Барбитурат что это и где применяется
Барбитураты
Содержание:
Барбитураты — это синтетические химические соединения, производные барбитуровой кислоты, обладающие седативным, снотворным, миорелаксирующим действием. Ранее назначались при бессонице, тревоге, психической напряженности, артериальной гипертензии, судорожном синдроме. Сейчас используются в качестве премедикации перед хирургическим вмешательством для погружения человека в наркозный сон. Лечение барбитуратами назначают при необходимости купировать возбуждение или увеличить уровень седации. Длительное их применение приводит к привыканию и лекарственной зависимости.
Свойства
Барбитураты — белые кристаллические вещества. Имеют горький вкус, почти не растворяются в воде, только в щелочных растворах, и немного в этаноле и других органических растворителях. Барбитураты-соли легко растворяются в воде и этаноле, но не растворимы в эфире, гигроскопичны.
Что относится к барбитуратам: список
Производные барбитуратов действуют угнетающе на ЦНС. Терапевтический эффект зависит от принятой дозы — от легкого успокоения до наркоза или атонической комы. Наибольшим токсическим действием обладают такие лекарственные препараты:
Они вызывают нарушение здоровья в виде острого отравления от одной определенной дозы. Все барбитураты условно делятся на группы кратковременного, продолжительного и длительного действия:
При злоупотреблении развивается лекарственная наркомания. В малых дозах барбитураты включены в состав многих успокаивающих, регулирующих вегетативную нервную систему, подавляющих боль препаратов.
Механизм действия в организме
Однократный прием замедляет активность ЦНС, уменьшает тревогу, нервное и мышечное напряжение. Принятые в спокойном расслабленном состоянии большие дозы вызывают сон. В возбуждающей обстановке влияние барбитуратов напоминает алкогольную интоксикацию и имеет такие проявления:
При одновременном сочетании барбитуратов и алкоголя происходит взаимное усиление эффекта — синергия, то есть более глубокое угнетение нервной системы. Вероятность передозировки, остановки дыхательного центра и смерти очень высока, поэтому эти вещества нельзя комбинировать. Кроме того, барбитураты потенцируют действие анальгетиков.
Развитие зависимости
Производные барбитуровой кислоты стали предметом злоупотребления среди наркозависимых пациентов. Причем употребление осуществляется не только в чистом виде. К ним добавляют наркотики опиоидной группы и алкоголь для усиления опьянения.
При приеме в течение 6–12 месяцев развивается психическая зависимость и растет толерантность. Для получения необходимого эффекта дозу приходится постоянно наращивать. Появляется вторично выраженное влечение — в состоянии измененного сознания у человека возникает желание добавить еще наркотика. Из-за этого растет риск передозировки и летального исхода в следствие угнетения сознания и дыхания.
У больных наркоманией в случае внутривенного введения препарата для усиления эйфории от принимаемого психоактивного вещества привыкание вырабатывается уже через несколько дней. Через какое-то время формируется физическая зависимость, которая проявляется появлением абстиненции. В течение суток после отмены лекарственного средства появляются такие симптомы:
Это состояние похоже на наркотическую ломку. Не в силах выдержать мучения больной начинает искать способы раздобыть запрещенные таблетки.
Острая интоксикация барбитуратами
Внешне это напоминает алкогольное опьянение. Эффект длится несколько часов, так как используются в основном, препараты средней продолжительности действия. После приема лекарства возникают такие ощущения:
Появляется вторичное влечение. Человек начинает добавлять дозы и в результате развиваются такие симптомы:
Заканчивается все глубоким длительным сном разной степени продолжительности. В среднем 2-4 часа, но может продолжаться до 8-10 часов, в зависимости от того, сколько принято препарата.
Передозировка
Через 2–3 года регулярного употребления уменьшается потребность в увеличении дозы и происходит ее стабилизация. Длительность этого периода может быть несколько лет. Потом наступает снижение дозы, и на этом этапе часто возникают передозировки, которые имеют такие признаки:
Потом развивается кома, остановка дыхания и сердца. Заметив такое состояние больного необходимо вызвать специализированную бригаду и начать искусственную вентиляцию легких до ее приезда.
Последствия хронической интоксикации
При непрерывном приеме препаратов более 3 недель возникает анемия в сочетании с нарушениями функции печени, сильная головная боль. Нарушаются и замедляются нервные процессы, появляются:
При длительном применении — барбитуровое слабоумие со снижением способности суждения, нарушениями внимания и памяти. Появляются неврологические симптомы:
Наркоман уже не может выполнять свои привычные обязанности. Происходят грубые изменения личности, замедляется темп мозговых процессов, развивается социальная дезадаптация. Необходимо лечение с постепенным уменьшением дозировки. Злоупотребление барбитуратами превращает больных в слабоумных, но легковозбудимых субъектов.
Признаки употребления
Понять что ваш близкий стал зависимым можно по двум его состояниям:
Такие повторяющиеся эмоциональные качели должны насторожить. Необходимо обратиться к врачу-наркологу, пройти лабораторное обследование. Барбитураты определяются и по классическому тесту, и по моче и в крови. Доктор проведет психологическую беседу с пациентом, выяснит степень запущенности ситуации, виды употребления — чистое или комбинированное и назначит терапию.
Лечение
Проводится по классической схеме:
После курса реабилитации пациенту предлагается амбулаторная психотерапия с врачом, или группы само- и взаимопомощи анонимных наркоманов. В дальнейшем динамическое наблюдение у нарколога.
Барбитураты
Содержание
История открытия
Многие успокоительные препараты, включая хлороформ, хлоралгидрат и паральдегид, были введены в медицину в девятнадцатом столетии. Первый барбитурат был открыт в лабораториях немецкого химика Адольфа Байера в Мюнхене в 1862 году.
Происхождение названия
Барбитуровая кислота, производными которой являются барбитураты, была открыта немецким химиком Адольфом фон Байером 4 декабря 1864 года, в праздник святой Варвары (ураты Барбары — барбитураты). Другие источники [3] гласят, что Байер, был увлечен молодой девушкой по имени Барбара и новое соединение назвал в ее честь.
Краткая справка по классу
Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.
Физиологические эффекты барбитуратов
Барбитураты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на центральную нервную систему: от состояния лёгкой седации до комы. В настоящее время их применение ограничено: назначаются в качестве противосудорожных средств и средств для вводного наркоза.
В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему. Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз. Барбитураты нарушают концентрацию внимания, память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию. Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва, приводящего к бронхоспазму, являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия, использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость, понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта.
Барбитураты, подобно бензодиазепинам, взаимодействуют с барбитурат-бензодиаземиновым рецептором, нековалентно связанным с ГАМК-рецептором. В результате повышается его сродство к ГАМК, что приводит к открытию калиевых и хлорных каналов и снижению возбудимости нервной системы. Передача нервных импульсов в ЦНС замедляется, что клинически выражается следующими эффектами:
Барбитураты ультракороткого действия
Барбитураты ультракороткого действия вызывают медикаментозный сон в течение приблизительно одной минуты после внутривенного введения и используются для вводного наркоза.
Барбитураты короткой и средней продолжительности действия
К барбитуратам короткой и средней продолжительности воздействия относятся:
После применения наркотика внутрь действия начинается в течение 15-40 минут, а эффекты продолжаются до 6 часов.
Барбитураты длительного действия
Барбитураты с замедленным воздействием и длительным периодом действия в основном используются для лечения эпилепсии (например, фенобарбитал).
Медицинская практика применения барбитуратов
Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году, когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием — это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов.
Ветеринары используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии.
Барбитуромания
Барбитураты — это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.
Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.
Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При 
длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость — не только физическая, но и психологическая.
К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.
Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.
История открытия и становление термина
Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.
По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины — «urea».
Медицинская практика использования
Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.
В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены тревоге и стрессу. И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.
Механизм действия
В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.
Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.
Оказываемый эффект
Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.
Людям, страдающим от бессонницы или тревожных синдромов, назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.
В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как противосудорожные препараты, назначая людям, страдающим эпилепсией.
Для анестезии — как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.
Сфера применения
Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.
Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.
В качестве противосудорожного средства показаны при эпилепсии, так как способны остановить эпилептический приступ.
Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.
Современные представители
В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:
Причины отказа от использования
В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.
Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.
Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!
Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.
Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.
От спокойствия к вечному упокою один шаг
Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.
Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.
Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.
Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.
Неотложная помощь при отравлении
Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.
У больного возникает тремор конечностей, тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота. 
Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым — от комы до смерти.
Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.
Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.
Барбитураты: успокоительные наркотики
Барбитураты — класс седативных фармакологических препаратов, которые применяются в медицине для снятия синдромов беспокойства, при нарушениях сна и в качестве средства для устранения судорог. Все препараты из этой группы изготавливаются на основе барбитуровой кислоты. Барбитураты крайне токсичны и при неумелом обращении вызывают необратимую гибель клеток головного мозга. Любитель острых ощущений рискует стать слабоумным, деградировать как личность. А то и впасть в вегетативное состояние.
Происхождение препарата
История барбитуратов началась 6 декабря 1864 года, когда немецкому исследователю Адольфу фон Байеру удалось получить барбитурическую кислоту. Ему удалось уплотнить мочевину животного происхождения со сложным эфиром, полученным из яблок. До 1903 года никакой ценности открытию не придавали, пока не было обнаружено, что веронал не оказывает успокаивающее действие на собак.
Сегодня существует большое количество лекарственных препаратов, которые относятся к барбитуратам. В медицинской практике они используются при различных анестезиях. Кроме того эти лекарства часто назначаются больным при лечении бессонницы или беспокойных пациентов. Наиболее известным представителем является фенобарбитал, которые имеет длительное действие. Помимо выраженного снотворного эффекта барбитураты имеют ряд противопоказаний, среди которых привыкание к лекарствам при длительном приеме. Очень долгое время фенобарбитал был известен под названием Люминал.
Разновидности барбитуратов
В фармакологии в зависимости от длительности воздействия насчитывают три разновидности.
Кратковременное действие для наркоза. Группа гексенолов. Вводимый раствор в вену для отключения сознания действует в пределах получаса.
Средняя продолжительность (барбамил). Используют при бессоннице или когда лечение проводят сном. Продолжительность 6-8 часов, хватает для нормального сна. Если у пациента обнаружен атеросклероз, когда повышается уровень холестерина, то приступ стенокардии снимает барбамил.
Длительное воздействие оказывает фенобарбитал. Необходимость применения обусловлена при лечении эпилепсии и снятии судорог. При наступлении конвульсий препарат вводят в вену. Суточная дозировка не должна превышать 30 мг.
Фенобарбитал употребляют люди зависимые, так как эффект от применения держится до 12 часов.
Действие барбитуратов на человека
Барбитураты оказывают успокаивающее влияние на человека. Стрессовые факторы как бы отходят на задний план, переставая беспокоить пациента. Может проявляться эйфория, возникающая после употребления лекарств, содержащих в своем составе барбитураты.
Продолжительность действия этого вещества напрямую зависит от того, с какой скоростью они будут выведены из организма. Особенно это касается производных, выводящихся непосредственно почками. Чем интенсивнее работают почки – тем быстрее организм освобождается от воздействия препарата, и наоборот.
Снотворный эффект часто зависит от того, как именно распределяются барбитураты внутри организма. Если соединения оказываются липофильны в большой степени, то вещество откладывается в жировых тканях человека. Следовательно, его количество в мозговой ткани снижается, как и воздействие на ЦНС.
Признаки зависимости
Люди, начинавшие применять барбитураты в лечебных целях, обычно не осознают тот факт, что они стали зависимы от препарата. А между тем надо обратить внимание на симптомы, которые красноречиво свидетельствуют о привыкании организма. Так, признаками зависимости можно считать:
Снижение физической активности, работоспособности, затрудненная умственная деятельность, безразличие к окружающим под воздействием препарата.
Нервозность и рассеянность, раздражительность и даже в легкой форме агрессивность после того, как действие барбитуратов закончилось.
Плохое самочувствие, беспокойство и быстрая утомляемость, снижение веса при длительном употреблении препарата.
Тошнота и рвота, боли в животе, плохой сон, потеря интереса к жизни и окружающему миру при резком отказе от препаратов.
В некоторых случаях примерно на 5 день после приема дозы возможны судороги.
Зависимость от барбитуратов
Формирование барбитуровой зависимости может протекать абсолютно бессимптомно. Так, сначала больной принимает препараты по предписанию врача. По причине улучшения состояния здоровья (успокоения и нормализации сна), пациент начинает употреблять медикамент даже при минимальных стрессовых ситуациях. Со временем, частота применения лекарств постепенно увеличивается и доходит до 4-5 раз в течение дня. В результате, развивается психическое и физическое привыкание.
Стоит также отметить тот факт, что при регулярном приеме средств, в составе которых содержатся барбитураты, появляется толерантность к препарату. По этой причине, для получения желаемого удовольствия, наркоману постоянно приходится увеличивать дозировку лекарства. Формирование наркотического привыкания может занимать от нескольких недель до 3-4 месяцев, в зависимости от частоты применения вещества.
Побочные действие барбитуратов
Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:
Передозировка барбитуратом
Барбитуратная наркомания более опасна, чем употребление опиатов. Причина в последствиях интоксикации. Выделяют 4 основные стадии отравления наркотическими барбитуратами:
Если прошло не более 8 часов после приема, когда наступило отравление барбитуратами, неотложная помощь заключается в стандартном промывании желудка растворами 2-процентной соды, приемом активированного угля и слабительных.
При нарушенном дыхании – подкожное введение 1 мл раствора Лобелина, вдыхание кислородно-углеродной смеси. Из коматозного состояния пациентов выводят антагонистами барбитуратов, назначая солидные дозы аналептиков – Кордиамина, Кофеина, Стрихнина.
Лечение зависимости
Самостоятельное лечение невозможно. Те, кто решает прекратить принимать барбитурат, сталкиваются с появлением припадков даже у тех, кто никогда не страдал эпилепсией.
Лечение происходит в пять этапов:
Альтернативой медицинским барбитуратам являются бензодиазепины, не вызывающие столь тяжелой зависимости. Но тем, кто прошел реабилитацию после барбитуромании не рекомендуют употреблять подобные препараты в принципе.