

Иногда переход с системного лечения стероидами на лечение ингалятором Беклазон приводит к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы. Эти формы аллергии следует лечить симптоматически антигистаминными средствами или другими применяемыми местно препаратами.

Источник