Артезин для чего назначают

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренорецепторов.

Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа₁-адренорецепторов расположенных в сети сосудов снижения тонуса мышц сосудов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Доксазозин в том числе эффективен при артериальной гипертензии сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение снижение толерантности к глюкозе). После однократного приема доксазозина максимум гипотензивного действия/эффекта наблюдается в период от 2 до 6 часов а в целом гипотензивное действие/эффект сохраняется в течение 24 часов. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается снижения антигипертензивного действия/эффекта. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. Кроме того установлено что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности /общий холестерин.

Прием доксазозина у пациентов с нормальным артериальным давлением не сопровождается снижением АД. Развитие ортостатической гипотензии в период лечения нехарактерно (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой сахарным диабетом левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Фармакокинетика:

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник преимущественно в виде метаболитов до 65% лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания:

— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальном артериальном давлении);

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к хиназолинам доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;

— хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей мочекаменная болезнь недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря анурия прогрессирующая почечная недостаточность;

— возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);

— период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Митральный и аортальный стеноз сердечная недостаточность с повышением минутного выброса правожелудочковая недостаточность обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения нарушения мозгового кровообращения пожилой возраст одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) печеночная недостаточность беременность.

Беременность и лактация:

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Если прием препарата в обычное время пропущен то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы то следует принять только ее не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин® была прервана на несколько дней возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Корректировки дозы препарата Артезин® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию поэтому у таких пациентов препарат Артезин® применяют в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Артезин® применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин® в лекарственной форме: таблетки 1 мг.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза у пациентов с нормальным АД составляет 1 мг/сутки для того чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

Продолжительность лечения определяет врач.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах как и пациентам только с артериальной гипертензией.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Артезин®. В этом случае дозу препарата Артезин® уменьшают в зависимости от состояния пациента а затем вновь постепенно повышают подбирая необходимый режим дозирования.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%) частые (≥1% и

Источник

Артезин ® (Artezine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артезин ®

Таблетки белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Артезин ®

Режим дозирования

Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).

Особые указания

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Круглые, плоскоциллиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа1-адренорецепторов расположенных в сети сосудов снижения тонуса мышц сосудов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Доксазозин в том числе эффективен при артериальной гипертензии сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение снижение толерантности к глюкозе). После однократного приема доксазозина максимум гипотензивного действия/эффекта наблюдается в период от 2 до 6 часов а в целом гипотензивное действие/эффект сохраняется в течение 24 часов. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается снижения антигипертензивного действия/эффекта. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. Кроме того установлено что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности /общий холестерин.

Прием доксазозина у пациентов с нормальным артериальным давлением не сопровождается снижением АД. Развитие ортостатической гипотензии в период лечения нехарактерно (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой сахарным диабетом левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Фармакокинетика:

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник преимущественно в виде метаболитов до 65% лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания:

— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальном артериальном давлении);

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к хиназолинам доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;

— хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей мочекаменная болезнь недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря анурия прогрессирующая почечная недостаточность;

— возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);

— период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Митральный и аортальный стеноз сердечная недостаточность с повышением минутного выброса правожелудочковая недостаточность обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения нарушения мозгового кровообращения пожилой возраст одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) печеночная недостаточность беременность.

Беременность и лактация:

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно. В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Если прием препарата в обычное время пропущен то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы то следует принять только ее не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин® была прервана на несколько дней возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

Корректировки дозы препарата Артезин® у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию поэтому у таких пациентов препарат Артезин® применяют в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Артезин® применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах как и пациентам только с артериальной гипертензией.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Артезин®. В этом случае дозу препарата Артезин® уменьшают в зависимости от состояния пациента а затем вновь постепенно повышают подбирая необходимый режим дозирования.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%) частые (≥1% и доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты что и у пациентов с артериальной гипертензией а также:

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась особенно в начале лечения ортостатическая артериальная гипотензия которая в редких случаях может привести к обмороку.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми вверх ногами. Проводится симптоматическая терапия (меры направленные на поддержание АД). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Доксазозин усиливает гипотензивное действие/эффект гипотензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы). Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков фуросемида бета-адреноблокаторов блокаторов «медленных» кальциевых каналов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента антибиотиков гипогликемических средств для приема внутрь непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина фенитоина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие/эффект доксазозина.

Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (уденафил силденафил тадалафил варденафил) может привести к симптоматической гипотензии.

Доксазозин устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания:

Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Следует учитывать что риск развития ортостатических реакций увеличивается также при употреблении алкоголя при жаркой погоде длительном стоянии или выполнении физических упражнений. С целью предотвращения ортостатических реакций необходимо избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя длительном стоянии или выполнении физических упражнений а также при жаркой погоде.

Как любое вазодилатирующее гипотензивное средство доксазозин необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца требующими неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза правожелудочковая недостаточность обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; а также у пациентов с тяжелой ишемией миокарда у которых слишком быстрое или выраженное снижение артериального давления может привести к усилению симптомов стенокардии.

Как и при применении других лекарственных средств полностью подвергающихся биотрансформации в печени следует проявлять осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени особенно в тех случаях когда одновременно применяются препараты способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением доксазозина (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

У некоторых пациентов при проведении операции на катаракте которые получают или получали лечение альфа1- адреноблокаторами наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств необходимо предупредить оперирующего хирурга о том что доксазозин принимается на данный момент или принимался ранее до операции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок при приеме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Публичное акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ПАО «Валента Фарм»), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Источник