Аторвастатин для чего применяется
Таблетки Аторвастатин
Лекарство Аторвастатин принадлежит к большой группе селективных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, принимающего участие в продуцировании холестерола печенью). Кроме снижения активности данного вещества, средство способствует росту численности рецепторов ЛПНП, что обуславливает падение уровня «плохого» холестерина.
Состав и формат производства
Международное непатентованное название (МНН) – аторвастатин. Активный действующий компонент – аторвастатина кальция тригидрата. К таблетке Аторвастатина может присутствовать 10 мг или 20 мг аторвастатина. Дополнительные компоненты:
Форма выпуска средства – двояковыпуклые таблетки в белой пленчатой оболочке.
Фармакологическое действие
Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами. Препарат снижает скорость продуцирования (полностью подавляет процесс) энзима, отвечающего за преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, который позднее превращается в жиры. Снижение уровня липопротеидов и холестерола в составе плазмы крови после применения Аторвастатина обусловлено снижением объема производимого холестерина клетками печени и падение активности ГМГ-КоА-редуктазы.
Аторвастатин снижает риск появления ишемии, уменьшает показатели смертности у пациентов всех возрастных групп, перенесших инфаркт миокарда. На фоне курсового приема уменьшается вероятность развития фатального/нефатального инсульта, кардиоваскулярных патологий, фатальных поражений сердечно-сосудистой системы.
Применение
Показания к применению: для чего назначается препарат? От чего помогает Аторвастатин?
Гиперхолестеринемия
Применение Аторвастатина оправдано в виде дополнения диетического питания при выявлении повышения холестерола, а также:
Аторвастатин рекомендован к применению в целях понижения показателей общего холестерина и ЛПНП у людей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если отсутствует достаточная реакция на диету либо иные нелекарственные мероприятия.
Профилактика формирования осложнений со стороны сердца и сосудов
Аторвастатин назначается больным, у которых не отмечаются клинические признаки заболевания сердца и сосудов, с выявленной/отсутствующей дислипедимией, но имеющих множественные факторы риса формирования ИБС (ишемической болезни сердца) – курение, высокое давление, сахарный диабет, низкий ЛПВП.
Препарат используется в следующих целях:
Применение в детском возрасте (пациенты 10–17 лет)
Назначение Аторвастатина в детском возрасте рекомендовано как дополнение к диете, используемой для снижения уровня холестерола и аполипопротеина В при выявлении гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе.
Препарат используется в том случае, если на фоне диетического питания у ребенка сохраняются следующие показатели:
Противопоказания
Использование лекарства взрослым пациентам будет противопоказано в следующих случаях:
Женщина может принимать Аторвастатин только в том случае, если доподлинно известно, что она не беременна. Относительным противопоказанием становятся:
Период гестации и грудного вскармливания
Применение лекарственного средства запрещено в течение всего периода вынашивания ребенка. Было получено несколько сообщений о рождении детей с врожденными аномалиями от матерей, принимавших Аторвастатин. Проведенные исследования (на животных) показали присутствие токсического воздействия ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы на репродуктивную функцию самок.
На фоне приема беременной женщиной препарата существует риск значительного уменьшения объема продуцируемого мевалоната, являющегося предшественником холестерина. Стоит понимать, что атеросклероз – болезнь с хроническим течением, не характеризующаяся стремительным развитием. По этой причине временное прекращение приема Аторвастатина существенного риска при наличии первичной гиперхолестеринемии не несет.
О том, проникают ли в грудное молоко женщины само активное вещество и его метаболиты, медикам не известно. Но в ходе проводимых исследований на самках животных было обнаружено, что концентрации аторвастатина и его метаболитов одинакова и в плазме крови, и в молоке.
Способ применения и дозировки
Инструкция по применению указывает, что лечению Аторвастатином должна предшествовать специальная диета, способствующая снижению уровня холестерина крови. Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства.
Начальная дозировка (рекомендованная производителем) – 10 мг. При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи.
Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения. Его максимум отмечается через 4 недели регулярного применения, и по этой причине пересматривать и изменять начальную дозировку желательно через месяц от начала терапии. Препарат необходимо принимать без перерыва в течение всего назначенного доктора курса.
Дозировки в зависимости от диагноза:
Особые группы пациентов:
Сочетанное использование гиполипидемических препаратов
Аторвастатин разрешается применять с секвестрантами желчных кислот. Одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами из группы фибратов проводится с осторожностью.
Другие сочетания
Здесь рассмотрена дозировка у больных, принимающих Итраконазол, Циклоспорин, Кларитромицин и ингибиторы протеаз. Рекомендации будут следующими:
Побочные эффекты
На фоне применения могут формироваться различные побочные действия. В качестве таковых выступают:
Передозировка
Принимающим Аторвастатин пациентам необходимо строго соблюдать рекомендованные врачом дозировки. В противном случае не исключена передозировка активным действующим компонентом. На этом фоне могут развиваться следующие побочные эффекты: миалгия, грибковые патологии, повышенная утомляемость, нарушение памяти.
Условия реализации и хранения
Сколько стоит Аторвастатин? Цена вариативна и зависит от региона продаж и дозировки активного действующего вещества. В среднем стоимость препарата начинается от 150 рублей за упаковку. Отпускается средство по рецепту. Хранить препарат нужно в темном месте, куда не смогут добраться дети. Необходимо избегать воздействия на медикамент влаги. Срок годности – три года со времени (даты) изготовления.
Аналоги
Оригинальный препарат при необходимости допускается заменять аналогами. В качестве заменителей могут выступать следующие средства: Варфарин, Симвастатин, Дигоксин и другие. Какой препарат лучше и что выбрать в качестве альтернативы, должен решать доктор.
Отзывы
Отзывы кардиологов многочисленны и в целом положительные. Специалисты часто назначают препарат своим пациентам в качестве профилактического средства. Аторвастатин предупреждает развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с нарушенным уровнем холестерина. Отзывы пациентов разноплановы. Есть и положительные, и отрицательные отклики.
Аторвастатин Боримед : инструкция по применению
Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Меры предосторожности
Фертильность, беременность и лактация
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на аторва-статин
Аторвастатин метаболизируется изоферментом 3А4 (CYP3A4) цитохрома Р-450 и является субстратом транспортных белков, например, печеночный транспортный белок OATP1B1.
Совместное применение с препаратами, которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортными белками, может привести к увеличению концентрации аторвастатина в плазме и увеличению риска развития миопатии. Риск также может увеличиваться при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые обладают потенциалом, способствующим развитию миопатии, такими как фибраты и эзетимиб.
Ингибиторы CYP3A4
Было показано, что сильные ингибиторы CYP3A4 значительно увеличивают концентрации аторвастатина (см. Таблицу 1 и следующие объяснения). По возможности следует избегать сопутствующего лечения сильными ингибиторами CYP3A4 (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, дела-вирдин, стиперипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы ВИЧ-протеазы, включая ритонавир, лопинавир, атаза-навир, индинавир, дарунавир и т.д.). В случаях, когда совместное использование этих лекарственных средств с аторвастатином неизбежно, следует рассмот-реть прием более низкой начальной и максимальной дозы. Рекомендуется про-водить тщательный клинический контроль состояния пациента (см. Таблицу 1).
Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме (см. Таблицу 1). Когда эритромицин использовался со статинами, наблюдался повышенный риск развития миопатии. Не было проведено исследований взаимодействия амиодарона или верапамила с аторвастатином. Амиодарон и верапамил являются известными ингибиторами CYP3A4, в связи с чем, их одновременное использование с аторвастатином может приводить к увеличению воздействия аторвастатина. Следовательно, сопутствующая терапия с умеренным ингибитором CYP3A4 должна рассматривать возможность использования более низкой максимальной дозы аторвастатина. Рекомендуется проводить соответствующий клинический контроль состояния пациента. После начала лечения или корректировки дозы ингибитора рекомендуется проводить соответствующий клинический контроль.
Индукторы CYP3A4
Совместное применение аторвастатина и индукторов изофермента 3А4 цитохрома Р-450 (например, эфавиренц, рифампицин, зверобой) может приводить к различным уровням концентраций аторвастатина в плазме. Из-за двойного механизма взаимодействия рифампицина (индуктора изофермента 3А4 цитохрома Р-450 и ингибитора гепатоцеллюлярного переносчика OATP1B1) рекомендуется одновременный приём аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченное введение аторвастатина после введения рифампицина приводило к выраженному снижению концентрации аторвастатина в плазме. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, когда нельзя избежать совместного применения, следует тщатель-но контролировать эффективность применения лекарственных средств.
Ингибиторы транспортных белков
Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут увеличить системное воздействие аторвастатина (см. Таблицу 1). Влияние на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. Если избежать одновременного применения невозможно, то рекомендуется снизить дозу и проводить клинический мониторинг эффективности (см. Таблицу 1).
Гемфиброзил / фибраты
Нарушения со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз, иногда возникают при монотерапии фибратами. Совместное введение фибратов и аторвастатина может увеличить риск возникновения таких нарушений.
Если нельзя избежать одновременного применения, то следует использовать самую низкую дозу аторвастатина, необходимую для достижения терапевтической цели. Также следует осуществлять соответствующий контроль.
Эзетимиб
Использование только эзетимиба связано с возникновением явлений со стороны мышечной системы, включая рабдомиолиз. Поэтому совместное введение эзетимиба и аторвастатина может увеличить риск возникновения таких симптомов. Рекомендуется проводить соответствующий клинический контроль состояния пациента.
Колестипол
Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме уменьшались при совместном введении колестипола с аторвастатином. Однако гиполипидемический эффект был выше при совместном введении аторвастатина и колестипола, чем при введении только одного из лекарственных средств.
Фузидовая кислота
Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, может возрастать при одновременном системном введении фузидовой кислоты и статинов. Основной механизм данного взаимодействия (будь то фармакодинамический или фармакокинетический или оба) еще не известен. Сообщалось о развитии рабдомиоли-за (в том числе о некоторых фатальных случаях) у пациентов, получавших та-кую комбинацию.
Если необходимо системное лечение фузидовой кислотой, то лечение аторвастатином следует приостановить на протяжении всей продолжительности курса лечения фузидовой кислотой.
Колхицин
Несмотря на то, что исследования с аторвастатином и колхицином не проводились, известны случаи развития миопатии, при которых аторвастатин вводился совместно с колхицином. Аторвастатин и колхицин следует назначать одновременно с особой осторожностью.
Ниацин
Риск поражения скелетных мышц может быть увеличен при использовании аторвастатина в сочетании с ниацином; в этом случае рекомендуется снижение дозы аторвастатина.
Влияние аторвастатина на совместно вводимые лекарственные средства
Дигоксин
Сопутствующие множественные дозы аторвастатина 10 мг и дигоксина незначительно увеличивают концентрацию дигоксина в плазме приблизительно на 20 %. Поэтому пациенты, принимающие одновременно дигоксин, должны наблюдаться соответствующим образом.
Пероральные контрацептивы
Одновременное применение аторвастатина с пероральными контрацептивами приводило к увеличению концентраций норэтистерона и этинилэстрадио-ла в плазме.
Варфарин
В клиническом исследовании у пациентов, получавших длительное лечение варфарином, одновременное введение аторвастатина в дозе 80 мг ежедневно привело к небольшому (приблизительно 1,7 сек) снижению протромбинового времени в течение первых 4 дней лечения, протромбиновое время возвращалось к нормальному уровню через 15 дней. Несмотря на то, что сообщалось лишь об очень редких случаях клинически значимых взаимодействий у пациентов, принимавших антикоагулянты типа кумарина, протромбиновое время должно определяться до первого введения аторвастатина и на первом этапе ле-чения, чтобы гарантировать, что не произошло существенного изменения про-тромбинового времени. Если протромбиновое время стабильно, то дальнейший контроль возможен с интервалами, стандартными для пациентов, принимающих антикоагулянты типа кумарина. Если доза аторвастатина изменяется или если лечение прекращается, то следует использовать ту же процедуру. У пациентов без антикоагулянтной терапии, прием аторвастатина не был связан с кро-вотечением или изменениями протромбинового времени.
Дети и подростки
Исследования взаимодействий проводились только для взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестна. Вышеупомянутые взаимодействия у взрослых и предупреждения из раздела «Меры предосторожности» также должны учитываться для детей.
Взаимодействия лекарственных средств
Таблица 1. Влияние на фармакокинетику аторвастатина сопутствующих лекарственных средств
