Артикаин характеризуется тем что

Артикаин

Фармакологическое действие

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие.

Является производным тиофена, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Обладает выраженным местнообезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Блокирует ток ионов натрия (Na + ) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.

Анестезирующее действие артикаина наступает сразу после введения. Продолжительность действия — от 1 до 3 часов. В кислой среде терапевтический эффект снижается.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается через 20–40 минут. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связь с белками плазмы — 95 %.

Биотрансформируется в печени, период полувыведения артикаина около 40 минут. Элиминация почками — 54–63 % за 6 часов.

Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем другие местные анестетики), в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в том числе при стоматологических операциях: неосложнённое удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено.

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.

При беременности возможно применение артикаина по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание.

В целях предосторожности грудное вскармливание следует прервать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Приём пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подёргивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, аритмии, остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны респираторной системы

Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции

Зуд, крапивница, ангионевротический отёк, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, анафилактический шок.

Прочие

Местные реакции (отёк и воспаление в месте введения).

Передозировка

Симптомы передозировки артикаином

Головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Лечение передозировки артикаином

Необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Во всех случаях обязательны оксигенотерапия и контроль за кровообращением.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) при совместном применении с артикаином увеличивают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отёка.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом увеличивается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Одновременное применение артикаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) увеличивает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.

С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Особые указания

Не следует вводить внутривенно.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:

40 мг/мл + 0.005 мг/мл**

(в пересчете на эпинефрин)

Вспомогательные вещества:натрия хлорид, натрия метабисульфит, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций до 1 мл.

* соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000

** соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1: 200 000

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство + α- и β адреномиметик

Код АТХ

Фармакодинамика:

Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика:

Показания:

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (особенно у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями) в том числе при проведении следующих манипуляций:

— неосложненное удаление одного или нескольких зубов;

— препарирование кариозных полостей и зубов перед протезированием.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к артикаину эпинефрину сульфитам а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии;

— бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;

— закрытоугольная глаукома одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов;

— тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия);

— пациенты проходящие лечение с применением ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов;

— В12-дефицитная анемия метгемоглобинемия гипоксия непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба за исключением нижних моляров показано введение препарата в дозе от 05 мл до 18 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии в течение которой можно провести вмешательство составляет 30-45 минут.

Детям препарат вводится в количествах которые зависят от их возраста массы тела и метода анестезии. Не допускается применение препарата для детей младше 4 лет.

Для детей в возрасте от 4 до 12 лет доза вводимого препарата устанавливается не выше 5 мг артикаина на один килограмм массы тела.

Для детей с массой тела от 20 до 30 кг рекомендуемая доза препарата от 025 до 1 мл (от 1/6 до /4 картриджа). Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 15 мл. Суточная доза не должна превышать 25 мл.

Для детей с массой тела от 30 до 45 кг рекомендуемая доза препарата от 05 до 2 мл (от 1/3 до 1 картриджа). Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 2 мл. Суточная доза не должна превышать 5 мл.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами однако возможно развитие следующих побочных эффектов:

Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от примененной дозы описаны случаи нарушения сознания вплоть до его потери; нарушения дыхания вплоть до его остановки; мышечный тремор; непроизвольное подергивание мышц иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог; тошнота рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики появляющиеся в снижении артериального давления тахикардии или брадикардии угнетении сердечно-сосудистой деятельности что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца что угрожает жизни пациента.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции.

Передозировка:

При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение двигательное беспокойство нарушение сознания) необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение. Необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс артериальное давление) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми следует подготовить все необходимое для внутривенной инфузии и по крайней мере провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород повести искусственное дыхание («рот в нос») и при необходимости эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Введение следует проводить медленно под постоянным контролем показателей гемодинамики и дыхания. Одновременно следует проводить внутривенную инфузию жидкости через заранее установленную канюлю. Так же следует дать больному кислород.

При тахикардии брадикардии или выраженном снижении артериального давления пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить. Обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами провести ингаляцию кислорода и внутривенную инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов внутривенно ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести внутривенно 25-100 мкг адреналина (025-10 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл). Введение проводят медленно под контролем пульса и артериального давления. Не следует вводить более 100 мкг адреналина (1мл раствора за 1 раз). При введении дополнительных количеств адреналина его следует добавить к инфузионному раствору. Скорость инфузии должна коррелировать с частотой пульса и уровнем артериального давления.

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. В этих случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики. При повышении артериального давления у больных с артериальной гипертонией следует в случае необходимости применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие:

Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа адреналина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы. Взаимодействие подобного типа опасно для эпинефрина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно.

Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Особые указания:

Артикаин содержит сульфиты которые могут усилить анафилактическую реакцию. Повышенная чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у больных с бронхиальной астмой. Препарат нельзя вводить внутривенно во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Открытые картриджи запрещается использовать для других пациентов. Нельзя использовать поврежденный картридж. Нельзя проводить инъекцию в область воспаления. У больных с дефицитом холинэстеразы препарат можно применять только при неотложных показаниях так как у этих пациентов есть вероятность пролонгирования и иногда усиления действия препарата. У больных с заболеванием сердечно­сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность патология коронарных сосудов стенокардия нарушение ритма инфаркт миокарда в анамнезе артериальная гипертония) цереброваскулярными расстройствами с наличием паралича в анамнезе хроническим бронхитом эмфиземой сахарным диабетом гипертиреозом а так же при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата содержащего меньшее количество эпинефрина.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответсвующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсичных реакций нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на операторскую деятельность. Однако в связи с тем что предоперационное беспокойство больного и стресс обусловленный оперативным вмешательством могут оказывать влияние на эффективность деятельности врач-стоматолог должен индивидуально в каждом конкретном случае решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или работе с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл + 0.005 мг/мл 40 мг/мл + 0.01 мг/мл.

Упаковка:

По 18 мл препарата в картридже из бесцветного боросиликатного стекла тип 1 ЕФ на который наклеена этикетка. Картридж на одном конце имеет серый плунжер из эластомера на другом конце диск из эластомера и соответствующую обкатку алюминиевым колпачком с анодированным покрытием. 10 картриджей помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачного термопластика и бумаги с ламинированным покрытием герметично укупоренную.

10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Лабораториос Инибса С.А., Ctra. Sabadell a Granollers, km 14.5, 08185 Llica de Vall, Barselona, Spain, Испания

Источник

Артикаин с адреналином Форте (Articaine with epinephrine Forte) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артикаин с адреналином Форте

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Препарат характеризуется хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Фармакокинетика

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузной способностью. Связывание с белками плазмы крови артикаина составляет 95 %. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет в среднем 25 минут. Артикаин выводится преимущественно почками (54-63 %) за 6 часов. Метаболизируется в печени.

Активные вещества в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком.

Показания препарата Артикаин с адреналином Форте

Режим дозирования

Препарат предназначен для применения только в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

При удалении премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же этим путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1,0 – 1,7 мл препарата под слизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в зависимости от примененной дозы возможны случаи нарушения сознания, вплоть до его потери; нарушение дыхания вплоть до его остановки; мышечный тремор; непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие, вплоть до генерализованных судорог; головокружение, парестезии, гипестезии, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность и шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений ритма сердца, повышение АД.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать вплоть до развития анафилактического шока.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания к применению

Противопоказания, относящиеся к артикаину:

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина:

С осторожностью: стенокардия; атеросклероз; постинфарктный кардиосклероз; нарушения мозгового кровообращения; инсульт в анамнезе; хронический бронхит; эмфизема легких; сахарный диабет; недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата); нарушения свертываемости крови; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; выраженное возбуждение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проходит через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных о применении препарата во время беременности, решение о применении препарата принимается врачом-стоматологом только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутривенно!

Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Для предотвращения инфекции (в том числе вирусного гепатита) необходимо при каждом заборе раствора из ампул всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов (опасность гепатита).

Нельзя использовать поврежденный картридж.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом индивидуально.

Передозировка

При появлении первых признаков передозировки (головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания) во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать АД, ЧСС.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

С гипогликемическими средствами для приема внутрь: эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшить эффект гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционного наркоза (галотан)

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому увеличивать риск развития нарушений ритма сердца после инъекций препарата Артикаин с адреналином форте.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

Условия хранения препарата Артикаин с адреналином Форте

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник